nAChR(烟碱型乙酰胆碱受体)
nAChRs (nicotinic acetylcholine receptors) are neuron receptor proteins that signal for muscular contraction upon a chemical stimulus. They are cholinergic receptors that form ligand-gated ion channels in the plasma membranes of certain neurons and on the presynaptic and postsynaptic sides of theneuromuscular junction. Nicotinic acetylcholine receptors are the best-studied of the ionotropic receptors. Like the other type of acetylcholine receptor-the muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)-the nAChR is triggered by the binding of the neurotransmitter acetylcholine (ACh). Just as muscarinic receptors are named such because they are also activated by muscarine, nicotinic receptors can be opened not only by acetylcholine but also by nicotine —hence the name "nicotinic".
Products for nAChR
- Cat.No. 产品名称 Information
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GC15941
EVP-6124
EVP 6124;EVP6124
A partial agonist of α7 subunit-containing nAChRs -
GC11091
EVP-6124 hydrochloride
(R)-7-氯-N-(奎宁环-3-基)苯并[B]噻吩-2-甲酰胺盐酸盐,EVP 6124 hydrochloride;EVP6124 hydrochloride
A partial agonist of α7 subunit-containing nAChRs -
GC39748
Facinicline hydrochloride
RG3487 hydrochloride
Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。 -
GC60165
Ferulamide
阿魏酸酰胺
Ferulamide是从PortulacaoleraceaL.中分离的具有抗胆碱酯酶活性的阿魏酸衍生物。 -
GC72117
FITC-α-Bungarotoxin
FITC-α-Bungarotoxin为FITC标记的α-Bungarotoxin。
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GC66073
Flupyradifurone
氟吡呋喃酮
Flupyradifurone 是一种 nAChR 激动剂,可干扰害虫中枢神经系统的信号转导,可用作杀虫剂。 -
GC64394
Flupyrimin
Flupyrimin(FLP)是一种具有三氟乙酰基药效团的新型杀虫剂,是昆虫烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的拮抗剂。
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GC10913
GTS 21 dihydrochloride
(3E)-3-[(2,4-二甲氧基苯基)亚甲基]-3,4,5,6-四氢-2,3'-联吡啶二盐酸盐,DMXB-A; DMBX-anabaseine
An agonist of α7-containing nAChRs -
GA22579
H-Ile-Trp-OH
H-Ile-Trp-OH; IW-2143
H-Ile-Trp-OH (H-Ile-Trp-OH) 是一种具有口服活性的 α7 nAChR 负性改变调节剂 (NAM),没有明显的副作用。 -
GC15178
Hexamethonium Bromide
六甲溴铵
A nondepolarizing neuromuscular blocking agent -
GC43877
Hydroxy Bupropion
羟基1-(3-氯苯基)-2-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-1-丙酮盐酸盐,Hydroxy Bupropion
An Analytical Reference Standard -
GC63928
Iptakalim hydrochloride
Iptakalim hydrochloride 是亲脂性的对氨基化合物,是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 的开放剂,也是包含α4β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)拮抗剂。
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GC63548
Ispronicline
(2S,4E)-5-(5-异丙基吡啶-3-)-N-甲基戊-4-烯-2-胺,TC-1734; ACD3480
Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的,具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂,具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合,Ki= 11 nM。 -
GC10329
Mecamylamine hydrochloride
盐酸美加明
A noncompetitive nicotinic antagonist -
GC10443
Meclofenoxate hydrochloride
盐酸甲氯酚酯
A nootropic agent -
GC13678
Methyllycaconitine citrate
甲基牛扁亭柠檬酸盐; MLA
Methyllycaconitine citrate (MLA),一种从飞燕草种子中分离出来的降二萜类生物碱。 -
GC44209
Mivacurium (chloride)
二氯美维库铵
An antagonist of nAChRs and muscarinic M2 and M3 receptors -
GC34079
Monepantel (AAD1566)
AAD1566
Monepantel (AAD1566) 是一种有机驱虫药,可作为烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 亚基的线虫特异性进化枝的正变构调节剂。 -
GC74716
N-Biotinyl p-aminophenyl arsenic acid
N-Biotinyl p-aminophenyl arsenic acid是一种双功能试剂,可以与链霉抗生物素蛋白和二硫醇结合。
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GN10311
N-Methylcytisine
N-甲基野靛碱,Caulophylline
An alkaloid with diverse biological activities -
GC63094
nAChR agonist 1
nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
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GC73333
nAChR-IN-1
nAChR-IN-1是一种四甲基哌啶庚酸酯,一种选择性烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)抑制剂,可抑制缺乏α5、α6或β3亚基的nAChR。
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GC33741
Nelonicline (ABT-126)
ABT-126
Nelonicline (ABT-126) (ABT-126) 是一种具有口服活性和选择性的 α7 烟碱样受体激动剂,对 α7 人脑中的 nAChRs (Ki=12.3 nM) 具有高亲和力。 -
GC13064
NS 1738
NSC 213859
A positive allosteric modulator of α7-containing nAChRs -
GC50355
NS 6740
High affinity α7 nAChR partial agonist; anti-inflammatory
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GC45987
NS 9283
NS 9283是α4β2亚基烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的阳性变构调节剂。
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GC11773
Pancuronium dibromide
泮库溴铵
Pancuronium dibromide 是一种双季铵盐类固醇,是一种神经肌肉松弛剂。 -
GC38938
Pipecuronium bromide
哌库溴铵
Pipecuronium bromide 是一种有效的长效非去极化甾体神经肌肉阻滞剂 (NMBA),是一种双季铵化合物。Pipecuronium bromide 是一种功能强大的竞争性 nAChR 拮抗剂,Kd 为 3.06 μM。 -
GC12952
PNU 282987
PNU 282987是一种选择性α7烟碱乙酰胆碱受体(α7nAChR)激动剂,与抗炎途径相关,也是5-HT3受体的拮抗剂,PNU 282987对α7nAChR的EC50为154nM (Ki α7nAChR=27nM,大鼠脑匀浆),对5-HT3受体的IC50为4541nM (Ki 5-HT3R=1662nM, GR-65630)。
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GC11643
PNU-120596
NSC 216666
PNU-120596是α7神经元烟碱乙酰胆碱受体(α7nAChR)的正变构调节剂,EC50值为216nM。 -
GC36942
PNU-282987 S enantiomer free base
PNU-282987 S enantiomer free base is the S-enantiomer of PNU-282987 free base, which is an α7 nicotinic acetylcholine receptor (α7 nAChR) agonist.
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GC36952
Pozanicline
ABT-089
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能药物,是 α4β2* nAChRs 部分激动剂,显示对 α6β2* 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。Pozanicline 与 [3H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki; rat) 为 16.7 nM。Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷,可能是尼古丁成瘾的新治疗策略的有效组成部分。 -
GC38940
Pozanicline dihydrochloride
ABT-089 dihydrochloride
Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,与 [3H] 胱氨酸位点结合,Ki 为 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂,与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合,Ki 为 17 nM,而与 α7nAChR 的结合力很弱。 -
GC37543
Rivanicline
(E)-位变异烟碱,RJR-2403; (E)-Metanicotine
Rivanicline (RJR-2403) 是神经元烟碱受体,对α4β2亚型有高度选择性,Ki为26 nM,比对α7受体的抑制性高超过1000倍。 -
GC37544
Rivanicline hemioxalate
RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate
Rivanicline hemioxalate (RJR-2403 hemioxalate) 是神经元烟碱受体激动剂,对α4β2亚型有高度选择性,Ki为26 nM,而对α7受体的Ki则为36000 nM。 -
GC12102
RJR-2403 oxalate
(3E)-N-甲基-4-(3-吡啶基)-3-丁烯-1-胺草酸盐,(E)-Metanicotine oxalate; Rivanicline oxalate; RJR 2403 oxalate
RJR-2403 oxalate (RJR-2403 oxalate; (E)-Metanicotine oxalate) 是一种神经元烟碱受体激动剂,对 α4β2 亚型 (Ki=26 nM) 具有高选择性; > 1,000 倍的选择性比 α7 受体(Ki = 3.6 μM)。 -
GC31313
S16961 (S169611)
S169611
S16961 (S169611) 是一种烟碱受体激动剂。 -
GC12959
SIB 1553A hydrochloride
A β4 subunit-selective nAChR agonist
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GC37662
Sofiniclin
ABT 894
Sofiniclin (ABT 894) 是nAChR的激动剂,是一种有潜力的非兴奋剂来,可用于注意力缺陷症的研究。 -
GC50202
SSR 180711 hydrochloride
SSR 180711 hydrochloride 是一种具有口服活性、选择性和可逆的 α7 乙酰胆碱烟碱受体 (n-AChRs) 部分激动剂。
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GC70459
Sulfoxaflor
Sulfoxaflor是一种磺酰亚胺杀虫剂,是nAChR1和nAChR2亚型的激动剂。
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GC61317
Tebanicline dihydrochloride
Ebanicline dihydrochloride; ABT-594 dihydrochloride
Tebaniclinedihydrochloride(Ebaniclinedihydrochloride)是nAChR的调节物,具有有效的口服止痛活性。抑制cytisine与神经元nAChR的结合的Ki值为37pM。 -
GC19351
Tebanicline hydrochloride
ABT594盐酸盐
A potent agonist of neuronal α4β2 subunit-containing nAChRs -
GC70059
Tribendimidine
三苯双脒
Tribendimidine 一种广谱的、具有口服活性的驱虫剂,对 A. lumbricoides 和 N. americanus 具有特别高的活性。Tribendimidine 也是 L 型烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂。 -
GC12762
Varenicline
伐尼克兰; CP 526555
Varenicline (CP 526555) 是一种有效的 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 部分激动剂,EC50 值为 2.3 μM。 -
GC16143
Varenicline Hydrochloride
6,7,8,9-四氢-6,10-甲桥-6H-吡嗪并[2,3-H][3]苯并氮杂卓盐酸盐,CP 526555 hydrochloride
Varenicline Hydrochloride (CP 526555 hydrochloride) 是一种高亲和力、选择性的 α4β2 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChR) 部分激动剂和完整的 α7 nAChR 激动剂。 -
GC10948
Varenicline Tartrate
酒石酸伐尼克兰; CP 526555-18
Varenicline Tartrate是一种选择性α7和α4β2烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂,对α4β2 nAChR的IC50值为250nM。 -
GC11210
Vecuronium Bromide
维库溴铵; ORG NC 45
Vecuronium Bromide是一种非去极化神经肌肉阻断剂,特异性地作用于肌肉型乙酰胆碱受体,IC50为1-2nM。 -
GC70130
VQW-765
AQW-051
VQW-765 (AQW-051) 是一种选择性的、具有口服活性的 alpha-7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,对重组表达的人 α7-nAChR 的 pKD 值为 7.56。VQW-765 在体内表现出抗焦虑作用。VQW-765 可用于焦虑障碍和急性焦虑的研究。 -
GC30807
ZSET1446 (ST-101)
ST-101
ZSET1446 (ST-101) 是一种新型认知增强剂,可显着改善各种类型的阿尔茨海默病 (AD) 模型中的学习缺陷。