nAChR(烟碱型乙酰胆碱受体)

nAChRs (nicotinic acetylcholine receptors) are neuron receptor proteins that signal for muscular contraction upon a chemical stimulus. They are cholinergic receptors that form ligand-gated ion channels in the plasma membranes of certain neurons and on the presynaptic and postsynaptic sides of theneuromuscular junction. Nicotinic acetylcholine receptors are the best-studied of the ionotropic receptors. Like the other type of acetylcholine receptor-the muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)-the nAChR is triggered by the binding of the neurotransmitter acetylcholine (ACh). Just as muscarinic receptors are named such because they are also activated by muscarine, nicotinic receptors can be opened not only by acetylcholine but also by nicotine —hence the name "nicotinic".

Products for nAChR

dummy(1)

Cat.No. 产品名称 Information
GC63269 α-Conotoxin PIA TFA

α-芋螺毒素 PIA 三氟乙酸盐
α-Conotoxin PIA TFA 是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂，靶向包含 α6 和 α3 亚基的 nAChR。α-Conotoxin PIA 具有研究帕金森氏症和精神分裂症的潜力。
GC63723 α-Conotoxin PnIA TFA

α-芋螺毒素 PnIA 三氟乙酸盐
α-Conotoxin PnIA TFA 是一种有效的选择性哺乳动物 α7nAChR 拮抗剂，具有研究神经性疼痛和阿尔茨海默氏病等神经系统疾病的潜力。
GC70179 α7 Nicotinic receptor agonist-1 α7 Nicotinic receptor agonist-1 (Preparation 5) 是一种 α7 nAChR 激动剂。α7 Nicotinic receptor agonist-1 可用于精神障碍 (如精神分裂症、躁狂或躁狂抑郁症和焦虑症) 和智力障碍 (如阿尔茨海默氏病、学习缺陷、认知缺陷、注意力缺陷、记忆丧失、路易体痴呆和注意力缺陷多动症) 的研究。
GC72246 αC-Conotoxin PrXA αC-Conotoxin PrXA是一种麻痹性肽神经毒素和竞争性nAChR拮抗剂，IC50分别为1.8 nM（α1β1εδ，成人）和3.0 nM（β1γδ，胎儿）。
GC72625 (±)-Coniine hydrochloride (±)-Coniine hydrochloride2-丙基哌啶盐酸盐是一种强效的nAChR激动剂，EC50值为0.3mM。
GC14410 (±)-Epibatidine

CMI 545
An agonist of α4β2 subunit-containing nAChRs
GC34959 (+)-Sparteine

(+)-鹰爪豆碱
A quinolizidine alkaloid
GC31084 (-)-(S)-B-973B
(-)-(S)-B-973B为一种有效的α7nAChR别构激动剂和正别构调节剂，具有镇痛作用。
GC14157 (-)-Lobeline hydrochloride

盐酸洛贝林; α-Lobeline hydrochloride; L-Lobeline hydrochloride
An alkaloid with diverse biological activities
GC63511 (Rac)-CP-601927 hydrochloride (Rac)-CP-601927 hydrochloride 是 CP-601927 的外消旋物。CP-601927 是一种 nAChR 激动剂，对 α4β2 和 α3β4 nAChR 的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 102 nM。
GC64735 (S)-(-)-Levamisole

左旋咪唑碱; Levamisole; L-Tetramisole; Levamisol
(S)-(-)-Levamisole (Levamisole)，一种驱虫剂，具有免疫调节特性的。(S)-(-)-Levamisole 作为 α3β2 (EC50=300 μM) 和 α3β4 (EC50=100 μM) 的正变构调节剂 (PAM) ) nAChRs 的亚型。具有口服活性。
GC60423 (S)-UFR2709 hydrochloride (S)-UFR2709(hydrochloride)是一种竞争性的nAChR拮抗剂，并显示出较强的亲和力，对α4β2nAChR的亲和力比对α7nAChR的高。(S)-UFR2709(hydrochloride)在偏好酒精的老鼠中减少焦虑，并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709(hydrochloride)是抗焦虑试剂，可用于研究尼古丁成瘾。
GC69979 (S)-VQW-765

(S)-AQW-051
(S)-VQW-765 ((S)-AQW-051) 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 α7 烟碱 Ach 受体 (nAChR) 部分激动剂。(S)-VQW-765 在神经疾病相关的认知障碍中有潜在的应用，例如阿尔茨海默病或精神分裂症。
GC11757 3-Bromocytisine

3-Br-cytisine
3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 是一种有效的 nACh 受体激动剂，对 hα4β4、hα4β2 和 hα7-nACh 的 IC50 分别为 0.28、0.30 和 31.6 nM。
GC18631 4BP-TQS An agonist of α7 subunit-containing nAChRs
GC60026 5-AAM-2-CP

N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]乙酰胺

5-AAM-2-CP是一种Acetamiprid的主要代谢产物。Acetamiprid是一种广泛使用的新烟碱类杀虫剂，是nAChR的激动剂。
GC60027 5-AMAM-2-CP 5-AMAM-2-CP是一种Acetamiprid的主要代谢产物。Acetamiprid是一种广泛使用的新烟碱类杀虫剂，是nAChR的激动剂。
GC50088 A 85380 dihydrochloride High affinity and selective α4β2 nAChR agonist
GC15014 A-867744

4-[5-(4-氯苯基)-2-甲基-3-丙酰基吡咯-1-基]苯磺酰胺,A 867744;A867744
A positive allosteric modulator of α7 nAChRs
GC60549 ABT-418 hydrochloride

3-甲基-5-[(2S)-1-甲基-2-吡咯烷基]异恶唑盐酸盐
ABT-418hydrochloride是一种高效、选择性的nAChRs激动剂，具有增强认知和抗焦虑的作用。ABT-418hydrochloride激活胆碱能通道，可用于阿尔茨海默病的研究。
GC68602 Acetylcholine-d13 bromide

ACh-d₁₃ (bromide)
Acetylcholine-d13 (bromide) 是 Acetylcholine bromide 的氘代物。
GC13542 Adiphenine HCl

盐酸阿地芬宁
An anticholinergic agent
GC30866 Anabasine ((S)-Anabasine)

(+)-假木贼碱; (S)-Anabasine; (+)-Anabasine
Anabasine ((S)-Anabasine) ((S)-Anabasine ((S)-Anabasine)) 是一种生物碱，在烟草 (Nicotiana) 中是一种微量成分。
GC39254 Anatabine dicitrate

柠檬酸新烟草碱
Anatabine dicitrate 是一种烟草生物碱，可以穿过血脑屏障。Anatabine dicitrate 是一种有效的 α4β2 nAChR 激动剂。Anatabine dicitrate 通过阻止淀粉样蛋白前体蛋白的 β 裂解，抑制 NF-κB 激活，并降低淀粉样 β (Aβ) 的产生。Anatabine dicitrate 具有抗炎作用，可用于神经退行性疾病的研究。
GC17695 Aniracetam

茴拉西坦; Ro 13-5057
An Analytical Reference Standard
GC45387 Aspergillimide

(rel)-Aspergillimide; (rel)-VM55598
A fungal metabolite
GC15667 Atracurium Besylate

苯磺酸阿曲库铵,BW-33A
A neuromuscular blocking drug
GC14339 Benzethonium Chloride

苄索氯铵
Benzethonium chloride 抑制非洲爪蟾卵母细胞中的人重组 α7 和 α4β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体。
GC35538 BNC375 BNC375 是一种口服有效的选择性 α7nAChRs I 型正向变构调节剂，EC50 为 1.9 μM。
GC73391 bPiDI bPiDI是一种新型的选择性α6β2烟碱受体拮抗剂。bPiDI通过与含α6β2的nAChRs相互作用抑制尼古丁诱发的纹状体多巴胺（DA）释放。
GC70230 Br-PBTC Br-PBTC是一种有效的、2/4亚型选择性的nAChRs(烟碱乙酰胆碱受体)正变质调节剂，其α2β2、α2β4、α4β2、(α4β2)2α4 β2和(α4β2)2β2 EC50范围为0.1~0.6 μM。
GC64064 Bradanicline

TC-5619
Bradanicline 是一种高度选择性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂 (对人 α7 nAChR 的 EC50=17 nM; Ki= 1.4 nM)。Bradanicline 可用于研究认知障碍。
GC16937 Carbamoylcholine chloride

Carbachol

Cholinergic receptor agonist
GC50126 CC4

野决明定
High affinity and subtype-selective α6β2 and α4β2 nAChR partial agonist
GC12119 CCMI

AVL-3288; UCI-4083
CCMI (AVL-3288) 是一种有效且选择性的 α7 nAChR 阳性变构调节剂，不通过正构位点结合或激活 α7 nAChRs，并导致激动剂诱导的 α7 nAChRs 电流显着正向调节。
GC16911 CGS 9343B

CGS-9343B; KW 5617
A calmodulin inhibitor
GC43261 Cholesteryl Myristate

胆固醇肉豆蔻酸; Cholesteryl myristate; Cholesteryl tetradecanoate
A cholesterol ester
GC12226 Cisatracurium Besylate

顺苯磺酸阿曲库铵; 51W89
A competitive antagonist of nAChRs and non-depolarizing muscle relaxant
GC50306 CMPI hydrochloride Potent positive allosteric modulator of α4β2 nAChRs; also inhibitor of (α4)2(β2)3, muscle-type and Torpedo nAChRs
GC63868 COG 133 TFA COG 133 TFA 是载脂蛋白 E (Apolipoprotein E, APOE) 肽的片段。COG 133 与 ApoE 全息蛋白竞争结合 LDL 受体，具有有效的抗炎和神经保护作用。COG 133 TFA 也是 nAChR 拮抗剂，IC50 为 445 nM。
GC63582 CP-601927 CP-601927 是一种选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂(Ki=1.2 nM; EC50=2.6 μM)。CP-601927 具有良好的脑渗透性以及具有抗抑郁样特性。
GC63583 CP-601932

(1S,5R)-CP-601927
CP-601932 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki=21; EC50=~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力，对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗，但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
GC31209 Cyclodrine hydrochloride

盐酸环戊君
Cyclodrinehydrochloride是一种胆碱能(毒蕈碱，烟碱)受体(mAChR和nAChR)拮抗剂。
GN10126 Cytisine

金雀花碱; Cytisine; Sophorine; Baptitoxine
An alkaloid and a partial agonist of nAChRs
GC16255 Decamethonium Bromide

十烃溴铵
A depolarizing neuromuscular blocking agent
GC12593 Desformylflustrabromine hydrochloride

Deformylflustrabromine hydrochloride; dFBr hydrochloride
Desformylflustrabromine hydrochloride 是 α4β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的选择性激动剂，pEC50 为 6.48。
GC35858 Dianicline Dianicline是一种α4β2烟碱型乙酰胆碱受体部分激动剂，一类包括伐尼克兰和金雀花碱的戒烟药物。
GC70918 Dicloromezotiaz Dicloromezotiaz是一种作用于烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)的强效杀虫剂。
GC32185 Dinotefuran (MTI-446)

呋虫胺; MTI-446
A neonicotinoid insecticide
GC70809 Epiboxidine hydrochloride Epiboxidine hydrochloride是一种有效且选择性的神经nAChR激动剂，对大鼠和人类α4β2 nAChR的Kis分别为0.46 nM和1.2 nM。