Membrane Transporter/Ion Channel

(R)-Elexacaftor 是 Elexacaftor (Compound 1) 的对映异构体，来自于专利 WO2018107100A1 中的 Compound 37。(R)-Elexacaftor 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 校正剂，对CFTR dF508的 EC50 值为 0.29 uM。

RL648_81 是一种特异性的 KQT 样亚家族 2/3 (KCNQ2/3) 激活剂，EC50 为 190 nM。RL648_81 有效地将 KCNQ2/3 通道的 V1/2 转移到超极化电位，而对 KCNQ4 或 KCNQ5 没作用。RL648_81 具有与神经元过度兴奋相关的神经系统疾病潜力的研究。

(R)-Tegoprazan ((R)-CJ-12420; example 3) 是一种苯并咪唑衍生物，是一种有效的胃 H+/K+-ATP 酶抑制剂，对犬肾 Na+/K+-ATPase 的 IC50 为 98 nM。(R)-Tegoprazan 具有胃肠道疾病研究的潜力。

SJM-3 是 GABAA 受体不同亚型的正变构调节剂。SJM-3 高亲和力地结合到苯并二氮杂卓结合位点的 α+/γ- 亚基界面。

SOICR-IN-1 (compound 32) 是 store-overload induced calcium release (SOICR) 的抑制剂，IC50 值为 14.6 μM。SOICR-IN-1 可用于心律失常的研究。

SOR-C13 TFA，一种羧基末端截短肽，是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂，IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道，与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 TFA 具有抗癌活性。

SRI-41315是一种有效的eRF1降解剂。

(S)-VQW-765 ((S)-AQW-051) 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 α7 烟碱 Ach 受体 (nAChR) 部分激动剂。(S)-VQW-765 在神经疾病相关的认知障碍中有潜在的应用，例如阿尔茨海默病或精神分裂症。

Taplucainium chloride 是一种钠通道阻滞剂。Taplucainium chloride 在 10 μ M 时表现出 70-95% 的抑制作用。Taplucainium chloride 可以用作镇痛剂。

TASK-1-IN-1 是一种有效的选择性的 TASK-1 (Potassium Channel) 抑制剂，IC50 为 148 nM。TASK-1-IN-1 对 TASK-3 通道 (IC50 为 1750 nM) 的抑制作用降低，并且对其他 K+ 通道没有显着影响。TASK-1-IN-1 具有抗癌作用。

Crocetin (Transcrocetin) meglumine 从藏红花 (Crocus sativus L.) 中提取的，是一种高亲和力的 NMDA 受体拮抗剂。

Tribendimidine 一种广谱的、具有口服活性的驱虫剂，对 A. lumbricoides 和 N. americanus 具有特别高的活性。Tribendimidine 也是 L 型烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂。

TRPC6-IN-3 (compound 17) 是一种口服有效的瞬时受体电位 C6 离子通道 (TRPC6) 抑制剂。TRPC6-IN-3 不仅可以调节细胞内钙浓度，还可以通过调节包括钙离子和钠离子在内的阳离子通量来调节膜电位。TRPC6-IN-3 可用于呼吸系统的研究。

TRPV1 antagonist 3 (Compound 7q) 是一种有效的 TRPV1 拮抗剂，对 capsaicin 的 IC50 值为 2.66 nM。 TRPV1 antagonist 3 具有模式选择性和良好的口服生物利用度 (F = 60%)，可透过血脑屏障。

UBP301 hydrochloride 是一种有效的选择性红藻氨酸受体 (kainate receptor) 拮抗剂，其 IC50 和 KD 值分别为 164 μM 和 5.94 μM。UBP301 hydrochloride 对红藻氯酸受体的选择性比 AMPA 受体高 30 倍。UBP301 hydrochloride 是 Willardiine 的衍生物。

NSC-609249 hydrochloride 是维拉帕米 的杂质 (impurity)。Verapamil 是一种钙通道 (calcium channel) 阻断剂，是一种有效的口服第一代 p-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。

VQW-765 (AQW-051) 是一种选择性的、具有口服活性的 alpha-7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂，对重组表达的人 α7-nAChR 的 pKD 值为 7.56。VQW-765 在体内表现出抗焦虑作用。VQW-765 可用于焦虑障碍和急性焦虑的研究。

VU6036720 hydrochloride 是一种有效且特异性的 Kir4.1/5.1 体外抑制剂。VU6036720 hydrochloride 可以抑制 Kir4.1/5.1 通道，IC50 值为 0.24 μM。VU6036720 hydrochloride 可用于脑和肾脏的研究。

Xininurad (XNW3009) 是一种尿酸盐转运子 (URAT) 抑制剂。

α7 Nicotinic receptor agonist-1 (Preparation 5) 是一种 α7 nAChR 激动剂。α7 Nicotinic receptor agonist-1 可用于精神障碍 (如精神分裂症、躁狂或躁狂抑郁症和焦虑症) 和智力障碍 (如阿尔茨海默氏病、学习缺陷、认知缺陷、注意力缺陷、记忆丧失、路易体痴呆和注意力缺陷多动症) 的研究。

ω-Agatoxin IVA TFA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1) 通道阻滞剂，对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道，IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA TFA (IC50，30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA TFA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放，对 L 型或 N 型钙通道没有影响。

SKA-111是钾通道KCa 3.1的选择性激活剂，引起猪内皮细胞的KCa 3.1膜超极化。

Br-PBTC是一种有效的、2/4亚型选择性的nAChRs(烟碱乙酰胆碱受体)正变质调节剂，其α2β2、α2β4、α4β2、(α4β2)2α4 β2和(α4β2)2β2 EC50范围为0.1~0.6 μM。

Tripamide是一种口服活性磺胺类利尿降压药。