Membrane Transporter/Ion Channel

BPDBA 是一种选择性和非竞争性 betaine/GABA 转运体 (BGT-1) 抑制剂，对人 BGT-1 和小鼠 GAT2 的 IC50 分别为 20 μM 和 35 μM。

BPU-11 是一种 hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) C-linker pocket (CLP) HCN4 CLP 配体。BPU-11 可用于先天性免疫疾病的研究。

Budiodarone (ATI-2042) tartrate 是 Amiodarone 的化学类似物，具有平衡的、多种心脏离子通道 (potassium, sodium and calcium channels) 抑制活性。Budiodarone tartrate 是一种抗心律失常剂。

Camlipixant (BLU-5937) 是一种有效的、选择性的、非竞争性和具有口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂，对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 表现出较强的止咳效果，且无味觉改变。Camlipixant 可用于不明原因、难治性慢性咳嗽的研究。

Decanoic acid-d5 是 Decanoic acid 氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。

Fluoroethylnormemantine 是 Memantine 的衍生物，是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的拮抗剂。[18F]-Fluoroethylnormemantine 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。

Fluoroethylnormemantine hydrochloride 是 Memantine 的衍生物，是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的拮抗剂。[18F]-Fluoroethylnormemantine hydrochloride 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine hydrochloride 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。

Foslevcromakalim (QLS-101 ) 是一种 ATP 敏感的钾通道开启剂。Foslevcromakalim 是用于降眼压作用的前体。

Gidazepam 是一种 GABA 受体通道 (GABA RCs) 激动剂。

GluN2B-NMDAR antagonist-1 是一种具有口服活性的 GluN2B-NMDAR 拮抗剂。GluN2B-NMDAR antagonist-1 具有神经保护活性。 GluN2B-NMDAR antagonist-1 可用于缺血性损伤研究。

HBT1 是一种有效的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑-丙酸 (AMPA) 受体 (AMPA-R) 增强剂。HBT1 以谷氨酸依赖性方式与AMPA-R 的配体结合域 (LBD) 中的 S518 结合。HBT1 在原代神经元的脑源性神经营养因子 (BDNF) 产生中没有显示出显着的钟形反应。

HUP30 是一种血管扩张剂。HUP30 刺激可溶性鸟苷酸环化酶的产生，激活 K+ 通道，并阻断细胞外 Ca2+ 流入。

JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。

KV2 channel inhibitor-1 是一种选择性 KV2 通道抑制剂，对 KV2.1 和 KV2.2 的 IC50 分别为 0.2 μM 和 0.41 μM。 KV2 channel inhibitor-1 对 KV1.2 具有良好的选择性 (IC50>10 μM)。 KV2 channel inhibitor-1 比 NaV 通道和其他 KV 通道的选择性高 10 倍以上，并且在 CaV 通道上表现出弱活性。

Mesendogen 是 TRPM6 抑制剂。Mesendogen 促进人胚胎干细胞 (hESCs) 和人诱导多能干细胞 (hiPSCs) 的中胚层和内胚层分化。Mesendogen 可用于早期胚胎细胞发育的镁稳态研究。

Methionine-d4 是 Methionine 氘代物。Methionine (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂，它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。

ML-SA5 是一种强效的 TRPML1 阳离子通道激动剂，能激活 DMD 肌细胞中的整个内溶体 TRPML1（ML1）电流，EC50 值为 285 nM ，其效力高于 ML-SA1。ML-SA5 具有抗癌活性，可以抑制肿瘤生长。

MMV009085 是一种有效的恶性疟原虫己糖转运体 PfHT1 特异性抑制剂，是一种潜在的抗疟疾化合物。MMV009085 也是一种人葡萄糖转运蛋白抑制剂，对葡萄糖摄取 (IC50: 2.6 μM) 和寄生虫生长 (EC50: 1.23±0.04 μM; 3D7) 均有较强的抑制作用。

MRK-898 是一种口服有效的 GABA(A) 受体调节剂。MRK-898 结合 GABA 受体的 α1、α2、α3 和 α5 亚基，Ki 值分别为 1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM 和 0.50 nM。然而，含有 α1 的 GABA(A) 受体被鉴定为"镇静"受体，而含有 α2 和/或 α3 的受体被鉴定为"抗焦虑"亚型。

MSP-3 是一种有效的 TRPV1 激动剂，EC50 值为 0.87 μM。MSP-3 具有神经保护作用。

Nisoxetine 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂，Kd 值为 0.76 nM。Nisoxetine 是一种抗抑郁试剂和局部麻药，它可以阻断电压门控性钠通道。

Nitrendipine-d5 是 Nitrendipine 的氘代物。Nitrendipine (BAY-E-5009) 是 Nifedipine 的类似物。Nitrendipine 是一种二氢吡啶钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，具有血管扩张作用。Nitrendipine 具有抗高血压作用。

P2X7-IN-2 TFA (compound 58) 是 P2X7 受体抑制剂。P2X7-IN-2 TFA 抑制 IL-Iβ 的释放，IC50 值为 0.01 nM。P2X7-IN-2 TFA 可用于自身免疫病，炎症以及心血管疾病的研究。

Puliginurad (YL-90148) 是一种有效的尿酸盐转运蛋白 (URAT) 抑制剂。Puliginurad 可用于高尿酸血症和痛风研究。