Metabolism(代谢)

Cat.No. 产品名称 Information

GC32521 Imiglitazar (TAK-559)

TAK-559

Imiglitazar (TAK-559) (TAK559) 是一种有效的双重人类 PPARα；和 PPARγ1 激动剂，EC50 值为 67 和 31 nM。

GC32503 Prinoxodan (RGW2938)

普啉索旦,RGW2938

Prinoxodan (RGW2938) (RGW2938) 是一种磷酸二酯酶抑制剂。

GC32495 Revizinone (R80122)

瑞维齐农,R80122

Revizinone (R80122) 是一种新型选择性磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，该酶的 IC50 值为 0.036 microM。

GC32454 TP-10 TP-10是PDE10A抑制剂,IC50为0.8nM。

GC32437 HSF1A HSF1A是热休克转录因子1（HSF1）的激活剂。

GC32422 CGP-53153 CGP-53153是甾体类的5alphareductase抑制剂，在大鼠和人前列腺组织中的IC50值分别为36nM。

GC32419 BI 689648 BI689648是一种新型的，高选择性醛固酮合酶抑制剂，能抑制CYP11B1和CYP11B2，其IC50值分别为310和2.1nM。

GC32397 MSI-1436 lactate (Trodusquemine lactate)

Trodusquemine lactate; Aminosterol-1436 lactate

MSI-1436 lactate (Trodusquemine lactate) 是一种选择性的、非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂，IC50 为 1 μM，比 TCPTP 高 200 倍（IC50 为 224 μM ）。

GC32396 MSI-1436 (Trodusquemine)

Trodusquemine; Aminosterol-1436

MSI-1436 (Trodusquemine)是一种选择性非竞争性的酪氨酸磷酸酶1B (PTB1B) 酶抑制剂。

GC32257 Carbosulfan

丁硫克百威

Carbosulfan强效抑制CYP3A4,适度抑制CYP1A1/2和CYP2C19。

GC32237 CIL56

2,7-双(哌啶-1-基磺酰基)-9H-芴-9-酮肟,CA3

An inducer of non-apoptotic cell death

GC32224 Lp-PLA2 -IN-1 Lp-PLA2-IN-1可以抑制beta-lactamase-IN-1的活性，例如动脉粥样硬化,阿尔茨海默氏症。

GC32160 Tebuconazole

戊唑醇

A triazole fungicide

GC32110 Vesnarinone (OPC-8212)

维司力农; OPC-8212

A PDE3 inhibitor and ERG1 channel blocker

GC32008 Feretoside

鸡矢藤次苷甲酯

Feretoside是一种从杜仲树皮中提取的酚类化合物。它是HSP诱导剂，可作为细胞保护剂。

GC31940 Docebenone (AA 861)

多西苯醌,AA 861

A 5-LO inhibitor

GC31915 BW-A 78U BW-A78U, an adenine derivative PDE inhibitor, has anticonvulsant activity.

GC31888 PAT-505 PAT-505是一种有效，选择性的，非竞争性的可口服的autotaxin抑制剂，在Hep3B中，抑制autotaxin的活性，IC50值为2nM，在人血液和小鼠血浆中，IC50值分别为9.7nM和62nM。

GC31825 Varespladib methyl (A-002)

A-002; LY333013

Varespladibmethyl (A-002) (A-002; LY333013) 是 II 组分泌型磷脂酶 A2 (PLA2) 的选择性抑制剂。

GC31823 Tibenelast sodium (LY 186655)

LY 186655

Tibenelast sodium (LY 186655) 是一种磷酸二酯酶抑制剂。

GC31814 WAY127093B racemate

3-(3-(环戊氧基)-4-甲氧苯基)-2-甲基-5-氧亚基-N-(吡啶-3-基甲基)吡唑烷-1-甲酰胺

WAY127093Bracemate是WAY127093B的外消旋体。WAY127093B是一种新型的口服有效的磷酸二酯酶IV抑制剂。

GC31791 Veledimex (INXN-1001)

INXN-1001; RG-115932

Veledimex (INXN-1001) (INXN-1001) 是昆虫蜕皮激素蜕皮激素的合成类似物，是专有基因治疗启动子系统的口服活性激活剂配体。

GC31786 CI-1044 (PD-189659)

PD-189659

CI-1044 (PD-189659) 是一种口服有效的 PDE4 抑制剂，IC50 分别为 0.29、0.08、0.56、0.09 μ；M 分别用于 PDE4A5、PDE4B2、PDE4C2 和 PDE4D3。

GC31772 Tautomycin

互变霉素

Tautomycin是可从Streptomycesverticillatus中分离得到的一种真菌类抗生素，是蛋白磷酸酶1和2A的有效特异性抑制剂，在没有Ca2+的情况下诱导平滑肌收缩，Kiapp值分别为0.16nM和0.4nM。

GC31728 AN3199 AN3199是一种PDE4抑制剂，IC50为94.5nM。

GC31710 Ethoxzolamide (Redupresin)

乙氧苯噻唑胺,Redupresin; L-643786; PNU-4191

Ethoxzolamide (Redupresin) 是一种碳酸酐酶抑制剂，Ki 为 1 nM。

GC31693 Adelmidrol

阿地米屈

Adelmidrol is an analogue of palmitoylethanolamide (PEA) with anti-inflammatory activities.

GC31668 TYK2-IN-2 TYK2-IN-2是TYK2的抑制剂，可用于炎症及自身免疫病的研究。

GC31638 PPAR agonist 1 PPARagonist1是一种PPARα和PPARγ的激动剂，可用于降血糖、血脂水平、胆固醇和降低体重的研究。

GC31635 PTP1B-IN-3 PTP1B-IN-3是有效的，有选择性的PTP1B抑制剂。IC50值为120nM(PTP1B)和120nM(TCPTP)。

GC31623 PPARα-MO-1

PPARα-MO-1是有效的PPARα调节剂，来自专利WO/2004/110982A1，结构式I。

GC31618 PSN-GK1 PSN-GK1是有效的葡萄糖激酶(glucokinase)活化剂，EC50值为0.13μM。

GC31593 Velagliflozin

Velagliflozin是一种可口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂，具有抗糖尿病的活性。

GC31586 Monacolin J (Antibiotic MB 530A)

辛伐他汀内酯二醇,Antibiotic MB 530A; Lovastatin diol lactone

Monacolin J (Antibiotic MB 530A) 是一种胆固醇生物合成抑制剂，可抑制 HMG-CoA 还原酶的活性。

GC31552 Chiglitazar

Carfloglitazar

Chiglitazar是泛过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARα/γ)的双抑制剂，其对PPARα，PPARγ和PPARδ的EC50值分别为1.2，0.08和1.7μM。

GC31532 Pparδ agonist 2 Pparδagonist2是一个PPARδ激动剂，来自专利WO2016057656A1。

GC31521 XEN723 XEN723是一种新型且有效的硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD1)的噻唑基咪唑烷酮抑制剂，在小鼠和HepG2细胞中的IC50值分别为45和524nM。

GC31514 PF-04991532 PF-04991532是一种有效的肝选择性葡萄糖激酶激活剂，在人类和大鼠中的EC50值分别为80和100nM。

GC31510 Pparδ agonist PPARδagonist是PPARδ的激动剂，来自专利US20180071304，化合物实例10。

GC31499 JTT 551 JTT551是一种选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂，Ki值为0.22μM，同时对T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP）也有作用，Ki值为9.3μM，可用于二型糖尿病的研究。

GC31497 KD-3010 KD3010是一种具有口服活性的有效的选择性PPARδ激动剂。

GC31492 Vildagliptin dihydrate (LAF237 dihydrate)

维格列汀二水合物; LAF237 dihydrate; NVP-LAF 237 dihydrate

A DPP-4 inhibitor

GC31479 BMS-819881 BMS-819881是一种黑色素浓缩激素受体1(MCHR1)拮抗剂，结合大鼠MCHR1，Ki值为7nM。BMS-819881还有效且选择性地作用于CYP3A4，EC50为13μM.

GC31471 GSK376501A GSK376501A是一种选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)调节剂。可用于治疗2型糖尿病。

GC31464 CDD3505 CDD3505 is used for elevating high density lipoprotein cholesterol (HDL) by inducing hepatic cytochrome P450IIIA (CYP3A) activity.

GC31462 Arhalofenate (MBX 102)

芳卤芬酯; MBX 102; JNJ 39659100

A prodrug form of a PPARγ partial agonist

GC31461 Tofogliflozin (CSG452)

托格列净,CSG452

Tofogliflozin (CSG 452) is a novel sodium-glucose co-transporter 2(SGLT2) inhibitor with IC50 values of 2.9 nM and 8444 nM for hSGLT2 and hSGLT1, respectively.

GC31460 CDD3506 CDD3506可以通过诱导肝CYP3A的活动，来提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL)的水平。

GC31452 AVE-8134 AVE-8134是PPARα的有效激动剂，对人体和啮齿类动物的PPARα的EC50值分别为100和3000nM。

GC31451 Peliglitazar racemate (BMS 426707-01 racemate)

BMS 426707-01 racemate

Peliglitazar 外消旋体（BMS 426707-01 外消旋体）是 Peliglitazar 的外消旋体。