Tyrosine Kinase

Resigratinib (KIN-3248)是一种FGFR酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤作用。

ON 108600是CK2（酪蛋白激酶2）/TNIK/DYRK1的抑制剂，DYRK1A/DYRKB、DYRK2、CK2α1/CK2α2和TNIK的IC50分别为0.016μm/0.007μm、0.028μm、0.05μm/0.005μm和0.005μm。

AKE-72（化合物5）是Pan-BCR ABL的强效抑制剂。

YS-67是一种有效的EGFR抑制剂，IC50为5.2nM。

EGFR/AURKB-IN-1（化合物7）是双靶向EGFR/AURKB抑制剂，抑制L858R EGFR和AURKB的磷酸化，ic50值分别为0.07和1.1。

Osimertinib-13C,d3是氘和13C标记的奥西替尼。

KIN-8194是一种口服活性的HCK和BTK双抑制剂，IC50值分别为0.915和<0.495 nM。

T-1-PMPA是一种具有凋亡特性的强效EGFR抑制剂。

SOS1/EGFR-IN-1（化合物SE-9）是治疗前列腺癌的双靶点抑制剂。

Infigratinib-Boc是一种含有Boc （t-丁氧基羰基）基团的炎症替尼衍生物。

KME-2780是一种有效的选择性IRAK1和IRAK4双抑制剂，可用于先天性免疫信号失调和血液恶性肿瘤的研究。

PRO-6E是一种基于小脑配体的口服活性PROTAC，在MKN-45细胞中，在1 μM时可诱导MET降解，最大降解率为81.9%。

ALK-IN-28（化合物22）是间变性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制剂。

hVEGF-IN-3（化合物9）是一种有效的hVEGF抑制剂。hVEGF-IN-3抑制HT-29、MCF-7和HEK-293细胞的增殖，ic50分别为61、142和114 μM。

CSF1R-IN-24（实施例134）是口服活性CSF1R抑制剂。

SYHA1813是CSF1R和VEGFR的双重抑制剂。

CEP-11981（ESK981；BOL 303213X）是一种口服活性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可以靶向TIE2、VEGFR1-3和FGFR1，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成作用。

CDDD11-8是CDK9和FLT3-ITD的口服活性、强效和选择性抑制剂，Ki值分别为8和13 nM。

HNPMI是EGFR的抑制剂，对肿瘤细胞具有细胞毒性作用。

GGTI-2417是GGTase I的强效选择性抑制剂。

MTX-531是一种口服药物，抑制EGFR（IC50为14.7nM）和PI3K（PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为6.4、233、8.3和1.1nM），具有抗肿瘤作用。

CC-3240（化合物13）是一种基于CC-8977的CaMKK2分子降胶剂，IC50为9 nM。

DAS-5-oCRBN是c-Src激酶的选择性和强效PROTAC降解剂。

W6134是一种高效、选择性的RORγ共价抑制剂，IC50为0.21 μM。