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Proteases

Proteases(蛋白酶)

Proteases, also known as peptidases or proteolytic enzymes, consists of a large number of enzymes catalyzing the hydrolysis of peptide bonds and subsequently resulting in the degradation of protein substrates into amino acids. Proteases are involved in a wide range of human diseases, including cancer, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and cardiovascular diseases. Thus numerous proteases inhibitors (small molecules and proteins) have been identified to block activity of proteases. Proteases inhibitors can be classified into different types based on the class of proteases they inhibit through two general mechanisms, irreversible “trapping” reactions and reversible tight-binding reactions. Proteases inhibitors have been used as diagnostic or therapeutic agents for the treatment of proteases-related diseases.

研究方向

Proteases 相关产品(4079)

  • GC63577 structure
    GC63577Benzamide-15N
    CAS: 31656-62-9

    Benzamide-15N (NSC-3114-15N) 是一种 15N 标记的 Benzamide. Benzamide 可抑制 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP).

  • GC63581 structure
    GC63581Isovaleric acid-d9
    CAS: 344298-81-3

    Isovaleric acid-d9 是 Isovaleric acid 的氘代物。Isovaleric acid 是一种天然脂肪酸，可能和人类新生儿死亡以及牙买加呕吐病有关。

  • GC63603 structure
    GC6360319-Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione
    CAS: 510-64-5
    纯度: >98.00%

    19-Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione是促肾上腺皮质激素-促脂解素和细胞色素P450 19A1的底物。

  • GC63605 structure
    GC63605Taraxerone
    CAS: 514-07-8

    Taraxerone 是从景天中分离出来的。Taraxerone 增强乙醇脱氢酶 (ADH) 和乙醛脱氢酶 (ALDH) 活性，EC50 值分别为 512.42 μM 和 500.16 μM。

  • GC63621 structure
    GC63621Doxycycline
    CAS: 564-25-0
    纯度: >98.00%

    Doxycycline(多西环素DOX)是一种四环素衍生物的广谱抗生素,通过干扰细菌核糖体30S亚基A位点上活化的氨基酰基tRNA的结合来抑制蛋白质合成。

  • GC63624 structure
    GC63624tert-Buthyl Pitavastatin
    CAS: 586966-54-3

    tert-Buthyl Pitavastatin 是 Pitavastatin 的代谢物。Pitavastatin 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。

  • GC63642 structure
    GC63642Agaric acid
    CAS: 666-99-9
    纯度: >95.00%

    Agaric acid (Agaricinic Acid) 来自真菌部落的 Polyporus officinalis 和 Polyporus igniarius。Agaric acid 通过其与腺嘌呤核苷酸转位酶的相互作用诱导线粒体通透性转变。Agaric acid 可促进积累的 Ca2+ 流出，跨膜电位的破坏和线粒体肿胀。Agaric acid 用于调节脂类代谢。

  • GC63661 structure
    GC63661Aderbasib
    CAS: 791828-58-5

    Aderbasb (INCB007839) 是一种有效的、具有口服活性的、靶向特异性的低纳摩尔 ADAM10 和 ADAM17 抑制剂。Aderbasb 表现出强大的抗肿瘤活性，可用于癌症研究，包括弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤，HER2+ 乳腺癌，胶质瘤等。

  • GC63669 structure
    GC63669T0467
    CAS: 859518-94-8
    纯度: >99.00%

    T0467 以 PINK1 依赖的方式激活线粒体 parkin 易位。T0467 不诱导多巴胺能神经元中 PINK1 的线粒体聚集。T0467 是一种潜在的PINK1-Parkin 信号激活化合物，可用于帕金森病及相关疾病的研究。

  • GC63684 structure
    GC63684Omeprazole sulfide-d3
    CAS: 922730-98-1

    Omeprazole sulfide-d3 (Ufiprazole-d3) 是 Omeprazole sulfide 的氘代物。Omeprazole sulfide (Ufiprazole) 是 Omeprazole 的代谢物。

  • GC63688 structure
    GC63688DEHP-d4
    CAS: 93951-87-2

    DEHP-d4 (Bis(2-ethylhexyl) phthalate-d4) 是 DEHP 的氘代物。DEHP (Bis(2-ethylhexyl) phthalate) 是一种内源性代谢产物。

  • GC63693 structure
    GC63693UK122
    CAS: 940290-58-4

    UK122 是一种有效的，选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，IC50 为 0.2 μM。UK122 对组织型 PA (tPA)、纤溶酶、凝血酶和胰蛋白酶没有或几乎没有抑制作用(IC50>100 μM)。UK122 是 4-恶唑烷酮类似物，一种抗癌剂，可抑制癌细胞迁移和侵袭。

  • GC63729 structure
    GC63729GPX4-IN-3
    CAS: 2761004-85-5
    纯度: >99.50%

    GPX4-IN-3 (26a) 是有效的谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4) 抑制剂，可选择性诱导铁死亡 (ferroptosis)。GPX4-IN-3 (26a) 在1 μM 的浓度可抑制GPX4 71.7% 活性。

  • GC63732 structure
    GC63732Sacubitril-13C4 hemicalcium salt

    Sacubitril-13C4 (AHU-377-13C4) hemicalcium salt 是 13C 和氘代标记的 Sacubitril hemicalcium salt。Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的NEP抑制剂，IC50值为5 nM。Sacubitril hemicalcium salt 是研究心力衰竭药物 LCZ696 的一个组分。

  • GC63765 structure
    GC63765Hydroxytyrosol-d5

    Hydroxytyrosol-d5 (DOPET-d5) 是 Hydroxytyrosol 的氘代物。Hydroxytyrosol (DOPET) 是从橄榄树及其叶子中提取的一种酚类化合物，具有抗氧化、抗动脉粥样硬化、抗血栓、抗菌、抗炎和抗肿瘤的作用。

  • GC63795 structure
    GC63795LDHA-IN-3
    CAS: 227010-33-5
    纯度: >99.50%

    LDHA-IN-3 作为一种硒苯化合物，是一种有效的非竞争性乳酸脱氢酶(LDHA) 抑制剂(IC50=145.2 nM)。LDHA-IN-3 可用于癌症研究。

  • GC63796 structure
    GC63796116-9e
    CAS: 831217-43-7
    纯度: >98.00%

    116-9e 是 Hsp40-Hsp70 结合的阻断剂，从而抑制 Hsp70-Hsp40 的伴侣活性。Hsp40 家族的辅助伴侣通过一个保守的 J 结构域与 Hsp70 结合。116-9e 通过阻止 Hsp70-Hsp40 复合物组装来抑制伴侣功能。

  • GC63833 structure
    GC63833L-Leucine-15N
    CAS: 59935-31-8

    L-Leucine-15N 是一种 15N 标记的 L-Leucine。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR 信号通路。

  • GC63841 structure
    GC63841Nicotinuric acid-d4
    CAS: 1216737-36-8

    Nicotinuric acid-d4 是 Nicotinuric acid 的氘代物。Nicotinuric acid是酰基甘氨酸。 它是烟酸的代谢产物。

  • GC63842 structure
    GC63842Rodatristat
    CAS: 1673568-73-4

    Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 和 TPH2 抑制剂，其 IC50 值分别为 33 nM 和 7 nM，并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。

  • GC63843 structure
    GC63843Cholesterol-13C3

    Cholesterol-13C3 是一种 13C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇，占质膜结构成分的 20-25％。 质膜对水具有高渗透性，但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。

  • GC63852 structure
    GC63852Palmitic acid-d3
    CAS: 75736-53-7

    Palmitic acid-d3 是 Palmitic acid 的氘代物。Palmitic acid 是一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid 可以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。

  • GC63856 structure
    GC63856Relacatib
    CAS: 362505-84-8

    Relacatib (SB-462795) 是一种新的，有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V) 的抑制剂，其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收，IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用，以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。

  • GC63865 structure
    GC63865Urea-15N2
    CAS: 2067-80-3

    Urea-15N2 (Carbamide-15N2) 是 15N 标记的 Urea。Urea是一种强效蛋白质变性剂，作用通过直接和间接机制。 一种有效的润肤剂和角质层分离剂。 用作利尿剂。 血尿素氮 (BUN) 已被用于评估肾功能。 广泛用于肥料中的氮源，是化学工业的重要原料。