Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)

Cat.No. 产品名称 Information

GC13140 MK-8033

MK 8033;MK8033

MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂（IC50:1 nM (c-Met),7 nM (Ron)），优先与活化的激酶构象结合。 MK-8033 可用于癌症的研究，例如乳腺癌和膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。

GC36625 MK-8033 hydrochloride

3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-氧代-N-(2-吡啶基甲基)-5H-苯并[4,5]环庚三烯并[1,2-B]吡啶-7-甲烷磺酰胺盐酸盐

MK8033盐酸盐是ATP竞争性c-Met/Ron双重抑制剂，对野生型c-Met的IC50为1 nM，对c-Met N1100Y的IC50为2.0 nM。

GC47687 ML-209 An RORγt antagonist

GC17582 ML347

LDN 193719

A selective ALK1 and ALK2 inhibitor

GC30769 MLi-2

REL-3-[6-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-4-嘧啶基]-5-[(1-甲基环丙基)氧基]-1H-吲唑

MLi-2是一种高效、选择性的富含亮氨酸重复激酶2（LRRK2）抑制剂，其IC₅₀值为0.76nM，MLi-2具有良好的中枢神经系统穿透能力，是研究LRRK2功能和帕金森病（PD）病理机制的重要工具化合物。

GC10775 MLR 1023

托利咪酮,MLR-1023

An allosteric Lyn kinase activator

GC10048 MNS

3,4-亚甲二氧-beta-硝基苯乙烯,NSC 170724; 5-(2-Nitrovinyl)benzodioxole

An inhibitor of Src, Syk, and platelet aggregation

GC47697 Mobocertinib

莫博替尼; TAK-788; AP32788

An inhibitor of mutant EGFR and HER2 receptors

GC62160 Mobocertinib succinate

莫博替尼琥珀酸盐; TAK-788 succinate; AP32788 succinate

An inhibitor of mutant EGFR and HER2 receptors

GC13012 Motesanib

莫替沙尼; AMG 706

Motesanib (AMG 706) 是一种有效的 ATP 竞争性 VEGFR1/2/3 抑制剂，IC50 分别为 2 nM/3 nM/6 nM，对 Kit 具有相似的活性，对 VEGFR 的选择性比对 VEGFR 的选择性高约 10 倍PDGFR 和 Ret。

GC11336 Motesanib Diphosphate (AMG-706)

二磷酸莫替沙尼,AMG 706 Diphosphate

A multikinase inhibitor

GC69496 MRL-871 MRL-871 (compound 3) 是一种有效的变构的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂，IC50 为 264 nM。MRL-871 具有独特的异恶唑化学型，可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成。

GC13525 MRS 4062 triethylammonium salt P2Y4 receptor agonist

GC32769 MRX-2843 (UNC2371)

UNC2371

A Mer and FLT3 inhibitor

GC65243 MS4077 MS4077 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物)，结合 ALK, Kd 为 37 nM。

GC64966 MS4078 MS4078 is an inhibitor and PROTAC (degrader) of ALK. MS4078 reduces the NPM-ALK protein levels in SU-DHL-1 cells and the EML4-ALK protein levels in NCI-H2228 cells with DC50 of 11 nM and 59 nM, respectively. MS4078 induces ALK protein degradation via cereblon and proteasome dependent mechanism and potently inhibits proliferation of SU-DHL-1?cells with IC50 of 33 nM.

GC73143 MS9449 MS9449是一种有效的PROTAC EGFR降解剂，对EGFR WT和EGFR L858R的Kds分别为17 nM和10 nM。

GC15936 MSDC-0160

Mitoglitazone; CAY10415

A thiazolidinedione

GC64431 MSDC-0602K

Azemiglitazone potassium

MSDC-0602K is a insulin sensitizer that modulates the mitochondrial pyruvate carrier (MPC).

GC19256 MTX-211

Mol 211

MTX-211 (Mol 211) 是 EGFR 和 PI3K 的双重抑制剂，IC50 值 <100 nM。 MTX-211可用于癌症和其他疾病的研究。

GC74012 MTX-531 MTX-531是一种口服药物，抑制EGFR（IC50为14.7nM）和PI3K（PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为6.4、233、8.3和1.1nM），具有抗肿瘤作用。

GC10250 Mubritinib (TAK 165)

木利替尼; TAK-165

Mubritinib (TAK 165)是一种有效的选择性 HER2/ErbB2 抑制剂，其IC₅₀为6nM。

GC73264 Multi-target kinase inhibitor 2 Multi-target kinase inhibitor 2（化合物5K）是一种多靶点激酶抑制剂，对EGFR、Her2、VEGFR2和CDK2酶具有活性，IC50值在40至204 nM之间。

GC11126 Mutant EGFR inhibitor

N-[5-[[5-氯-4-(1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]-2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基苯基]-2-丙烯酰胺

Mutant EGFR inhibitor 是从专利WO 2013014448 A1中提取的一种有效的选择性突变EGFR抑制剂；抑制 EGFRL858R、EGFRExon 19 缺失和 EGFRT790M。

GC36666 Mutated EGFR-IN-1

AZD9291中间体1,Osimertinib analog

Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) is a useful intermediate for the inhibitors design for mutated EGFR, such as L858R EGFR, Exonl9 deletion activating mutant and T790M resistance mutant.

GC36667 Mutated EGFR-IN-2 Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂，有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50=＜1nM) 和 ex19del/T790M)，并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。