Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)

Cat.No. 产品名称 Information

GC16308 AZD-9291

奥希替尼; AZD-9291; Mereletinib

An inhibitor of mutant EGFR

GC17789 A 419259 trihydrochloride

7-[反式-4-(4-甲基-1-哌嗪基)环己基]-5-(4-苯氧基苯基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺三盐酸盐,RK 20449 trihydrochloride

An inhibitor of Src family kinases

GC10758 Tyrphostin 9

酪氨酸磷酸化抑制剂A9,Tyrphostin 9; Malonoben

An inhibitor of EGF receptor kinase

GC11555 ZM 323881 HCl

5-[(7-苄氧基喹唑啉-4-基)氨基]-4-氟-2-甲基苯酚盐酸盐

A potent and selective VEGFR2 inhibitor

GC10314 Imatinib (STI571)

伊马替尼; STI571; CGP-57148B

伊马替尼 (STI571) (STI571) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR 和 c-kit 激酶活性。伊马替尼 (STI571) (STI571) 通过在 ATP 结合位点附近结合而起作用，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，从而半竞争性地抑制蛋白质的酶活性。伊马替尼 (STI571) 也是 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的抑制剂。

GC12586 SAR131675 An inhibitor of VEGFR3

GC17982 Icotinib

埃克替尼; BPI-2009

Icotinib表皮生长因子受体（EGFR；IC₅₀=5nM）抑制剂，可抑制EGFR（L858R，T790M，L861Q）等突变体。

GC11126 Mutant EGFR inhibitor

N-[5-[[5-氯-4-(1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]-2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基苯基]-2-丙烯酰胺

Mutant EGFR inhibitor 是从专利WO 2013014448 A1中提取的一种有效的选择性突变EGFR抑制剂；抑制 EGFRL858R、EGFRExon 19 缺失和 EGFRT790M。

GC11696 1-NM-PP1

4-氨基1-叔丁基-3-(1'-萘甲基)吡唑并[3,4-D]嘧啶,PP1 Analog II

Inhibitor of modified 'analog-sensitive' kinases

GC12180 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) IKK-16 (IKK Inhibitor VII)是一种新型的、具有口服活性的选择性IκB激酶（IKK）抑制剂，IKK-16作用于IKK-2、IKK复合物和IKK-1的IC₅₀值分别为40nM、70nM和200nM

GC13098 HG-10-102-01

[4-[[5-氯-4-(甲基氨基)-2-嘧啶基]氨基]-3-甲氧基苯基]-4-吗啉基甲酮

A brain penetrant inhibitor of wild-type and G2019S mutant LRRK2

GC15669 AST-1306 TsOH

艾力替尼; AST-1306 (TsOH)

An irreversible inhibitor of EGFR, HER2, and HER4

GC14292 Apatinib Mesylate

阿帕替尼

A selective VEGFR2 inhibitor

GC17530 OSI-420

OSI-420; CP-373420 hydrochloride

OSI-420 (OSI-420) 是厄洛替尼的活性代谢物。厄洛替尼是一种有效的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。

GC17715 Golvatinib (E7050)

N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺,E-7050

A dual inhibitor of c-Met and VEGFR2

GC11044 Fostamatinib (R788)

福他替尼; R788

Fostamatinib (R788) 是活性化合物 R406 的口服前药，R406 是一种相对选择性的 Syk 小分子抑制剂。

GC14007 DCC-2036 (Rebastinib)

N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲,DCC-2036

An orally bioavailable tyrosine kinase inhibitor

GC12980 CP-673451 A selective PDGFRα/β kinase inhibitor

GC12531 Cabozantinib malate (XL184)

卡博替尼苹果酸盐; XL184 S-malate; BMS-907351 S-malate

A VEGFR2 inhibitor

GC11003 PP121 A potent dual inhibitor of tyrosine and phosphoinositide kinases

GC14288 KX2-391

5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺,KX2-391; KX-01

A Src kinase inhibitor

GC17651 Sunitinib

舒尼替尼; SU 11248

舒尼替尼Sunitinib（SU 11248）是一种具口服活性的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，对血管内皮生长因子受体（VEGFR2）和血小板衍生生长因子受体（PDGFRβ）的IC₅₀分别为80nM和2nM。

GC14310 NVP-ADW742

5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺,ADW742; GSK 552602A; ADW

An IGF-1R inhibitor

GC15254 Tandutinib (MLN518)

坦度替尼; MLN518; CT53518

An antagonist of PDGFRβ, FLT3, and c-Kit

GC14974 AMG 925 A dual inhibitor of FLT3 and Cdk4

GC15273 CEP-37440 A dual inhibitor of FAK1 and ALK

GC10220 TAK-593 TAK-593 是一种有效的 VEGFR 和 PDGFR 家族抑制剂，对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDFGRα 和 PDFGRβ 的 IC50 分别为 3.2、0.95、1.1、4.3 和 13 nM。

GC15709 R788 disodium hexahydrate

福他替尼二钠盐六水合物; R788 disodium hexahydrate

Fostamatinib (R788) 二钠六水合物是活性化合物 R406 的口服前药。

GC14676 Pacritinib (SB1518)

帕克替尼

An equipotent inhibitor of FLT3 and JAK2

GC10491 SSR128129E

SSR

An FGFR inhibitor

GC10915 GZD824

GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate

A Bcr/Abl inhibitor

GC11264 CNX-2006 An irreversible inhibitor of mutant EGFRs

GC13738 SKLB1002 A VEGFR2 inhibitor

GC13592 PD173955

6-(2,6-二氯苯基)-8-甲基-2-[[3-(甲硫基)苯基]氨基]吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮

A tyrosine kinase inhibitor

GC13136 (S)-Crizotinib An MTH1 inhibitor

GC14407 PF-431396

N-甲基-N-[2-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]苯基]甲磺酰胺

A FAK/PYK2 dual inhibitor

GC13914 Flumatinib mesylate

甲磺酸氟马替尼; HHGV678 mesylate

A Bcr-Abl inhibitor

GC12185 ZM 306416

CB 676475

A VEGF receptor kinase inhibitor

GC14332 NVP-BHG712

4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺,BHG712

A selective EphB4 kinase inhibitor

GC10048 MNS

3,4-亚甲二氧-beta-硝基苯乙烯,NSC 170724; 5-(2-Nitrovinyl)benzodioxole

An inhibitor of Src, Syk, and platelet aggregation

GC16000 WHI-P180

3-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氨基]苯酚,Janex 3

A multi-kinase inhibitor

GC14189 AZD-3463

ALK/IGF1R inhibitor

An ALK and IGF-1R inhibitor

GC12779 PPY A PPY A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂，IC50 分别为 9 和 20 nM。 PPY A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba⁄F3 细胞，IC50 分别为 390 和 180 nM。 PPY A可用于慢性粒细胞白血病（CML）的研究。

GC12637 PD 180970 An inhibitor of Bcr-Abl

GC12172 1-Naphthyl PP1

4-氨基-1-叔丁基-3-(1'-萘基)吡唑并[3,4-D]嘧啶,1-NA-PP 1

Inhibitor of modified ‘analog-sensitive’ kinases

GC15079 GNF 5 An allosteric inhibitor of Bcr-Abl

GC10858 GNF 2

3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺

An allosteric inhibitor of Bcr-Abl

GC15579 Adaphostin

NSC 680410

Adaphostin (NSC 680410) 是 AG957 的金刚烷基酯，是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50=14 μM)。 Adaphostin 在人 T 淋巴细胞白血病细胞系中诱导细胞凋亡（IC50 范围为 17 至 216 nM）。 Adaphostin 对慢性和急性髓性白血病细胞具有显着的选择性活性。 Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内的活性氧 (ROS) 水平。

GC16821 TAE226(NVP-TAE226)

TAE 226;TAE-226

TAE226(NVP-TAE226)是一种强效的ATP竞争性抑制剂，能抑制多种酪氨酸蛋白激酶，尤其是FAK和IGF-IR激酶，其IC₅₀值分别为5.5nM和140nM。

GC15022 Vandetanib (ZD6474)

凡德他尼; ZD6474

A multi-kinase inhibitor