Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

研究方向

Chromatin/Epigenetics 相关产品(1617)

  • GC36363 structure
    GC36363JAK1-IN-7
    CAS: 2241039-81-4

    JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) 是从专利 WO2018134213A1 实施例 63 中提取的 Janus 相关激酶 1 (JAK1) 抑制剂,具有抗炎作用。

  • GC36364 structure
    GC36364JAK2-IN-4
    CAS: 1438284-00-4

    JAK2-IN-4 (compound 16h) 是选择性的JAK2/JAK3 的抑制剂,其对JAK2 和JAK3 的IC50 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。

  • GC36365 structure
    GC36365JAK3 covalent inhibitor-1
    CAS: 2300106-50-5

    JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 (JAK3) 共价抑制剂,IC50 值为 11 nM,比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。

  • GC36366 structure
    GC36366JAK-IN-10
    CAS: 916741-98-5

    JAK-IN-10 是用于治疗和/或预防干眼症的有效化合物。

  • GC36388 structure
    GC36388KDM2A/7A-IN-1
    CAS: 2169272-46-0

    KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂,对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16?μM,对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍,同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。

  • GC36389 structure
    GC36389KDM4-IN-2
    CAS: 2369607-62-3

    KDM4-IN-2 (Compound 19a) 是一种有效的选择性 KDM4/KDM5 双重抑制剂,Ki 分别为 4 nM 和 7 nM。

  • GC36464 structure
    GC36464LIN28 inhibitor LI71
    CAS: 1357248-83-9
    纯度: >98.00%

    LIN28 inhibitor LI71 是一种高效、细胞渗透性的 LIN28 抑制剂,能消除 LIN28 介导的寡核苷酸化,其 IC50 值为 7 uM。LIN28 inhibitor LI71 能直接绑定 CSD,抑制 LIN28 对 let-7 的作用活性。

  • GC36484 structure
    GC36484LSD1-IN-5
    CAS: 2035912-55-9

    LSD1-in-1 (Compound 4e) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为 121 nM。LSD1-in-1 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化,但对 LSD1 的表达无作用。

  • GC36485 structure
    GC36485LSD1-IN-6
    CAS: 2035912-43-5

    LSD1-in-2 (Compound 4m) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为 123 nM。LSD1-in-2 (4m) 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化,但对 LSD1 的表达无作用。

  • GC36521 structure
    GC36521M89
    CAS: 2363165-42-6
    纯度: >98.50%

    M-89 强效的、特异性的menin 的抑制剂,结合到menin 的Kd 值为1.4 nM。M-89 可抑制Menin-MLL 蛋白之间的相互作用,有治疗混合谱系白血病的潜力。

  • GC36632 structure
    GC36632MM-102 TFA
    CAS: 1883545-52-5
    纯度: >99.50%

    An inhibitor of WDR5/MLL interactions

  • GC36646 structure
    GC36646Momelotinib Mesylate
    CAS: 1056636-07-7

    Momelotinib Mesylate (CYT387 Mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。

  • GC36655 structure
    GC36655MS023 dihydrochloride
    CAS: 1992047-64-9
    纯度: >99.00%

    An inhibitor of type I PRMTs

  • GC36656 structure
    GC36656MS049
    CAS: 1502816-23-0
    纯度: >98.00%

    A selective, dual PRMT4/PRMT6 inhibitor

  • GC36690 structure
    GC36690Nampt-IN-3
    CAS: 2121591-52-2
    纯度: >99.00%

    Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 HDAC,IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),最终导致细胞死亡。

  • GC36691 structure
    GC36691Nanatinostat
    CAS: 1256448-47-1
    纯度: >98.00%

    Nanatinostat (CHR-3996) 是一种有效的,有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,IC50 值为 8 nM。

  • GC36734 structure
    GC36734NI-42
    CAS: 1884640-99-6
    纯度: >99.50%

    An inhibitor of the BRPF1 bromodomain

  • GC36738 structure
    GC36738Nicotinamide riboside chloride
    CAS: 23111-00-4
    纯度: >99.50%

    Nicotinamide riboside chloride是一种新型的维生素B₃补充剂,也被证明是一种可口服的NAD⁺(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)前体,能够使哺乳动物细胞中的NAD⁺水平大致增加一倍。

  • GC36751 structure
    GC36751NMS-P515
    CAS: 1262395-13-0

    NMS-P515 是有效的、口服有效的、立体定向的PARP-1 的抑制剂,Kd 值为16 nM,IC50 值为 27 nM (Hela 细胞中)。有抗肿瘤活性。

  • GC36783 structure
    GC36783NVP-BSK805 dihydrochloride
    CAS: 1942919-79-0

    A potent, selective JAK2 inhibitor

  • GC36818 structure
    GC36818ORY-1001(trans)
    CAS: 1431303-72-8
    纯度: >98.00%

    Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 是一种选择性不可逆赖氨酸 (K) 特异性去甲基化酶 1A (KDM1A/LSD1) 抑制剂。

  • GC36855 structure
    GC36855Paris saponin VII
    CAS: 68124-04-9
    纯度: >98.00% / >98.50%

    Chonglou Saponin VII (Dioscinin, Polyphyllin-VII, Paris saponin-VII), a kind of steroidal saponins from Chonglou (Rhizoma Paridis Chonglou), inhibits EMT and reduces the invasion of ovarian cancer cells via the GSK-3β/β-catenin signaling pathway.

  • GC36882 structure
    GC36882PF-06263276
    CAS: 1421502-62-6
    纯度: >99.00%

    PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。

  • GC36887 structure
    GC36887PF-CBP1 hydrochloride
    CAS: 2070014-93-4

    An inhibitor of the CBP and p300 bromodomains