Chromatin/Epigenetics
Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
- Bromodomain(50)
- Aurora Kinase(63)
- DNA Methyltransferase(35)
- HDAC(210)
- Histone Acetyltransferases(78)
- Histone Demethylases(110)
- Histone Methyltransferase(240)
- HIF(102)
- JAK(173)
- MBT Domains(1)
- PARP(122)
- Pim(32)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(34)
- RNA Polymerase(7)
- Sirtuin(77)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(21)
- Epigenetic Reader Domain(246)
- MicroRNA(24)
- Protein Arginine Deiminase(7)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(44)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(1)
- METTL3(2)
- WDR5(1)
- TET Protein(2)
- HuR(1)
- SF3B1(1)
Chromatin/Epigenetics 相关产品(1617)
- GC37881Valemetostat tosylateCAS: 1809336-93-3纯度: >99.50%
Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂，用于复发/难治性周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
- GC37966ZINC13466751CAS: 117953-17-0纯度: >98.50%
ZINC13466751 是一种 HIF-1α/von Hippel-Lindau 相互作用的有效抑制剂，IC50 值为 2.0 ?M。
- GC38044FraxinelloneCAS: 28808-62-0纯度: >99.50%
A liminoid degradant with diverse biological activities
- GC38062Gambogenic acidCAS: 173932-75-7纯度: >99.50% / >98.00%
Gambogenic acid是藤黄的主要活性成分，能抑制Aurora A激酶，IC 50 值为1.425μM。
- GC38163Tazemetostat hydrobromideCAS: 1467052-75-0纯度: >99.00%
Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat hydrobromide 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5±0.5 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat hydrobromide 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。
- GC38469CBP/p300-IN-3CAS: 2299226-01-8纯度: >98.00%
P300/CBP-IN-3, a p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂，化合物 6，来源于专利 WO 2019049061 A1。
- GC38709KDOAM-25 citrate纯度: >98.00%
KDOAM-25 citrate 是有效，高选择性的 KDM5 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
- GC38767DeoxyshikoninCAS: 43043-74-9纯度: >99.50%
Deoxyshikonin是从紫草（ Lithospermum erythrorhizon Sieb ）中分离得到的一种具有抗肿瘤活性的天然产物。
- GC38839PseudoprotodioscinCAS: 102115-79-7纯度: >98.50% / >98.00%
A steroidal saponin with diverse biological activities
- GC39081ReticulineCAS: 485-19-8纯度: >98.00%
Reticuline 分离自 Litsea cubeba，通过 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎作用。Reticuline 还可抑制 TNF-α 和 IL-6 的 mRNA 表达，并降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。
- GC39180PROTAC BRD4 ligand-1CAS: 2313230-51-0纯度: >99.50%
PROTAC BRD4 ligand-1 是一种有效的 BET 抑制剂，是靶向 BRD4 蛋白的配体。
- GC392141-Naphthohydroxamic acidCAS: 6953-61-3纯度: >98.00%
1-Naphthohydroxamic acid是强效、细胞渗透性和选择性组蛋白脱乙酰酶抑制剂 (HDAC8) 抑制剂（IC?50?= 14 μM）。在体外有抗癌活性。
- GC39252MS31 trihydrochloride纯度: >98.00%
MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的，片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂，有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM，AlphaLISA；243 nM，FP). MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合，对非肿瘤性细胞无毒。
- GC39302PARP14 inhibitor H10CAS: 2084811-68-5纯度: >98.00%
PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM)，是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC37881 | Valemetostat tosylate | 1809336-93-3 | >99.50% | |
Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂，用于复发/难治性周围 T 细胞淋巴瘤的研究。 | ||||
| GC37889 | VCE-004.8 | 1818428-24-8 | >98.00% | |
VCE-004.8 (VCE-004.8) 是一种具有口服活性的特异性 PPARγ；和 CB2 受体双重激动剂。 | ||||
| GC37956 | YUKA1 | 708991-09-7 | - | |
YUKA1 是一种有效、可透过细胞的赖氨酸脱甲基化酶 (KDM5A) 抑制剂，IC50 值为 2.66 μM，对 KDM5C 的作用较弱，IC50 值为 7.12 μM，对 KDM5B，KDM6A 或 KDM6B 无作用。YUKA1 可增加人细胞中 H3K4me3 的水平，具有抗肿瘤活性。 | ||||
| GC37966 | ZINC13466751 | 117953-17-0 | >98.50% | |
ZINC13466751 是一种 HIF-1α/von Hippel-Lindau 相互作用的有效抑制剂，IC50 值为 2.0 ?M。 | ||||
| GC37971 | ZM39923 | 273727-89-2 | - | |
A potent inhibitor of JAK3 | ||||
| GC38044 | Fraxinellone | 28808-62-0 | >99.50% | |
A liminoid degradant with diverse biological activities | ||||
| GC38049 | GSK8573 | 1693766-04-9 | >98.00% | |
GSK8573 是 GSK2801 的非活性对照化合物。GSK8573 与 BRD9 具有结合活性，Kd 值为 1.04 μM，并且对 BAZ2A/B 和其他溴结构域家族无抑制活性。 | ||||
| GC38062 | Gambogenic acid | 173932-75-7 | >99.50% / >98.00% | |
Gambogenic acid是藤黄的主要活性成分，能抑制Aurora A激酶，IC 50 值为1.425μM。 | ||||
| GC38163 | Tazemetostat hydrobromide | 1467052-75-0 | >99.00% | |
Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat hydrobromide 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5±0.5 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat hydrobromide 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 | ||||
| GC38412 | Crotonoside | 1818-71-9 | >98.00% | |
Crotonoside是一种FLT3和HDAC3/6抑制剂，可用于研究急性髓系白血病(AML)。 | ||||
| GC38469 | CBP/p300-IN-3 | 2299226-01-8 | >98.00% | |
P300/CBP-IN-3, a p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂，化合物 6，来源于专利 WO 2019049061 A1。 | ||||
| GC38474 | MS645 | 2250091-96-2 | >98.00% | |
MS645 是一种 BET bromodomains (BrD) 抑制剂，对于 BRD4-BD1/BD2 的 Ki 值为 18.4 nM。MS645 在空间上限制 BRD4 BrDs 的二价抑制，从而导致实体肿瘤细胞中 BRD4 转录活性的持续抑制。 | ||||
| GC38519 | Ilorasertib hydrochloride | 1847485-91-9 | >98.50% | |
A multi-kinase inhibitor | ||||
| GC38709 | KDOAM-25 citrate | - | >98.00% | |
KDOAM-25 citrate 是有效，高选择性的 KDM5 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。 | ||||
| GC38742 | BRD-6929 | 849234-64-6 | >98.00% | |
An HDAC1 and HDAC2 inhibitor | ||||
| GC38767 | Deoxyshikonin | 43043-74-9 | >99.50% | |
Deoxyshikonin是从紫草（ Lithospermum erythrorhizon Sieb ）中分离得到的一种具有抗肿瘤活性的天然产物。 | ||||
| GC38839 | Pseudoprotodioscin | 102115-79-7 | >98.50% / >98.00% | |
A steroidal saponin with diverse biological activities | ||||
| GC39081 | Reticuline | 485-19-8 | >98.00% | |
Reticuline 分离自 Litsea cubeba，通过 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎作用。Reticuline 还可抑制 TNF-α 和 IL-6 的 mRNA 表达，并降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。 | ||||
| GC39146 | HIF-1 inhibitor-1 | 2380261-53-8 | - | |
An inhibitor of HIF-1 signaling | ||||
| GC39180 | PROTAC BRD4 ligand-1 | 2313230-51-0 | >99.50% | |
PROTAC BRD4 ligand-1 是一种有效的 BET 抑制剂，是靶向 BRD4 蛋白的配体。 | ||||
| GC39214 | 1-Naphthohydroxamic acid | 6953-61-3 | >98.00% | |
1-Naphthohydroxamic acid是强效、细胞渗透性和选择性组蛋白脱乙酰酶抑制剂 (HDAC8) 抑制剂（IC?50?= 14 μM）。在体外有抗癌活性。 | ||||
| GC39252 | MS31 trihydrochloride | - | >98.00% | |
MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的，片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂，有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM，AlphaLISA；243 nM，FP). MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合，对非肿瘤性细胞无毒。 | ||||
| GC39302 | PARP14 inhibitor H10 | 2084811-68-5 | >98.00% | |
PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM)，是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。 | ||||
| GC39365 | CPTH2 | 357649-93-5 | >99.50% | |
A HAT inhibitor | ||||