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Histone Methyltransferase(组蛋白甲基转移酶)

Histone methyltransferases are a group of enzymes that catalyze the methylation of histone lysine and arginine by adding methyl groups to specific histone arginine or lysine residues. Histone methyltransferaes can be classified into 3 classes, including SET domain lysine methyltransferases, non-SET domain lysine methyltransferases and arginine methyltransferases (PRMTs), all of which use S-adenosylmethionine as a cosubstrate for the transfer of the methyl group. Aberrant histone methylation has been associated with a wide range of human cancers (such as hematological malignancies), which leads to the development of novel cancer chemotherapies targeting cancer-associated histone methyltransferases (more than 20 lysine methyltransferases and 9 arginine methyltransferases in humans).

Products for  Histone Methyltransferase

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC36656 MS049 A selective, dual PRMT4/PRMT6 inhibitor
  3. GC14240 MS049 (hydrochloride) A selective, dual PRMT4/PRMT6 inhibitor
  4. GC39407 MS1943 A PROTAC that drives EZH2 degradation
  5. GC64295 MS67 MS67 是一种有效的选择性 WD40 重复域蛋白 5 (WDR5) 降解剂，Kd 为 63 nM。MS67 对其他蛋白质甲基转移酶、激酶、GPCR、离子通道和转运蛋白无活性。MS67 显示出有效的抗癌作用。
  6. GC71130 MS8511 MS8511是一种选择性、共价性、不可逆的G9a/GLP抑制剂，IC50值为100 nM（G9a）和140 nM（GLP），Kd值为44 nM（G9a）和46 nM（GMP）。
  7. GC69504 MS8815 MS8815 是 zeste 同源物2 (EZH2) PROTAC 降解剂，具有选择性。MS8815 对 EZH2 有抑制活性， IC50 值为 8.6 nM。MS8815 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
  8. GC61142 NSC745885 NSC745885是一种有效的抗肿瘤(anti-tumor)试剂，对多种癌细胞株有选择性毒性，但对正常细胞没有毒性。NSC745885是一种有效的EZH2的下调因子通过蛋白酶体降解途径。NSC745885为晚期膀胱癌和口腔鳞癌的研究提供了可能性。
  9. GC73982 NSD-IN-3 NSD-IN-3（化合物3）是一种强效的核受体结合SET结构域（NSD）抑制剂。
  10. GC73957 NSD2 ligand 1 NSD2 ligand 1是NSD2配体。
  11. GC73764 NUCC-0226272 NUCC-0226272是一种针对EZH2降解的有效PROTAC。
  12. GC64772 NV03 NV03 是一种有效，选择性的 UHRF1 与 H3K9me3 相互作用的拮抗剂，Kd 值为 2.4 μM。NV03 有抗癌活性。
  13. GC16397 OICR-9429 A probe for WDR5
  14. GC69636 OTS193320 OTS193320 是一种咪唑并 [1,2-a] 吡啶化合物，一种 SUV39H2 甲基转移酶活性抑制剂。OTS193320 降低乳腺癌细胞中的全局组蛋白 H3 赖氨酸 9 三甲基化水平并引发凋亡细胞死亡。与单一药剂 OTS193320 或 DOX 相比，OTS193320 与 Doxorubicin (DOX; A) 的组合可以导致 γ-H2AX 水平以及癌细胞活力的降低。
  15. GC72947 PDAT PDAT是一种非竞争性吲哚胺- n -甲基转移酶（INMT）抑制剂，Ki值为84 μM，用于兔肺INMT （rabINMT）。
  16. GC50367 PF 06726304 acetate Highly potent and SAM-competitive EZH2 inhibitor
  17. GC32977 PF-06726304 PF-06726304是有效，选择性的EZH2抑制剂，Ki值为0.7nM。
  18. GC17956 PFI-2

    (R)-PFI-2

     PFI-2 ((R)-PFI-2 hydrochloride) hydrochloride 是一种有效的选择性 SET 结构域，含有赖氨酸甲基转移酶 7 (SETD7) 抑制剂。
  19. GC12530 PFI-2 (hydrochloride)

    (R)-PFI-2 hydrochloride
  20. GC64941 PR5-LL-CM01 PR5-LL-CM01 是一种有效的 (PRMT5) 抑制剂 (IC50= 7.5 μM)。PR5-LL-CM01 具有抗肿瘤活性。
  21. GC36969 PRMT5-IN-1 PRMT5 IN-1 是一种半缩醛胺，共价的蛋白质精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5) 抑制剂，对 PRMT5/MEP50 的 IC50 为 11 nM。PRMT5 IN-1在生理条件下可以转化为醛并与 C449 反应形成共价加合物。
  22. GC72969 PRMT5-IN-1 hydrochloride PRMT5-IN-1 hydrochloride（化合物9）是一种半胺基，是一种强效的选择性蛋白质精氨酸金属转移酶5（PRMT5）抑制剂，对PRMT5/MEP50的IC50为11nM。
  23. GC65027 PRMT5-IN-20 PRMT5-IN-20 是一种选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  24. GC73191 PRMT5-IN-25 PRMT5-IN-25（化合物503）是一种有效的PRMT5抑制剂，Ki值为0.06 nM。
  25. GC73445 PRMT5-IN-29 PRMT5-IN-29是一种强效的口服活性PRMT5抑制剂，IC50为1.5μΜ。
  26. GC74631 PRMT5-IN-30 PRMT5-IN-30（化合物17）是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5 （PRMT5）抑制剂，IC50为0.33 μM， Kd为0.987 μM。
  27. GC73541 PRMT5-IN-31 PRMT5-IN-31（化合物3m）是一种选择性PRMT5抑制剂（IC50: 0.31 μM）。
  28. GC73908 PRMT5-IN-35 PRMT5-IN-35（化合物87）是一种有效的、选择性的、口服活性的PRMT5抑制剂，IC50值为1 nM。
  29. GC70715 PRMT5-IN-4 PRMT5-IN-4（化合物AAA-1）是一种PRMT5抑制剂。
  30. GC73396 PRMT6-IN-3 PRMT6-IN-3（化合物25）是一种选择性PRMT6抑制剂，IC50值为192 nM。
  31. GC62187 PROTAC EED degrader-1 PROTAC EED degrader-1 是靶向 EED 的 PROTAC 分子，pKD 为 9.02。PROTAC EED degrader-1 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.17)。
  32. GC62717 PROTAC EED degrader-2 PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 的 PROTAC 分子，pKD 为 9.27。PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.11)。
  33. GC65509 PROTAC EZH2 Degrader-1 PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compound 150d) 是一种有效的 PROTAC EZH2 降解剂，对 EZH2 甲基转移酶活性具有抑制作用，IC50 为 2.7 nM。EZH2 在许多肿瘤发生和发展过程中发挥着重要作用。
  34. GC73728 PROTAC EZH2 Degrader-2 PROTAC EZH2 Degrader-2（化合物E-3P-MDM2）是一种EZH2抑制剂，是一种由Tazemetostat（EPZ6438）和E3连接酶系统配体组成的PROTAC。
  35. GC91025 PTD2 (trifluoroacetate salt)

    一种抑制WHSC1的肽类抑制剂
  36. GC73401 RK-701 RK-701是G9a的高度选择性和非遗传毒性抑制剂，IC50值为23-27nM。
  37. GC46213 Ro 41-0960 A COMT inhibitor
  38. GC18650 S-(5'-Adenosyl)-L-methionine (tosylate)

    AdoMet, SAM, SAMe

    S-Adenosyl-L-methioninetosylate(S-Adenosylmethioninetosylate)是通过蛋氨酸腺苷转移酶的作用由蛋氨酸和ATP内源性生产的，是一种重要的具有口服活性的甲基供体。
  39. GC44859 S-(5'-Adenosyl)-L-methionine chloride (hydrochloride)

    5'-[[(3S)-3-氨基-3-羧基丙基]甲基锍]-5'-脱氧腺苷氯化物二盐酸盐

    Ubiquitous methyl donor
  40. GC44886 S-Farnesyl Thioacetic Acid

    FTA

     A competitive inhibitor of SAM-dependent methyltransferase
  41. GC64893 SETDB1-TTD-IN-1 SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效，选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 抑制剂，Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
  42. GC64894 SETDB1-TTD-IN-1 TFA SETDB1-TTD-IN-1 TFA 是一种有效，选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 抑制剂，Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 TFA 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
  43. GC11491 SGC 0946 A potent inhibitor of DOT1L
  44. GC50699 SGC 6870 Potent and selective protein arginine methyltransferase 6 (PRMT6) inhibitor (IC50 = 77 nM)
  45. GC19329 SGC2085 A PRMT4/CARM1 inhibitor
  46. GC18428 SGC2085 (hydrochloride) A PRMT4/CARM1 inhibitor
  47. GC19849 SGC3027 A prodrug form of SGC8158
  48. GC12874 SGC707 A potent allosteric inhibitor of PRMT3
  49. GC14364 SGI-1027

    DNA Methyltransferase Inhibitor II

     A DNA methyltransferase inhibitor
  50. GC34784 Sinefungin

    西奈芬净,Adenosyl-Ornithine; A-9145; Antibiotic 32232RP

    Sinefungin是病毒mRNA(鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、mRNA(核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin是一种SET7/9抑制剂，通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
  51. GC37654 SMYD3-IN-1 SMYD3-IN-1 (compound 29) 是一种不可逆的、选择性的SMYD3 的抑制剂，其IC50 值为 11.7 nM。

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