Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)

Cat.No. 产品名称 Information

GC37849 Tyrosine kinase inhibitor 本产品为酪氨酸激酶抑制剂。

GC37808 Toceranib phosphate

托西尼布磷酸盐,SU11654 phosphate; PHA 291639E phosphate

A multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor

GC37773 TG 100801 Hydrochloride TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前药，通过去酯化产生TG 100572，开发用来治疗年龄相关的黄斑变性。TG 100572是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2。

GC37772 TG 100572 Hydrochloride

4-氯-3-[5-甲基-3-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-1,2,4-苯并三嗪-7-基]苯酚单盐酸盐

TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。

GC37771 TG 100572

4-氯-3-[5-甲基-3-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-1,2,4-苯并三嗪-7-基]苯酚

TG 100572是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。

GC37746 tBID tBID是同源结构域相互作用蛋白激酶2 (HIPK2) 的选择性抑制剂，IC50值为0.33 μM。

GC37733 TAM-IN-2 TAM-IN-2 是专利 US 20170275290 A1 中提到的 TAM 抑制剂，吡咯并三嗪化合物 0904。

GC37723 TAK-659 TAK-659 is a potent and selective inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) with an IC50 value of 3.2 nM. It is selective against most other kinases, but potent toward both SYK and FLT3.

GC37679 SSR128129E free acid

SSR free acid

An FGFR inhibitor

GC37665 Sorafenib (D4)

Bay 43-9006-d4

Sorafenib D4 (Bay 43-9006 D4) 是 Sorafenib 氘代化合物标准品。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM，20 nM，22 nM。

GC37664 Sorafenib (D3)

索拉非尼-D3,Bay 43-9006-d3; Donafenib

An internal standard for the quantification of sorafenib

GC37620 Secretin, canine Secretin, canine 是一种内分泌激素，刺激分泌富含碳酸氢盐的胰液。Secretin, canine 可通过Src激酶依赖途径调节胃单层细胞的主要细胞功能和旁细胞通透性。

GC37568 RTC-5

TRC-382

RTC-5 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效，其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。

GC37557 RORγt Inverse agonist 3 RORγt Inverse agonist 3 是一种高效选择性的，有口服活性的视黄酸受体相关孤儿受体 RORγ 的逆向激动剂，对 hRORγ 和人类 IL-17 细胞 RORγt 作用的 EC50 值分别为 0.22 μM 和 0.15 μM。

GC37556 ROR agonist-1 ROR agonist-1 是一种有效、口服可利用的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2) 反向激动剂，抑制人类原始 TH 17 细胞产生 IL-17A 的 pIC50 为7.5。

GC37538 Ripretinib

瑞普替尼; DCC-2618

A KIT and PDGFRα inhibitor

GC37047 Pz-1 Pz-1是有效地 RET 和 VEGFR2 受体酪氨酸激酶抑制剂，Pz-1抑制这两个野生型激酶的 IC50 值小于 1 nM。

GC36985 PROTAC FAK degrader 1 PROTAC FAK degrader 1 是一种粘附斑激酶 (FAK) 的有效选择性降解剂，IC50 为 6.5 nM，DC50 为 3 nM。

GC36940 PLX5622 PLX5622是一种集落刺激因子1受体（CSFR1）的选择性抑制剂，IC₅₀值为0.016μM。

GC36888 PFE-360

PF-06685360

PFE-360(PF-06685360) is a brain-penetrant and selective LRRK2 small-molecule kinase inhibitors.

GC36819 Osimertinib dimesylate

奥希替尼二甲磺酸盐; AZD-9291 dimesylate; Mereletinib dimesylate

Osimertinib dimesylate (AZD-9291 dimesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。

GC36807 ON 146040 ON 146040 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。

GC36782 NVP-BHG712 isomer NVP-BHG712 isomer，是NVP-BHG712 的位置异构体，与EPHA2和EPHB4显示保守非键结合。

GC36745 Nintedanib esylate

乙磺酸尼达尼布; BIBF 1120 esylate

Nintedanib esylate，作为一种激酶抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌，首过代谢导致口服生物利用度低（~4.7%）。

GC36744 Ningetinib Tosylate

对甲苯磺酸宁格替尼

A multi-kinase inhibitor

GC36699 Nazartinib mesylate

EGF816 mesylate

An inhibitor of mutant EGFR

GC36667 Mutated EGFR-IN-2 Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂，有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50=＜1nM) 和 ex19del/T790M)，并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。

GC36666 Mutated EGFR-IN-1

AZD9291中间体1,Osimertinib analog

Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) is a useful intermediate for the inhibitors design for mutated EGFR, such as L858R EGFR, Exonl9 deletion activating mutant and T790M resistance mutant.

GC36625 MK-8033 hydrochloride

3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-氧代-N-(2-吡啶基甲基)-5H-苯并[4,5]环庚三烯并[1,2-B]吡啶-7-甲烷磺酰胺盐酸盐

MK8033盐酸盐是ATP竞争性c-Met/Ron双重抑制剂，对野生型c-Met的IC50为1 nM，对c-Met N1100Y的IC50为2.0 nM。

GC36596 Methylnissolin

黄芪紫檀烷苷; Astrapterocarpan

A flavonoid with antiproliferative activity

GC36585 Merestinib dihydrochloride

N-[3-氟-4-[[1-甲基-6-(1H-吡唑-4-基)-1H-吲唑-5-基]氧基]苯基]-1-(4-氟苯基)-1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-3-吡啶甲酰胺二盐酸盐,LY2801653 dihydrochloride

Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种II型ATP竞争性的 MET 抑制剂，Ki 值为 2 nM。

GC36546 Masitinib mesylate

甲磺酸马赛替尼; AB-1010 mesylate

An inhibitor of c-Kit

GC36438 Lenvatinib mesylate

仑伐替尼甲酸盐; E7080 mesylate

An inhibitor of VEGFR2 and VEGFR3

GC36430 Lck inhibitor 2

3-[[4-[(5-羟基-2-甲基苯基)氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯甲酰胺

Lck inhibitor 2是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对Lck，Btk，Lyn，Btk和Txk的IC50分别为13nM，9nM，3nM，26nM和2nM。

GC36425 LOXO-101 (Larotrectinib)

拉罗替尼,LOXO-101; ARRY-470

A pan-Trk inhibitor

GC36423 Lanraplenib

GS-9876

A Syk inhibitor

GC36354 ITK inhibitor 2 ITK inhibitor 2 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，IC50值为 2 nM。详细信息请参考专利文献 WO2011065402A1 中的化合物 4。

GC36328 IRAK inhibitor 4 trans IRAK inhibitor 4 (trans)是IRAK inhibitor 4的trans形式，IRAK inhibitor 4是IRAK4的有效抑制剂。

GC36311 Indirubin Derivative E804 Indirubin Derivative E804, 是类胰岛素生长因子1型受体 (IGF1R) 的有效抑制剂，其 IC50 值为 0.65 μM。

GC36222 HG-14-10-04 An ALK inhibitor

GC36203 GW806742X GW806742X 是一种混合谱系激酶结构域样蛋白 (MLKL) 抑制剂，结合 MLKL 假激酶域的 Kd 值为 9.3 μM，并具有抗坏死活性。GW806742X 也具有抗 VEGFR2 的活性。

GC36194 GSK-626616 An inhibitor of DYRK3

GC36171 GNE-7915 tosylate A selective LRRK2 inhibitor

GC36167 GMB-475 GMB-475 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that allosterically targets BCR-ABL1 protein and recruit the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein.

GC36135 Gilteritinib hemifumarate

ASP2215 hemifumarate

A FLT3 inhibitor

GC36056 FLT3-IN-6 FLT3-IN-6 是一种有效、选择性的 FLT3-ITD (FLT3 突变体) 抑制剂，IC50 值为 1.336 nM。

GC36055 FLT3-IN-4 FLT3-IN-4 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3; IC50= 7 nM) 抑制剂，可用于治疗急性髓性白血病。

GC36044 FIIN-3 An inhibitor of FGFRs

GC36025 FAK inhibitor 2 FAK inhibitor 2 是一种有效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，IC50 值为 0.07?nM，有抗肿瘤和抗血管生成活性。

GC36021 F-1 F-1 是一种有效的 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂，抑制 ALK 的磷酸化及下游通路，对 ALKWT，ROS1WT，ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 2.1 nM，2.3 nM，1.3 nM 和 3.9 nM。