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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

研究方向

Chromatin/Epigenetics 相关产品(1617)

  • GC35557 structure
    GC35557Bromodomain IN-1
    CAS: 1914120-48-1

    Bromodomain IN-1 是一种有效的选择性 Bromodomain 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2016069578A1 中的化合物 4。

  • GC35558 structure
    GC35558Bromodomain inhibitor-8
    CAS: 1300031-70-2
    纯度: >98.00%

    Bromodomain inhibitor-8 (Intermediate 21) 是BET 溴端结构域 的抑制剂，可用于治疗自身免疫性和炎症类疾病。

  • GC35621 structure
    GC35621CBB1003
    CAS: 1379573-88-2

    CBB1003是组蛋白去甲基化酶LSD1抑制剂,IC50值为10.54uM。

  • GC35622 structure
    GC35622CBB1003 hydrochloride
    CAS: 2070015-02-8

    CBB1003盐酸盐是组蛋白去甲基化酶LSD1抑制剂,IC50值为10.54uM。

  • GC35623 structure
    GC35623CBB1007 hydrochloride
    CAS: 2070014-96-7
    纯度: >98.00%

    CBB1007盐酸盐是组蛋白去甲基化酶LSD1高效底物竞争性抑制剂，细胞可渗透，对hLSD1的IC50值为5.27uM。

  • GC35624 structure
    GC35624CBB1007 trihydrochloride
    CAS: 2070015-03-9

    CBB1007三盐酸盐是LSD1选择性抑制剂，IC50值为5.27uM。

  • GC35651 structure
    GC35651Cenisertib
    CAS: 871357-89-0
    纯度: >99.50%

    Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

  • GC35668 structure
    GC35668CG-200745
    CAS: 936221-33-9

    CG-200745 (CG-200745) 是一种具有口服活性的强效 pan-HDAC 抑制剂，其异羟肟酸部分可与催化袋底部的锌结合。 CG-200745 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的去乙酰化。 CG-200745 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。 CG-200745 增强了吉西他滨耐药细胞对吉西他滨和 5-氟尿嘧啶 (5-FU;) 的敏感性。 CG-200745 诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤作用。

  • GC35714 structure
    GC35714CM-579 trihydrochloride
    纯度: >98.00%

    CM-579 trihydrochloride 是一线的、可逆的，G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

  • GC35742 structure
    GC35742CPUY074020
    CAS: 902279-44-1

    CPUY074020 是一种有效的 G9a 抑制剂，IC50 值为 2.18 μM，具有抗增殖活性。

  • GC35762 structure
    GC35762CX-6258 hydrochloride hydrate
    CAS: 1353858-99-7
    纯度: >98.50%

    A pan-Pim kinase inhibitor

  • GC35815 structure
    GC35815dBET57
    CAS: 1883863-52-2
    纯度: >99.50%

    A PROTAC that drives BRD4 degradation

  • GC35816 structure
    GC35816DC_C66
    CAS: 108181-00-6

    DC_C66 是一种细胞渗透性的，选择性的 (CARM1) 抑制剂，IC50 值为 1.8 μM。DC_C66 相对 PRMT1 (IC50=21 μM)，PRMT6 (IC50= 47μM)，PRMT5，具有良好的选择性。

  • GC35893 structure
    GC35893Domatinostat
    CAS: 910462-43-0
    纯度: >98.00%

    Domatinostat (4SC-202) is a selective class I HDAC inhibitor with IC50 of 1.20 μM, 1.12 μM, and 0.57 μM for HDAC1, HDAC2, and HDAC3, respectively. Also displays inhibitory activity against Lysine specific demethylase 1 (LSD1). Phase 1.

  • GC35904 structure
    GC35904dTRIM24
    CAS: 2170695-14-2
    纯度: >99.50%

    dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂。

  • GC35914 structure
    GC35914DW14800
    CAS: 2243709-60-4

    DW14800 是一种蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，IC50 值为 17 nM。DW14800 降低 H4R3me2s 的水平，增强 HNF4α 的转录。抗肿瘤活性。

  • GC36000 structure
    GC36000EPZ020411 hydrochloride
    CAS: 2070015-25-5
    纯度: >98.00%

    EPZ020411 hydrochloride是一种具有高效选择性，且口服生物利用度高的蛋白质精氨酸甲基转移酶6（PRMT6）抑制剂，IC 50 值为10nM。

  • GC36153 structure
    GC36153Glucose-conjugated MGMT inhibitor
    CAS: 382607-78-5

    Glucose-conjugated MGMT inhibitor 是一种有效的 O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶 (MGMT) 抑制剂，体外（细胞提取物）的 IC50 为 32 nM，在 HeLa S3 细胞中的 IC50 为 10 nM。

  • GC36168 structure
    GC36168GNA002
    CAS: 1385035-79-9
    纯度: >98.00%

    GNA002 是一种有效，选择性的，共价 EZH2 抑制剂，对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。

  • GC36191 structure
    GC36191GSK3368715
    CAS: 1629013-22-4

    An inhibitor of type I PRMTs

  • GC36192 structure
    GC36192GSK3368715 dihydrochloride
    CAS: 1628925-77-8
    纯度: >99.50%

    GSK3368715 dihydrochloride是一种有效的、可逆的I型PRMT抑制剂，在人类癌症模型中具有抗肿瘤作用。

  • GC36195 structure
    GC36195GSK-J1 lithium salt

    GSK-J1 is a highly potent inhibitor of H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A) with IC50 of 60 nM in cell-free assays for JMJD3 (KDM6B) , respectively, >10-fold selectivity over other tested demethylases, with IC50 of 0.95μM and 1.76μM towards JARID1B/C.

  • GC36196 structure
    GC36196Guadecitabine sodium
    CAS: 929904-85-8

    Guadecitabine 是地西他滨和脱氧鸟苷的新型低甲基化二核苷酸，可抵抗胞苷脱氨酶的降解。

  • GC36351 structure
    GC36351Itacitinib adipate
    CAS: 1334302-63-4
    纯度: >99.00%

    A JAK1 inhibitor