Signaling Pathways

FAZ-3780（化合物G3Ib）是结合G3BP1/2的NTF2L结构域的抑制剂，该结构域以0.15μM的Kd结合G3BP1。

GGTI-2417是GGTase I的强效选择性抑制剂。

P3FI-63是KDM3B抑制剂，IC50值为7 μM。

NSD-IN-3（化合物3）是一种强效的核受体结合SET结构域（NSD）抑制剂。

MYC degrader 1（化合物A80.2HCl）是一种口服的MYC降解剂，具有抗肿瘤活性。

MYC degrader 1 TFA是一种MYC降解剂，可恢复pRB1蛋白活性并降低MYC依赖性CDK4/6抗性。

VU0542270是一种选择性血管Kir6.1/SUR2B KATP通道抑制剂，IC50值为100nM。

MX106-4C是一种选择性杀死abcb1阳性结直肠癌细胞的survivin抑制剂。

CK-963是心肌肌钙蛋白（cTnC）的激活剂，Ki为11.5μM。

TDI-11055是表观遗传阅读蛋白11-19白血病（ENL）YEATS的抑制剂，该蛋白驱动急性髓系白血病（AML）的致癌转录程序，即造血恶性AML。

EBP-IN-1（化合物11）是胆固醇生物合成途径中的甾醇异构酶——异帕米结合蛋白（EBP）的抑制剂。

SDU-071是BRD4-p53抑制剂的强效口服活性抑制剂。

AZ'9567是一种强效的MAT2A抑制剂。

KTC1101是一种口服活性泛pi3k抑制剂。

EPIC-0628是HOTAIR-EZH2相互作用的抑制剂，促进ATF3表达。

UM4118是一种铜离子载体，可以引发基于线粒体的非正规形式的细胞死亡，称为铜中毒。

XL44是一种hRpn13结合物，可诱导hRpn13依赖性细胞凋亡，并通过pclaf依赖性机制限制细胞活力。

PROTAC AR/AR-V7 degrader-1（27c）是一种基于PROTAC的双AR AR-V7降解器，AR和AR-V7的DC50值分别为2.67和2.64μM。

UNC-CA2-103（化合物128）是Tousled样激酶2（TLK2）的强效抑制剂，IC50为18nM。

MK-1084是一种选择性KRAS G12C抑制剂，目前处于I期临床试验（NCT05067283）。

NA-014（40）是一种选择性EAAT2阳性变构调节剂（PAM），EC50为3nM。

DBPR728是6K465的酰基前药，携带较少的氢键供体。

TS-24是组织蛋白酶S的抑制剂，IC50为4.3μM。

Yaddle1（化合物34）一种新型Piezo1激动剂并诱导人CD4+T细胞中的Ca2+内流。