Signaling Pathways

RUNX1/ETO tetramerization-IN-1是RUNX1/ETO四聚体的小分子抑制剂，具有抗白血病作用。

TDO-IN-1是色氨酸2,3-双加氧酶（TDO）的口服活性和选择性抑制剂，对吲哚胺-2,3-双加氧氧酶（IDO）显示出优异的选择性，IC50值为0.62μM（IDO。

CDK8-IN-11是一种有效的选择性CDK8抑制剂，IC50值为46 nM。

HIF-1α-IN-4是一种HIF-1α抑制剂，IC50值为24 nM（在HEK293T细胞中）。

HIF-1α-IN-5是一种HIF-1α抑制剂，IC50值为24 nM（在HEK293T细胞中）。

A2-Iso5-2DC18是一种与双咪达唑连接的脂质，用作强效的mRNA递送载体。

YAP-TEAD-IN-2（化合物6）是一种强效的YAP-TEAD PPI（蛋白质相互作用）抑制剂，IC50为2.7 nM。

PBRM1-BD2-IN-2是一种选择性和细胞活性的多溴-1 （PBRM1）溴域抑制剂。

PBRM1-BD2-IN-5是一种强效的PBRM1溴胺抑制剂，对PBRM1-BD2和PBRM1-BD的Kd值分别为1.5μM和3.9μM，对PBRM 1-BD2的IC50值为0.26μM。

PBRM1-BD2-IN-8（化合物34）是一种强效的PBRM1溴胺抑制剂（PBRM1-BD2 Kd=4.4μM，PBRM1-BL2 IC50=0.16μM；PBRM1-BD 5 Kd=25μM）。

TH470是一种高度选择性的LIMK1/2（LIM激酶1/2）抑制剂（LIMK1 IC50=9.8 nM；LIMK2 IC50=13 nM），可用于孤儿疾病研究。

OTUB1/USP8-IN-1 TFA是OTUB1/USP8-IN-1的TFA盐形式。

STAT3-SH2 domain inhibitor 1是STAT3（STAT3-SH2结构域）的强效Src同源2（SH2）结构域抑制剂，Kd值为1.57μM。

dBRD4-BD1是一种选择性和持久的BRD4降解剂，DC50值为280 nM（Dmax=77%）。dBRD4-BD1上调BRD2/3蛋白水平，显示出比iBRD4-BD1低的细胞毒性。

Menin-MLL inhibitor-22（化合物C20）是美宁与混合谱系白血病（MLL）之间相互作用的口服活性抑制剂（IC50=7nM）。

MS15 TFA是一种有效的选择性AKT PROTAC降解剂。

ACBI2是一种高效且口服活性的VHL-PROTAC SMARCA2降解剂（EC50:7 nM），在RKO细胞中以1 nM的DC50值选择性降解SMARCA2。

N3-D-Dap(Fmoc)-OH是一款点击化学试剂。

H-L-Lys(4-N3-Z)-OH hydrochloride是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。

H-(Gly)3-Lys(N3)-OH hydrochloride是一种点击化学试剂。

Antitumor agent-81（化合物5a）是一种低细胞毒性的P62-RNF168激动剂，可增强P62和RNF168之间的相互作用。

JS25是一种选择性共价BTK抑制剂，通过螯合Tyr551使BTK失活，IC50值为5.8 nM。

CBP/p300-IN-20是一种强效且选择性的p300/CBP抑制剂，p300的pIC50为10.1。

NNMT-IN-4（化合物38）是一种选择性、非竞争性和膜渗透性烟酰胺N-甲基转移酶（NNMT）抑制剂，在体外生化和基于细胞的测定中IC50分别为42和38 nM。