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Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase(组蛋白甲基转移酶)

Histone methyltransferases are a group of enzymes that catalyze the methylation of histone lysine and arginine by adding methyl groups to specific histone arginine or lysine residues. Histone methyltransferaes can be classified into 3 classes, including SET domain lysine methyltransferases, non-SET domain lysine methyltransferases and arginine methyltransferases (PRMTs), all of which use S-adenosylmethionine as a cosubstrate for the transfer of the methyl group. Aberrant histone methylation has been associated with a wide range of human cancers (such as hematological malignancies), which leads to the development of novel cancer chemotherapies targeting cancer-associated histone methyltransferases (more than 20 lysine methyltransferases and 9 arginine methyltransferases in humans).

Histone Methyltransferase 相关产品(238)

  • GC33187 structure
    GC33187A-395 (A395)
    CAS: 2089148-72-9
    纯度: >99.00%

    A-395 (A395) 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，有效抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12)，IC50 为 18 nM。

  • GC33208 structure
    GC33208Dot1L-IN-1
    CAS: 2088518-50-5

    Dot1L-IN-1是高效，选择性，结构新颖的Dot1L抑制剂，Ki为2pM。

  • GC33220 structure
    GC33220EBI-2511
    CAS: 2098546-05-3
    纯度: >99.00%

    EBI-2511是具有口服活性的、EZH2的有效抑制剂，其在Pfeffiera细胞中的IC50值为6nM。

  • GC33278 structure
    GC33278MM-589
    CAS: 2097887-20-0

    MM-589是WD重复结构域5(WDR5)和混合谱系白血病(MLL)相互作用的有效抑制剂。MM-589结合WDR5的IC50为0.90nM。抑制MLLH3K4甲基转移酶活性的IC50为12.7nM。

  • GC33301 structure
    GC33301BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate)
    CAS: 1228184-65-3

    BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) 是一种组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂。

  • GC33320 structure
    GC33320CM-579
    CAS: 1846570-40-8

    CM-579是一线的、可逆的，G9a和DNA甲基转移酶(DNMT)的双抑制剂，其IC50值分别为16nM和32nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

  • GC33397 structure
    GC33397Valemetostat
    CAS: 1809336-39-7
    纯度: >99.50%

    A dual EZH1 and EZH2 inhibitor

  • GC34108 structure
    GC34108CARM1-IN-1
    CAS: 1020399-49-8

    A selective inhibitor of PRMT4/CARM1

  • GC34136 structure
    GC34136EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate)
    CAS: 1598383-41-5

    An orally bioavailable EZH2 inhibitor

  • GC34160 structure
    GC34160UNC0379 trifluoroacetate (UNC-0379 trifluoroacetate)
    CAS: 1620401-83-3
    纯度: >99.00%

    A selective SET8 inhibitor

  • GC34424 structure
    GC34424CARM1-IN-1 hydrochloride
    CAS: 2070018-31-2
    纯度: >98.00%

    CARM1-IN-1盐酸盐是CARM1高效选择性抑制剂，IC50值为8.6uM，对PRMT1和SET7抑制活性很抵。

  • GC34567 structure
    GC34567EHMT2-IN-1
    CAS: 2230849-55-3

    EHMT2-IN-1是一种有效的EHMT抑制剂，对EHMT1多肽,EHMT2多肽和细胞内EHMT2的IC50均小于100nM。用于血液疾病或癌症的研究。

  • GC34568 structure
    GC34568EHMT2-IN-2
    CAS: 2230850-47-0
    纯度: >99.00%

    EHMT2-IN-2是一种有效的EHMT抑制剂，对对EHMT1多肽,EHMT2多肽和细胞内EHMT2的IC50值均小于100nM。可用于血液疾病或癌症的研究。

  • GC34784 structure
    GC34784Sinefungin
    CAS: 58944-73-3
    纯度: >95.00%

    Sinefungin是一种S-腺苷甲硫氨酸类似物的天然核苷类抗生素，可抑制多种甲基转移酶（包括蛋白、DNA和RNA甲基转移酶）的活性。

  • GC35714 structure
    GC35714CM-579 trihydrochloride
    纯度: >98.00%

    CM-579 trihydrochloride 是一线的、可逆的，G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

  • GC35742 structure
    GC35742CPUY074020
    CAS: 902279-44-1

    CPUY074020 是一种有效的 G9a 抑制剂，IC50 值为 2.18 μM，具有抗增殖活性。

  • GC35816 structure
    GC35816DC_C66
    CAS: 108181-00-6

    DC_C66 是一种细胞渗透性的，选择性的 (CARM1) 抑制剂，IC50 值为 1.8 μM。DC_C66 相对 PRMT1 (IC50=21 μM)，PRMT6 (IC50= 47μM)，PRMT5，具有良好的选择性。

  • GC35914 structure
    GC35914DW14800
    CAS: 2243709-60-4

    DW14800 是一种蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，IC50 值为 17 nM。DW14800 降低 H4R3me2s 的水平，增强 HNF4α 的转录。抗肿瘤活性。

  • GC36000 structure
    GC36000EPZ020411 hydrochloride
    CAS: 2070015-25-5
    纯度: >98.00%

    EPZ020411 hydrochloride是一种具有高效选择性，且口服生物利用度高的蛋白质精氨酸甲基转移酶6（PRMT6）抑制剂，IC 50 值为10nM。

  • GC36168 structure
    GC36168GNA002
    CAS: 1385035-79-9
    纯度: >98.00%

    GNA002 是一种有效，选择性的，共价 EZH2 抑制剂，对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。

  • GC36191 structure
    GC36191GSK3368715
    CAS: 1629013-22-4

    An inhibitor of type I PRMTs

  • GC36192 structure
    GC36192GSK3368715 dihydrochloride
    CAS: 1628925-77-8
    纯度: >99.50%

    GSK3368715 dihydrochloride是一种有效的、可逆的I型PRMT抑制剂，在人类癌症模型中具有抗肿瘤作用。

  • GC36632 structure
    GC36632MM-102 TFA
    CAS: 1883545-52-5
    纯度: >99.50%

    An inhibitor of WDR5/MLL interactions

  • GC36655 structure
    GC36655MS023 dihydrochloride
    CAS: 1992047-64-9
    纯度: >99.00%

    An inhibitor of type I PRMTs