Membrane Transporter/Ion Channel

TAK-653 是一种具有 AMPA 受体激动活性的化合物，在大鼠体内产生抗抑郁样作用，具有良好的安全性。

Bliretrigine 是一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。Bliretrigine 有缓解疼痛的作用。

Etbicyphat (Trimethylopropane phosphate) 是一种有效的 GABA(A) 受体竞争性拮抗剂。Etbicyphat 诱导海马体 CA1 神经元的类癫痫样活动，并与 GABA(A)-benzodiazepine 受体结合。

K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，其对人 CRF2α、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物，可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α/hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。

Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride，一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50=0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。

RY796 是一种有效的选择性电压门控钾 (KV2) 通道抑制剂，对 KV2.1 和 KV2.2 的 IC50 值分别为 0.25 μM 和 0.09 μM。RY796 可用于缓解疼痛的研究。

KCNQ1 activator-1 (compound 3) 是一种有效的 KCNQ1 通道激活剂。KCNQ1 activator-1 具有研究长QT综合征 (LQTS) 的潜力。

(S)-(-)-Levamisole (Levamisole)，一种驱虫剂，具有免疫调节特性的。(S)-(-)-Levamisole 作为 α3β2 (EC50=300 μM) 和 α3β4 (EC50=100 μM) 的正变构调节剂 (PAM) ) nAChRs 的亚型。具有口服活性。

HN37 是有效且稳定的抗癫痫活性的化合物，其对 KCNQ2 的 EC50 值为 37 nM。

JNJ-42253432 是能透过中枢神经系统的、口服活性的 P2X7 拮抗剂，其对大鼠和人 P2X7 通道的 pKi 值分别为 9.1 和 7.9.

Tivanisiran (SYL1001) 是一种 siRNA，可用于干眼症的研究。Tivanisiran 用于沉默TRPV1。

Dendrotoxin K 是一种 Kv1.1 通道阻滞剂。Dendrotoxin K 通过控制突触前尖峰波以时间依赖性方式将谷氨酸释放入 CA3 神经元中。

Nicardipine D3 hydrochloride 是 Nicardipine hydrochloride 的氘代物。Nicardipine hydrochloride 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，可阻断心脏钙通道，IC50 为 1 μM。Nicardipine hydrochloride 可用于慢性心绞痛以及控制血压的研究。

GLUT inhibitor-1 是一种有效且具有口服活性的葡萄糖转运蛋白抑制剂，靶向 GLUT1 和 GLUT3，IC50s 值分别为 242 nM 和 179 nM。GLUT inhibitor-1 具有研究癌症和自身免疫性疾病的潜力。

Gitoxin 是 Na+/K+-ATPase 的抑制剂，是Digitoxin 的降解代谢物，因ZOH 基团靠近C-17β 位置，可改善药代动力学和药效学数据。

ω-Conotoxin MVIIC TFA 是一种 N 和 P/Q 型钙通道 (Ca2+ channel) 阻滞剂，可显着阻断 11-keto-βboswellic acid 介导的谷氨酸释放抑制。

Cibenzoline 是一种有效的 KATP 通道抑制剂，直接影响成孔的 Kir6.2 亚基而不是 SUR1 亚基。Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常药物。Cibenzoline 几乎没有抗胆碱能活性。Cibenzoline 显着减弱 LVPG，与心肌收缩力下降有密切关系。Cibenzoline 具有用于肥厚型梗阻性心肌病研究的潜力。

Pesampator (PF-04958242) 是一种有效的、高选择性的 AMPA 受体的正变构调节剂 (AMPA 增强剂)，EC50 为 310 nM，Ki 为 170 nM。

ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2/7.3 和 Kv7.3/7.5 钾通道激动剂。ICA-105665 抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP) 转运 (IC50 为 311 μM). ICA-105665 可穿透血脑屏障并具有抗癫痫作用。

JNc-440 是一种有效的抗高血压剂。JNc-440 可增强内皮细胞瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 和钙离子激活钾通道 3 (KCa2.3) 的相互作用。JNc-440 还能增强小鼠血管扩张，具有降压作用。

CFTR corrector 9 (compound 42) 是一种囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR) 调节剂。CFTR corrector 9 可用于囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病的研究。

L-Phenylalanine-d2 ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d2) 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。

Propofol-d18 是 Propofol 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。

YM-244769 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂。YM-244769 dihydrochloride 优先抑制 NCX3，抑制 NCX 单向向外电流 (Ca2+ 进入模式)，IC50 分别为 18 nM 和 50 nM。YM-244769 dihydrochloride 可有效预防缺氧/复氧诱导的 SH-SY5Y 神经元细胞损伤。YM-244769 dihydrochloride 还能增加小鼠的尿量和尿液中电解质的排泄。