Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for Chromatin/Epigenetics

Cat.No. 产品名称 Information
GC12932 EPZ5676
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇,EPZ-5676
EPZ5676是一种新型的、高效的、选择性DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂，K_i值小于80pM，对DOT1L的IC₅₀为0.8nM，选择性比作用于其他多种蛋白甲基转移酶高37000倍。
GC17965 AZD2461
4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮
A PARP inhibitor
GC14509 UPF 1069
5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮,UPF-1069,UPF1069
A selective PARP2 inhibitors
GC12496 INO-1001
3-氨基苯甲酰胺,3-aminobenzamide
A PARP inhibitor
GC12390 A-966492 A PARP1 and PARP2 inhibitor
GC10145 PJ34 hydrochloride
PJ 34 Hydrochloride
PJ34 hydrochloride是一种有效且特异性的PARP抑制剂，IC₅₀值为110nM。
GC16318 AG-14361 A PARP1 inhibitor
GC15353 Iniparib (BSI-201)
3-硝基-4-碘苯甲酰胺,BSI201,BSI 201
A PARP1 inhibitor
GC15955 Rucaparib (AG-014699,PF-01367338) phosphate
瑞卡帕布磷酸盐; AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate
Rucaparib (AG-014699,PF-01367338) phosphate是一种口服生物可利用的三环吲哚类聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂。
GC17580 Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)
奥拉帕尼; AZD2281; KU0059436
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种有效的选择性 PARP 抑制剂，特异性靶向 PARP1 和 PARP2（IC 50 分别 = 5 nM 和 1 nM）。
GC15932 BMN 673
他拉唑帕利; BMN-673; LT-673
BMN 673是一种新型且高效的聚ADP核糖聚合酶1和2（PARP1/2）抑制剂，对PARP1的K_i为1.2nM，对PARP2的K_i为0.87nM。
GC14245 ZM 39923 HCl
3-[异丙基(苄基)氨基]-1-(2-萘基)-1-丙酮盐酸盐
A potent inhibitor of JAK3
GC15589 WHI-P154
2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚
A JAK3 inhibitor
GC17020 S-Ruxolitinib (INCB018424)
S-鲁索替尼,S-Ruxolitinib; INCB18424
鲁索替尼 S 对映体是鲁索替尼的 S 对映体。鲁索替尼 S 对映异构体是一种 JAK 抑制剂
GC13848 LY2784544
Gandotinib
Potent inhibitor of JAK2
GC12083 CEP-33779
N-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]-8-[4-(甲磺酰基)苯基]-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-胺,CEP 33779,CEP33779
A potent, orally available inhibitor of JAK2
GC10035 TG101209
N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺,TG-101209
An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3
GC13433 AZ 960
5-氟-2-[[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]氨基]-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-3-吡啶腈,AZ-960,AZ960
A JAK2 inhibitor
GC17050 CYT387
莫洛替尼,Cyt-387,MOMELOTINIB,CYT 387,CYT 11387
A potent inhibitor of JAK1 and JAK2
GC14844 Baricitinib (LY3009104, INCB028050)
巴瑞替尼; LY3009104; INCB028050
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种高效口服JAK1/JAK2抑制剂，对JAK1和JAK2的IC₅₀值分别为5.9nM和5.7nM。
GC15980 WP1066
(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺
WP1066是一种STAT3（信号转导和转录激活因子3）可逆的竞争性抑制剂，针对STAT3 Tyr705位点磷酸化的抑制IC₅₀约为2.5μM，通常用于恶性肿瘤及炎症相关疾病的研究。
GC16828 Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)
托法替尼; Tasocitinib; CP-690550
Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种Janus激酶（JAK）抑制剂，用于治疗类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、多关节病程青少年特发性关节炎和溃疡性结肠炎。
GC12504 AZD1480
5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺,AZD 1480
AZD1480是一种JAK抑制剂（JAK1：IC₅₀ = 1.3nM；JAK2：IC₅₀ = 0.4nM）。
GC14324 TG101348 (SAR302503)
N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺,Tg-101348,SAR-302503
TG101348 (SAR302503)是一种选择性小分子JAK2抑制剂，IC₅₀值为3nM。
GC17586 Tofacitinib (CP-690550) Citrate
枸橼酸托法替尼; Tasocitinib citrate; CP-690550 citrate
A pan-JAK inhibitor
GC17836 ITF2357 (Givinostat)
N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸[6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物,ITF-2357, Givinostat (hydrochloride monohydrate)

HDAC inhibitor with anti-inflammatory and antineoplastic activities
GC16008 CUDC-101
7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺,CUDC101, CUDC 101
A multi-target inhibitor of HDACs, EGFR, and HER2
GC18008 PCI-34051
N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺,PCI34051, PCI 34051
PCI-34051是一种高效且选择性的HDAC8抑制剂，其IC₅₀为10nM。
GC15476 JNJ-26481585
JNJ26481585
A pan-HDAC inhibitor
GC13055 Mocetinostat (MGCD0103, MG0103)
N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺,MGCD-0103
An orally available HDAC inhibitor
GC17390 Vorinostat (SAHA, MK0683)
伏立诺他; SAHA; Suberoylanilide hydroxamic acid

An HDAC inhibitor
GC14998 Rocilinostat (ACY-1215)
Ricolinostat
A selective inhibitor of HDAC6
GC14191 Ruxolitinib (INCB18424)
芦可替尼; INCB18424

Ruxolitinib (INCB18424)作为一种抑制剂，能够抑制Janus相关激酶(JAKs)JAK1和JAK2, IC50 分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，Ruxolitinib介导对造血和免疫功能重要的若干细胞因子和生长因子信号。
GC12422 ABT-888 (Veliparib)
维利帕尼; ABT-888
ABT-888 (Veliparib)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为5.2和2.9nM。
GN10442 Curculigoside
仙茅苷
仙茅苷是 C. 中的主要皂苷。
GN10518 Chitosamine hydrochloride
盐酸氨基葡萄糖; D-(+)-Glucosamine hydrochloride; Chitosamine hydrochloride
An amino monosaccharide
GN10669 Glucosamine sulfate
硫酸氨基葡萄糖; D-Glucosamine sulfate
氨基葡萄糖硫酸盐（D-氨基葡萄糖硫酸盐）是一种氨基糖，是糖基化蛋白质和脂质生化合成的重要前体，用作膳食补充剂。
GN10030 Fisetin
漆黄素
Fisetin是一种天然黄酮醇，存在于许多水果和蔬菜中，具有多种生物活性。
GN10629 5,7-dihydroxychromone
5,7-二羟基色酮
5,7-dihydroxychromone是一种从花生壳中提取的黄酮类分解产物，能抑制曼陀罗、玉米、花生和小麦胚根的伸长。
GN10413 Agrimol B
仙鹤草酚 B
A polyphenol with adipogenesis inhibitory and anticancer activities
GN10114 Oroxin A
千层纸苷A
A flavonoid glycoside
GN10627 Atractylenolide I
白术内酯 I
A sesquiterpene with diverse biological activities
GN10040 Dehydrocorydaline
脱氢紫堇碱; 13-Methylpalmatine
Dehydrocorydaline是从延胡索中分离得到的一种季铵生物碱。
GN10584 Ginsenoside Rk1
人参皂苷
人参皂甙 Rk1 是通过在高温下加工人参植物（主要是 Sung Ginseng，SG）而产生的独特成分。
GN10473 Ginkgolide C
银杏内酯C,BN-52022; Ginkgolide-C
A PAF receptor antagonist
GN10308 Chlorogenic acid
绿原酸; 3-O-Caffeoylquinic acid; Heriguard; NSC-407296
Chlorogenic acid是一种有效的神经保护剂，同时具有抗病毒、抗真菌、抗氧化和抗肿瘤作用。Chlorogenic acid还参与调节葡萄糖和脂质代谢，改善胰岛素敏感性。
GN10452 Paeoniflorin
芍药苷; Peoniflorin
Paeoniflorin是一种从毛茛科植物芍药根中提取的蒎烷单萜糖苷，具有多种生物学活性。
GN10347 Nicotinamide (Vitamin B3)
烟酰胺; Niacinamide; Nicotinic acid amide
Nicotinamide (Vitamin B3)是维生素B3的酰胺衍生物，可以抑制SIRT1（IC₅₀：50-180μM）和SIRT2（IC₅₀：2μM）的活性。Nicotinamide还可增加细胞中NAD⁺、ATP、ROS水平。
GN10357 Parthenolide
小白菊内酯; (-)-Parthenolide
Parthenolide是一种NF-κB抑制剂，对Eca109、KYSE-510、SiHa和MCF-7细胞48h的IC₅₀值分别约为10.3、13.3、8.42和9.54µM。
GC13822 (-)-JQ1
(S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯,(-)-JQ1
A selective inhibitor of BET bromodomains