Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)

Cat.No. 产品名称 Information

GC36171 GNE-7915 tosylate A selective LRRK2 inhibitor

GC13868 GNE-9605 A potent LRRK2 inhibitor

GC69183 GNE-9822 GNE-9822 是一种口服有效的选择性的 ITK 抑制剂，Ki 值为 0.7 nM。GNE-9822 具有良好的 ADME 特性。GNE-9822 可用于哮喘的研究。

GC15196 GNE0877 A selective LRRK2 inhibitor

GC10858 GNF 2

3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺

An allosteric inhibitor of Bcr-Abl

GC15079 GNF 5 An allosteric inhibitor of Bcr-Abl

GC16343 GNF-5837 A pan-Trk inhibitor

GC10607 GNF-7 A multi-kinase inhibitor

GC69185 GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride (TRKi-2) 是TRK 的抑制剂，信息来自专利 WO 2020038415 A1。

GC64724 GNF2133 GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 ?M。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。

GC64725 GNF2133 hydrochloride GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 ?M。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。

GC38787 GNF4877 GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂，IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM，可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。

GC17715 Golvatinib (E7050)

N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺,E-7050

A dual inhibitor of c-Met and VEGFR2

GC16430 GS-9973

GS-9973

A selective spleen tyrosine kinase inhibitor

GC50429 GSK 143 GSK 143 是一种具有口服活性和高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 为 7.5。

GC50156 GSK 2250665A GSK 2250665A (Compound 13) 是一种选择性 Itk 抑制剂，pKi 为 9.2。

GC36194 GSK-626616 An inhibitor of DYRK3

GC68447 GSK143 dihydrochloride GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性的脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症，并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。

GC12273 GSK1838705A An IGF-1R and IR inhibitor

GC17612 GSK1904529A

N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺, GSK4529

A dual inhibitor of InsR and IGF-1R kinases

GC91768 GSK205 (hydrobromide) GSK205 is an inhibitor of transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) and transient receptor potential ankyrin 1 (TRPA1; IC50s = 4.19 and 5.56 µM, respectively, for the rat channels).

GC64888 GSK215 GSK215 is a potent and selective PROTAC focal adhesion kinase (FAK) degrader, which exerts FAK degradation in A549 non-small-cell lung cancer cells with DC50 of 1.3 nM by a strong time-dependence way and maximal degradation (Dmax) near the limit of the assay quantification (Dmax 99%).

GC19179 GSK2256098 A FAK inhibitor

GC18049 GSK2578215A

5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺

A potent LRRK2 inhibitor

GC64889 GSK2646264 GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 值为7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果，对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC50 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。

GC13905 GSK2981278 An inverse agonist of RORγ

GC18492 GSK3179106

RET Kinase Inhibitor 1

A RET kinase inhibitor

GC18591 GSK805

N-(2,6-二氯-2'-(三氟甲氧基)-[1,1'-联苯]-4-基)-2-(4-(乙基磺酰基)苯基)乙酰胺

An RORγt inverse agonist

GC43795 GTP 14564 An inhibitor of class III receptor tyrosine kinases

GC64875 Gunagratinib

ICP-192

Gunagratinib (ICP-192) 是一种低毒、具有口服活性的 pan-FGFR (成纤维细胞生长因子受体) 抑制剂，可通过共价结合有效、选择性地不可逆地抑制 FGFR 活性。Gunagratinib 可用于癌症研究。

GC33041 Gusacitinib (ASN-002)

ASN-002

A dual inhibitor of JAKs and Syk family kinases

GC15927 GW 583340 dihydrochloride dual EGFR/ErbB2 tyrosine kinase inhibitor

GC17286 GW2580 An inhibitor of cFMS kinase

GC72816 GW2580-d6 GW2580-d6是氘标记的GW2580。

GC71250 GW297361 GW297361是一种氧化吲哚CDK抑制剂，在细胞中引起pho85选择性反应。

GC14123 GW441756 A potent inhibitor of TrkA

GC36203 GW806742X GW806742X 是一种混合谱系激酶结构域样蛋白 (MLKL) 抑制剂，结合 MLKL 假激酶域的 Kd 值为 9.3 μM，并具有抗坏死活性。GW806742X 也具有抗 VEGFR2 的活性。

GC61454 GW806742X hydrochloride GW806742Xhydrochloride是一种ATP模拟物，是一种有效的MLKL抑制剂，结合MLKL假激酶结构域，Kd值为9.3μM。GW806742Xhydrochloride具有抗VEGFR2的活性(IC50=2nM)。GW806742Xhydrochloride延缓MLKL膜移位并抑制坏死。

GC10915 GZD824

GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate

A Bcr/Abl inhibitor

GC33201 GZD856 GZD856是一种新型，有口服活性的PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为68.6和136.6nM。具有抗肺癌活性。也是Bcr-AblT315I的抑制剂，对Bcr-Abl和T315I突变型的IC50分别为19.9和15.4 nM。

GC62453 GZD856 formic GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。