GlpBio

Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

研究方向

Chromatin/Epigenetics 相关产品(1617)

  • GC36905 structure
    GC36905PI3K/HDAC-IN-1
    CAS: 2361418-52-0

    PI3K/HDAC-IN-1 是一种有效的 (PI3K/HDAC) 双重抑制剂，高效抑制 PI3Kδ 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 8.1 nM 和 1.4 nM。

  • GC36918 structure
    GC36918PIM-447 dihydrochloride
    CAS: 1820565-69-2
    纯度: >99.00%

    PIM447是泛PIM激酶抑制剂，对PIM1，PIM2，PIM3的 Ki 分别为6，18，9 nM。

  • GC36943 structure
    GC36943PNZ5
    CAS: 1629277-36-6

    PNZ5 是一个有效的、异恶唑类的、BET 的广泛抑制剂，有着类似(+)-JQ1 的高选择性和强效作用，其对BRD4(1) 的KD 值为 5.43 nM。

  • GC36969 structure
    GC36969PRMT5-IN-1
    CAS: 2366149-83-7

    PRMT5 IN-1 是一种半缩醛胺，共价的蛋白质精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5) 抑制剂，对 PRMT5/MEP50 的 IC50 为 11 nM。PRMT5 IN-1在生理条件下可以转化为醛并与 C449 反应形成共价加合物。

  • GC36975 structure
    GC36975Procyanidin B3
    CAS: 23567-23-9
    纯度: >98.00%

    A polyphenol flavonoid dimer with diverse biological activities

  • GC37034 structure
    GC37034PT2977
    CAS: 1672668-24-4
    纯度: >98.00%

    PT2977是一种口服有效的、选择性的HIF-2α抑制剂，其IC 50 为9nM。

  • GC37066 structure
    GC37066Rac-PT2399
    CAS: 1672662-07-5
    纯度: >99.00%

    Rac-PT2399 (Compound 10e) 是 PT2399 的消旋体，是一种有效且特异性的缺氧诱导因子 2a (HIF-2α) 抑制剂，IC50 为 0.01 μM。

  • GC37522 structure
    GC37522RGB-286638
    CAS: 784210-87-3
    纯度: >99.50%

    A multi-kinase inhibitor

  • GC37523 structure
    GC37523RGB-286638 free base
    CAS: 784210-88-4

    A multi-kinase inhibitor

  • GC37575 structure
    GC37575Ruxolitinib sulfate
    CAS: 1092939-16-6

    A potent, selective JAK1/JAK2 inhibitor

  • GC37606 structure
    GC37606SCH-1473759 hydrochloride
    CAS: 1094067-13-6
    纯度: >99.50%

    SCH-1473759 hydrochloride是多靶点的的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶A和B的IC50 值分别为4 和13 nM。

  • GC37643 structure
    GC37643SIS17
    CAS: 2374313-54-7
    纯度: >98.50%

    SIS17 is a mammalian histone deacetylase 11 (HDAC 11)-specific inhibitor with IC50 of 0.83 μM. SIS17 inhibits the demyristoylation of HDAC11 substrate, serine hydroxymethyl transferase 2, without inhibiting other HDACs.

  • GC37651 structure
    GC37651SMI-16a
    CAS: 587852-28-6
    纯度: >99.50%

    A Pim-1 kinase inhibitor

  • GC37654 structure
    GC37654SMYD3-IN-1
    CAS: 2095160-79-3

    SMYD3-IN-1 (compound 29) 是一种不可逆的、选择性的SMYD3 的抑制剂，其IC50 值为 11.7 nM。

  • GC37677 structure
    GC37677SRT 1720
    CAS: 925434-55-5
    纯度: >99.50% / >98.00%

    A selective, potent SIRT1 activator

  • GC37728 structure
    GC37728Talazoparib tosylate
    CAS: 1373431-65-2
    纯度: >99.50%

    Talazoparib tosylate（BMN 673ts）是一种有效的具有口服活性的PARP1/2抑制剂，是Talazoparib的甲苯磺酸盐形式。Talazoparib抑制PARP1的IC 50 值为0.57nM。

  • GC37735 structure
    GC37735Tankyrase-IN-2
    CAS: 1588870-36-3
    纯度: >99.50%

    A TNKS1/2 inhibitor

  • GC37753 structure
    GC37753Tefinostat
    CAS: 914382-60-8
    纯度: >98.00%

    Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向的 HDAC 广谱抑制剂，通过细胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 切割成活性酸 CHR-2847。具有抗抗单核细胞系白血病活性。

  • GC37761 structure
    GC37761Tenovin-6 Hydrochloride
    CAS: 1011301-29-3
    纯度: >98.00%

    A small molecule activator of p53

  • GC37801 structure
    GC37801TM6089
    CAS: 863421-32-3

    TM6089 是一种独特的 PHD 抑制剂，可刺激 HIF 活性而不会产生铁螯合作用，诱导血管生成并对缺血器官发挥保护作用。 TM6089 局部施用可增强血管生成，并且口服施用在表达缺氧反应的报告载体的转基因大鼠中刺激 HIF 活性。

  • GC37845 structure
    GC37845Tucidinostat
    CAS: 1616493-44-7
    纯度: >98.00%

    Tucidinostat，也称为Chidamide或CS055/HBI-8000，是HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC10的抑制剂，IC 50 值分别为95 nM、160 nM、67 nM和78 nM。

  • GC37846 structure
    GC37846Tyk2-IN-7
    CAS: 1609391-90-3
    纯度: >99.50%

    Tyk2-IN-7 (Compound 48) 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 (Compound 48) 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 (Compound 48) 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。

  • GC37847 structure
    GC37847Tyk2-IN-8
    CAS: 2127109-84-4

    Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compound 10) is a selective and orally administered inhibitor of tyrosine kinase 2 (TYK2) with IC50 of 17 nM for binding to TYK2 catalytically active JH1 domain. PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) also inhibits JAK1 and JAK2 with IC50 of 383 nM and 74 nM, respectively. PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) is used in the treatment of psoriasis (PSO).

  • GC37856 structure
    GC37856UNC0321
    CAS: 1238673-32-9
    纯度: >98.00%

    A highly potent inhibitor of G9a histone methyltransferase