Tyrosine Kinase

FGFR4-IN-5 是一种有效的选择性共价 FGFR4 抑制剂，IC50 为 6.5 nM。FGFR4-IN-5 具有较强的抗肿瘤活性，可用于肝癌研究。

RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂，可用于 Th17 驱动的自身免疫性疾病的研究。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。

JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。

GGTI-2154 是一种有效和选择性的 geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 抑制剂，IC50 值为 21 nM。GGTI-2154 对 GGTase I 的选择性是 FTase (IC50=5600 nM) 的 200 倍以上。GGTI-2154 可用于癌症的研究。

JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。

SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。

E7090 succinate 是具有口服活性的、选择性的、有效的 FGFR1/2/3 抑制剂，其对 FGFR1/2/3/4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。

DA-JC4 是一种双 GLP-1/GIP receptor 激动剂，可用于神经系统疾病和胰岛素信号通路的研究。

DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性，IC50 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。

DYRKs-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。

Erlotinib-13C6 (CP-358774-13C6) 是一种 13C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。

A multi-kinase inhibitor

Terevalefim (ANG-3777), a small molecule hepatocyte growth factor (HGF) mimetic, induces c-MET dimerization and phosphorylation, reducing apoptosis and increasing cellular proliferation.

Zabedosertib (BAY 1834845) is a IRAK4 inhibitor with immunomodulatory potential, which is a protein kinase involved in signaling innate immune responses from Toll-like receptors.

I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导，并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂，IC50 为 1 μM。

AWL-II-38.3 is a potent Ephrin type-A receptor 3 (EphA3) kinase inhibitor.

Pirepemat (IRL752) 是一种儿茶酚胺和认知促进剂。 Pireemat (IRL752) 可用于帕金森病的研究。

Rimsulfuron (DPX-E9636) 是一种磺酰脲类除草剂，在玉米出苗后用于控制禾草和一些阔叶杂草。

S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 能有效抑制 BCR-ABL 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。S116836 抑制 WT 和 T315I 突变型 BCR-ABL 肿瘤的生长，不会引起明显的心脏毒性。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。

OSBPL7-IN-1 是一种具有口服活性的氧甾醇结合蛋白样 7 (OSBPL7) 抑制剂。OSBPL7-IN-1 促进质膜上 ABCA1 的增加而不影响 mRNA 表达。

PFM39 是一种 Mirin 类似物，是一种有效的选择性 MRE11 核酸外切酶抑制剂。PFM39 阻断 dsDNA 磷酸骨架的旋转，但不抑制 TmMre11 或人类 MRE11/MRN 核酸内切酶活性。

Peptide 78，一种趋化细胞因子，由 78 个氨基酸组成，是 IL-8 或 C-X-C 趋化因子超基因家族的蛋白成员。Peptide 78 诱导中性粒细胞 (PMN) 在类风湿性关节炎 (RA) 关节方面发挥重要作用。

CR-1-30-B 是 CR-1-31-B 的一种非活性对映体。作为对照，CR-1-30-B 对 eIF4A 不起作用，并且对 MUC1-C 翻译的诱导没有明显影响。

Patisiran sodium 是一种双链小干扰 RNA，靶向 Transthyretin (TTR) 信使 RNA 内的序列。Patisiran sodium 特异性抑制突变体和野生型 TTR 的肝脏合成。Patisiran sodium 可用于研究遗传性 TTR 淀粉样蛋白症的研究。