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Histone Methyltransferase(组蛋白甲基转移酶)

Histone methyltransferases are a group of enzymes that catalyze the methylation of histone lysine and arginine by adding methyl groups to specific histone arginine or lysine residues. Histone methyltransferaes can be classified into 3 classes, including SET domain lysine methyltransferases, non-SET domain lysine methyltransferases and arginine methyltransferases (PRMTs), all of which use S-adenosylmethionine as a cosubstrate for the transfer of the methyl group. Aberrant histone methylation has been associated with a wide range of human cancers (such as hematological malignancies), which leads to the development of novel cancer chemotherapies targeting cancer-associated histone methyltransferases (more than 20 lysine methyltransferases and 9 arginine methyltransferases in humans).

Products for  Histone Methyltransferase

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC18577 CID-2818500

    Α-硝基茋

     An inhibitor of PRMT1
  3. GC70438 cis-BG47 cis-BG47是BG47的顺式异构体，BG47是典型的组蛋白脱乙酰酶HDAC1和HDAC2选择性、光表观遗传探针。
  4. GC12367 CM-272 An inhibitor of G9a, GLP, and DNA methyltransferases
  5. GC33320 CM-579 CM-579是一线的、可逆的，G9a和DNA甲基转移酶(DNMT)的双抑制剂，其IC50值分别为16nM和32nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
  6. GC35714 CM-579 trihydrochloride CM-579 trihydrochloride 是一线的、可逆的，G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
  7. GC39665 CMP-5 CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
  8. GC16298 CPI-1205 EZH2抑制剂
  9. GC16599 CPI-169 A selective EZH2 inhibitor
  10. GC10021 CPI-360 A selective EZH2 inhibitor
  11. GC35742 CPUY074020 CPUY074020 是一种有效的 G9a 抑制剂，IC50 值为 2.18 μM，具有抗增殖活性。
  12. GC43354 Cysmethynil

    Icmt Inhibitor

     An inhibitor of protein prenylation
  13. GC48967 D-Homoserine lactone

    D-HSL

     An enantiomer of L-homoserine lactone
  14. GC65186 DC-S239 DC-S239 是一种选择性组蛋白甲基转移酶 SET7 抑制剂，其 IC50 值为 4.59 μM。DC-S239 对 DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8 和 G9a 具有选择性。DC-S239 具有抗癌活性。
  15. GC35816 DC_C66 DC_C66 是一种细胞渗透性的，选择性的 (CARM1) 抑制剂，IC50 值为 1.8 μM。DC_C66 相对 PRMT1 (IC50=21 μM)，PRMT6 (IC50= 47μM)，PRMT5，具有良好的选择性。
  16. GC63662 DCLX069 DCLX069 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC50 值为 17.9 µM。DCLX069 对 PRMT4 和 PRMT6 的活性较低。DCLX069 具有抗癌作用。
  17. GC73966 DCPT1061 DCPT1061在体外有效抑制PRMT1、PRMT6和PRMT8，对PRMT3、PRMT4和PRMT5或其他表观遗传酶的抑制作用较小。
  18. GC73967 DCPT1061 hydrochloride DCPT1061 hydrochloride在体外对PRMT1、PRMT6、PRMT8有较强的抑制作用，对PRMT3、PRMT4、PRMT5等表观遗传酶的抑制作用较小。
  19. GC67863 DDO-2093 dihydrochloride DDO-2093 dihydrochloride 是一种有效的 MLL1 和 WDR5 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (IC50=8.6 nM; Kd=11.6 nM)，具有抗肿瘤活性。DDO-2093 dihydrochloride 选择性抑制 MLL 复合物的催化活性。
  20. GC47180 Decitabine-15N4

    5-aza-2’-Deoxycytidine-15N4, DAC-15N4

     A neuropeptide with diverse biological activities
  21. GC33208 Dot1L-IN-1 Dot1L-IN-1是高效，选择性，结构新颖的Dot1L抑制剂，Ki为2pM。
  22. GC69002 Dot1L-IN-1 TFA Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂，Ki 为 2 pM，IC50<0.1 nM。Dot1L-IN-1 TFA 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50=3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50=17 nM)。
  23. GC30530 Dot1L-IN-2 Dot1L-IN-2是一种有效的，选择性的，可口服的Dot1L(一种histonemethyltransferase)，IC50值和Ki值分别为0.4nM和0.08nM。
  24. GC62613 Dot1L-IN-4

    DOT1-like Inhibitor 4

     A DOT1L inhibitor
  25. GC65962 Dot1L-IN-5 Dot1L-IN-5 是一种有效的类端粒沉默干扰体 1 (DOT1L) 抑制剂，IC50 SPA DOT1L 为 0.17 nM。
  26. GC45927 DS-437 A dual inhibitor of PRMT5 and PRMT7
  27. GC35914 DW14800 DW14800 是一种蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，IC50 值为 17 nM。DW14800 降低 H4R3me2s 的水平，增强 HNF4α 的转录。抗肿瘤活性。
  28. GC73945 DYB-03 DYB-03是一种口服活性HIF-1α/EZH2抑制剂。
  29. GC33220 EBI-2511 EBI-2511是具有口服活性的、EZH2的有效抑制剂，其在Pfeffiera细胞中的IC50值为6nM。
  30. GC19130 EED226 A potent and allosteric inhibitor of PRC2
  31. GC67934 EEDi-5285 EEDi-5285 是一种非常有效且具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，结合 EED 蛋白的 IC50 值为 0.2 nM，并具有抗癌活性。
  32. GC34567 EHMT2-IN-1 EHMT2-IN-1是一种有效的EHMT抑制剂，对EHMT1多肽,EHMT2多肽和细胞内EHMT2的IC50均小于100nM。用于血液疾病或癌症的研究。
  33. GC34568 EHMT2-IN-2 EHMT2-IN-2是一种有效的EHMT抑制剂，对对EHMT1多肽,EHMT2多肽和细胞内EHMT2的IC50值均小于100nM。可用于血液疾病或癌症的研究。
  34. GC14756 EI1

    6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺,KB-145943

     A selective inhibitor of EZH2
  35. GC69055 EM127 EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的 SMYD3 共价抑制剂 (KD=13 μM)。EM127 能有效地抑制 ERK1/2 磷酸化，降低 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症，尤其是 SMYD3 阳性肿瘤的研究。
  36. GC73592 EML734 EML734是一种有效且选择性的PRMT7/9抑制剂，IC50值分别为315 nM和0.89μM。
  37. GC17334 Entacapone

    恩他卡朋

     Entacapone是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性的儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，可有效抑制大鼠肝脏总COMT，IC50和Ki值分别为20.1nM和10.7nM。
  38. GC47294 Entacapone-d10

    恩他卡朋 d10

     An internal standard for the quantification of entacapone
  39. GC73993 EPIC-0628 EPIC-0628是HOTAIR-EZH2相互作用的抑制剂，促进ATF3表达。
  40. GC14062 EPZ-6438

    E-7438,Tazemetostat

    EPZ-6438 是一种有效且具有生物利用度的 EZH2 抑制剂，EZH2 是多梳抑制复合物 2 (PRC2) 的催化亚基，可催化组蛋白 H3 (H3K27) 的赖氨酸 27 甲基化，从而抑制含有人 PRC2 的活性抑制常数 Ki 值为 2.5 nM 的野生型 EZH2。
  41. GC64343 EPZ-719 EPZ-719 是一种新型有效的 SETD2 抑制剂（IC50 = 0.005 μM），与其他组蛋白甲基转移酶相比具有高选择性。
  42. GC13383 EPZ004777 EPZ004777 作为一种有效的表观遗传调节剂，可以逆转 TGF-β1 诱导的 T 调节细胞，可用于治疗多种免疫疾病。
  43. GC48980 EPZ004777 (formate) DOT1L 的有效抑制剂
  44. GC15259 EPZ004777 HCl EPZ004777 HCl 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂，IC50 为 0.4 nM。
  45. GC13878 EPZ005687

    EPZ 005687,EPZ-005687

     A potent, selective inhibitor of EZH2
  46. GC19141 EPZ011989 An orally bioavailable EZH2 inhibitor
  47. GC74088 EPZ011989 hydrochloride EPZ011989 hydrochloride是一种有效的口服活性Zeste Homolog 2 （EZH2）抑制剂，Ki值<3 nM。
  48. GC34136 EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate)

    EPZ-011989 trifluoroacetate

     An orally bioavailable EZH2 inhibitor
  49. GC15302 EPZ015666

    GSK3235025

     A bioavailable PRMT5 inhibitor
  50. GC15102 EPZ020411 A PRMT6 inhibitor
  51. GC36000 EPZ020411 hydrochloride A PRMT6 inhibitor

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