Metabolism

ATX inhibitor 5 是有效的口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂，IC50 为 15.3 nM。AATX inhibitor 5 具有抗肝纤维化作用，并显着降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。

Tovinontrine (IMR-687) 是一种高效的选择性磷酸二酯酶 9 (PDE9)抑制剂，可用于研究镰状细胞病。抑制PDE9A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 8.19 nM 和 9.99 nM。

AG-270是一种强效、口服活性的甲硫氨酸腺苷转移酶2A（MAT2A）变构抑制剂，其IC 50 为14nM。

Edoxaban impurity 6 是 Edoxaban 的一种杂质。Edoxaban (DU-176) 是一种选择性，有效和具有口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂，对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂，可用于预防中风。

Ensifentrine (RPL-554) 是一种吸入式，首创的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和 PDE4 双重抑制剂，IC50 分别为 0.4 nM 和 1479 nM。Ensifentrine 具有支气管保护和抗炎活性，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

A DHODH inhibitor

Nampt-IN-5 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-5 还抑制 CYP3A4 活性。Nampt-IN-5 可抑制 A2780 和 COR-L23 细胞，IC50 值分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。

POMHEX 是一个消旋混合物，是具有细胞渗透性的 HEX 的 POM 前体药物，是ENO2 的特异性抑制剂。POMHEX 对ENO1 缺失的细胞表现出低纳摩尔级别活性，并对 ENO1 缺失的肿瘤模型表现出良好的抗癌效果。POMHEX 是有效的糖酵解抑制剂。

BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC50 为 0.19 nM，Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。

BMS-986242 是一种具有口服活性、强效和选择性的 indoleamine-2,3-dioxygenase 1 (IDO1) 抑制剂。BMS-986242 可用于癌症研究。

LEO 39652 是一种 dual-soft PDE4 抑制剂，对于 PDE4A 的 IC50 值为 1.2 nM，对于 PDE4B 的 IC50 值为 1.2 nM，对于 PDE4C 的 IC50 值为 3.0 nM，对于 PDE4D 的 IC50 值为 3.8 nM。LEO 39652 还抑制 TNF-α，IC50 值为 6.0 nM。LEO 39652 用于局部研究特应性皮炎。

IPI-9119 is a potent, selective, and irreversible inhibitor of fatty acid synthase (FASN), which can inhibit the FASN thioesterase domain by promoting acylation of the catalytic serine with an IC50 of 0.3 nM.

Difamilast (OPA-15406) 是一种局部的，具有选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 B 亚型具有特别有效的抑制作用 (IC50=11.2 nM)。Difamilast 可用于研究轻度至中度特应性皮炎 (AD)。

An irreversible inhibitor of the γ-glutamylcysteine synthetase

PROTAC IDO1 Degrader-1 是第一个强效的 IDO1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1) 降解剂，它将IDO1劫持到crbne3连接酶上，最终实现泛素化和降解 (DC50=2.84 μM)。PROTAC-IDO1降解剂-1适度提高H-ER2-CAR-T细胞的杀伤活性。

BAMEA-O16B 是一种脂质纳米颗粒。BAMEA-O16B 结合了二硫键，可以有效地将 Cas9 mRNA 和 sgRNA 传递到细胞中，同时响应细胞内还原环境释放 RNA 进行基因组编辑。BAMEA-O16B 可用于基因编辑的研究。

(Rac)-EC5026 ((Rac)-BPN-19186) 是一种有效的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂，Ki 值为 0.06 nM。详细信息请参考专利文献 WO2019156991A1 中的第 39 页。(Rac)-EC5026 可用于帕金森氏病和路易体痴呆 (DLB) 的研究。

2-Methoxy-4-vinylphenol (2M4VP) 是天然的发芽抑制剂，具有抗炎活性。

AMG131 (INT131) 是一种有效且高度选择性的 PPARγ 部分激动剂，可与 PPARγ 结合，取代罗格列酮，Ki 为~10 nM。 AMG131 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。

AR453588 是一种有效的口服生物利用的抗糖尿病葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂，EC50为 42 nM。AR453588 具有降血糖作用。

Benzolamide (CL11366) 是一种有效的碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，抑制hCA I，hCA II，EcoCAγ 和 VchCAγ 的 Ki 值分别为15 nM，9 nM，94 nM 和 78 nM。Benzolamide 还抑制 CAS3，Ki 值为 54 nM。Benzolamide 可用于青光眼和癫痫的研究。

Darexaban (YM150) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 Xa 因子 (FXa) 抑制剂，IC50 为 54.6 nM。Darexaban 对其他相关丝氨酸蛋白酶（如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶）显示出高选择性。Darexaban 具有抗凝和抗血栓形成作用。

FK614 是一种具有口服活性，有效的，选择性的 PPARγ 调制剂 (SPPARM)。FK614 对脂肪细胞分化各阶段 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 是一种非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。FK614 可用于高血糖、高甘油三酯、葡萄糖耐受不良和 2 型糖尿病的研究。

FR-229934 是一种 PDE V 的抑制剂。FR-229934 可用于肺动脉高压和勃起功能障碍的研究。详细信息请参考专利文献 WO2019130052A1。