Membrane Transporter/Ion Channel

CALP1 TFA是一种由八个残基组成的互补肽，可结合钙调蛋白的钙结合位点（EF手结构域）。

L-Glutamic acid-d5 是 L-Glutamic acid 的氘代物。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。

Pregnenolone-d4-1 (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one-d4-1) 是一种氘代标记的 Pregnenolone。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。

VU0529331 是一种适度选择性的不含 GIRK1 的 G蛋白门控内向整流钾 (non-GIRK1/X) 通道抑制剂，在 HEK293 细胞中，对 GIRK2 和 GIRK1/2 的 EC50 值分别为 5.1 µM 和 5.2 µM，同时对 GIRK4 同源通道也有作用。

Flecainide hydrochloride 是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide hydrochloride 阻断心脏快速内向 Na+ 电流 (INa) 和延迟整流器快速成分 K+ 电流的。Flecainide hydrochloride 可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间 (APD)。Flecainide hydrochloride 具有研究胎儿心动过速的潜力。

P-gp inhibitor 1是一种新型的可逆转P-糖蛋白介导的多药耐药性抑制剂。

YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。

Umbellulone 是 Umbellularia californica 叶中的一种活性成分。在肽能、伤害感受神经元亚群中，Umbellulone 刺激 TRPA1通道，并通过这一机制激活三叉神经血管系统。

N-Bromoacetamide 能不可逆地去除细胞膜胞质表面的钠离子通道失活，也能降低钾离子电流的快速失活。

Etripamil (MSP-2017) 是一种短效的、L-型 钙通道 拮抗剂，能用于阵发性室上性心动过速 (PSVT) 的研究。Etripamil (MSP-2017) 通过钙离子慢通道抑制钙离子内流，从而减缓房室结传导，延长房室结不应期。

APETx2是一种来自 Anthopleura elegantissima 的肽毒素，是选择性、可逆的酸敏感离子通道3（ASIC3）抑制剂。

RU-TRAAK-2 是一种完全可逆的 TRAAK 抑制剂。RU-TRAAK-2 对非 K2P 通道 (Kv1.2, Slo1, GIRK2) 没有活性。

Lotilaner 是一种杀寄生虫剂，为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂，对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。

GlyT1 Inhibitor 1 是一种有效的选择性 GlyT1 抑制剂，抑制 rGlyT1， IC50 为 38 nM。

Nav1.7-IN-3是选择性，有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂，IC50 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。

URAT1 inhibitor 1 (1g) 是尿酸转运体 1(URAT1) 的一种抑制剂，其抑制尿酸转运体 1 (URAT1) 的 IC50 值为的 32 nM。URAT1 inhibitor 1 有望用于高尿酸血症痛风的研究。

Abeprazan (DWP14012) hydrochloride 是一种钾竞争性酸 (potassium-competitive acid) 阻滞剂。Abeprazan hydrochloride 通过可逆的钾竞争性离子结合抑制 H+，K+- ATPase，而无需酸激活。Abeprazan hydrochloride 是一种潜在的质子泵抑制剂，用于研究与酸相关的疾病。

Ganoderenic acid B 是从 Ganoderma lucidum 中分离的一种三萜类化合物。Ganoderenic acid B 可有效逆转 ABCB1 介导的HepG2/ADM 细胞对 Doxorubicin 的耐药性。

T16A(inh)-C01 是一种 TMEM16A (ANO1) 抑制剂。T16A(inh)-C01 不干扰钙信号转导，并能阻断TMEM16A 介导的氯离子电流，IC50 为 8.4 μM。

Flecainide is a common medication used to help restore and maintain sinus rhythm in patients with atrial fibrillation.

Radequinil (AC-3933) 是一种苯二氮卓类受体 (BzR) 部分反向激动剂。AC-3933 与 GABA(-) 和 GABA(+) 配体结合，Ki 分别为 5.15 和 6.11 nM。

Hardwickiic acid ((-)-Hardwikiic acid) 是一种抗伤害性感受作用化合物，能阻断河豚毒素敏感的电压依赖性钠通道 (sodium channels)。Hardwickiic acid 具有杀虫活性。

TRPV4 agonist-1是一种瞬时受体电位香草素4（TRPV4）激动剂，在hTRPV4 Ca 2+ 试验中的EC 50 值为60nM。

6-Benzoylheteratisine 是天然的Na+ 通道激活剂乌头碱的拮抗剂。