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Histone Methyltransferase(组蛋白甲基转移酶)

Histone methyltransferases are a group of enzymes that catalyze the methylation of histone lysine and arginine by adding methyl groups to specific histone arginine or lysine residues. Histone methyltransferaes can be classified into 3 classes, including SET domain lysine methyltransferases, non-SET domain lysine methyltransferases and arginine methyltransferases (PRMTs), all of which use S-adenosylmethionine as a cosubstrate for the transfer of the methyl group. Aberrant histone methylation has been associated with a wide range of human cancers (such as hematological malignancies), which leads to the development of novel cancer chemotherapies targeting cancer-associated histone methyltransferases (more than 20 lysine methyltransferases and 9 arginine methyltransferases in humans).

Products for  Histone Methyltransferase

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC16224 EPZ031686 EPZ031686 是一种有效且具有口服活性的 SMYD3 抑制剂，IC50 值为 3 nM。 EPZ031686 可用于癌症研究。
  3. GC12932 EPZ5676

    (2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇,EPZ-5676

     A highly potent DOT1L inhibitor
  4. GC65980 EZH2-IN-13 EZH2-IN-13 是一种有效的 EZH2 抑制剂， 详细信息请参考专利文献 WO2017139404 中的化合物 73。EZH2-IN-13 可用于研究与 EZH2 活性相关的癌症或癌前病变。
  5. GC73173 EZH2-IN-14 EZH2-IN-14是一种选择性EZH2（组蛋白甲基转移酶）抑制剂，IC50为12 nM。
  6. GC73421 EZH2-IN-15 EZH2-IN-15是EZH2抑制剂。
  7. GC19149 EZM 2302

    GSK3359088

     A PRMT4 inhibitor
  8. GC64900 EZM0414 (SETD2-IN-1) EZM0414 is a potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of Histone-lysine N-methyltransferase SETD2.
  9. GC62555 EZM0414 (SETD2-IN-1) TFA

    SETD2-IN-1 TFA

    EZM0414 (SETD2-IN-1) TFA是EZM0414的三氟乙酸盐（TFA）形式。EZM0414 是一种首创的、强效的、选择性的、口服生物活性的小分子SETD2抑制剂，其IC50值为18nM。
  10. GC73294 F5446 F5446（化合物1）是SUV39H1金属转移酶的选择性小分子抑制剂。
  11. GC63545 FTX-6058

    (S)-FTX-6058

     FTX-6058 ((S)-FTX-6058) 是一种有效的、具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。
  12. GC63546 FTX-6058 hydrochloride

    (S)-FTX-6058 hydrochloride

     (S)-Pociredir ((S)-FTX-6058) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。
  13. GC43715 Furamidine (hydrochloride)

    呋喃脒二盐酸盐,DB75 dihydrochloride; NSC 305831 dihydrochloride

     A selective PRMT1 inhibitor and antiprotozoal agent
  14. GC38062 Gambogenic acid

    新藤黄酸

     Gambogenic Acid, identified from Gamboge, is an inhibitor of the FGFR signaling pathway in erlotinib-resistant non-small-cell lung cancer (NSCLC) and exhibits anti-tumor effects. Gambogenic acid acts is also an effective inhibitor of EZH2 that specifically and covalently binds to Cys668 within the EZH2-SET domain, and triggers EZH2 ubiquitination.
  15. GC36168 GNA002 GNA002 是一种有效，选择性的，共价 EZH2 抑制剂，对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
  16. GC50697 GSK 591 dihydrochloride A chemical probe for PRMT5
  17. GC15783 GSK126

    EZH2 inhibitor;GSK-126;GSK 126

     GSK126(GSK2816126A, GSK2816126)是一种高选择性EZH2甲基转移酶抑制剂，在体外的IC50为12.6~17.4nM；在体内的IC50为9.9nM。
  18. GC19181 GSK2807 Trifluoroacetate GSK2807 Trifluoroacetate 是一种有效的、选择性的、SAM 竞争性的 SMYD3 抑制剂，Ki 为 14 nM，IC50 为 130 nM。
  19. GC32693 GSK3326595 (EPZ015938)

    EPZ015938

     A PRMT5 inhibitor
  20. GC36191 GSK3368715

    EPZ019997

     An inhibitor of type I PRMTs
  21. GC49398 GSK3368715 (hydrochloride) An inhibitor of type I PRMTs
  22. GC36192 GSK3368715 dihydrochloride

    EPZ019997 dihydrochloride

     GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。
  23. GC17534 GSK343

    GSK-343;GSK 343

     A selective, cell-permeable EZH2 inhibitor
  24. GC11414 GSK503 A potent, selective EZH2 inhibitor
  25. GC14585 GSK591

    EPZ015866; GSK3203591

     A chemical probe for PRMT5
  26. GC43837 Histone H3 Peptide Substrate (1-21)

    H3 Peptide

     Target substrate for several histone modifying enzymes
  27. GP10020 Histone-H2A-(107-122)-Ac-OH

    Ac-Gly-Val-Leu-Pro-Asn-Ile-Gln-Ala-Val-Leu-Leu-Pro-Lys-Lys-Thr-Glu-OH

    Histone-H2A peptide
  28. GC17023 HLCL-61 A PRMT5 inhibitor
  29. GC19465 JNJ-64619178

    Onametostat

     A PRMT5 inhibitor
  30. GC19211 JQEZ5 An EZH2 inhibitor
  31. GC73956 LLC0424 LLC0424是一种有效且选择性的基于脑白蛋白的PROTAC核受体结合SET结构域，含有2个（NSD2）降解子。
  32. GC33184 LLY-283 A PRMT5 inhibitor
  33. GC16261 LLY507 A SMYD2 inhibitor
  34. GC63056 MAK683-CH2CH2COOH

    MAK683-CH2CH2COOH 与 EED (胚胎外胚层发育蛋白) 结合。MAK683-CH2CH2COOH 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体设计了 PROTAC EED degrader-1 和 PROTAC EED degrader-2 。
  35. GC65254 MC4355 MC4355 是一种 EZH2 和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 双抑制剂。
  36. GC61058 Metoprine

    氯苯氨啶,BW 197U

     Metoprine(BW197U)是一种有效的组胺N-甲基转移酶(HMT)抑制剂。Metoprine是一种二氨基嘧啶衍生物，可以透过血脑屏障，并通过抑制HMT增加脑组胺水平。Metoprine是一种抗叶酸(antifolate)和抗肿瘤药。
  37. GC14652 MM-102

    HMTase Inhibitor IX

     An inhibitor of WDR5/MLL interactions
  38. GC36632 MM-102 TFA

    HMTase Inhibitor IX TFA

     An inhibitor of WDR5/MLL interactions
  39. GC67758 MM-401 TFA MM-401 (TFA) 是一种 MLL1 H3K4 甲基转移酶抑制剂。MM-401 通过阻断 MLL1-WDR5 相互作用来抑制 MLL1 活性（IC50 值为 0.32 µM）。MM-401 可诱导细胞周期停滞、凋亡和分化。MM-401 可用于 MLL 白血病的研究。
  40. GC33278 MM-589 MM-589是WD重复结构域5(WDR5)和混合谱系白血病(MLL)相互作用的有效抑制剂。MM-589结合WDR5的IC50为0.90nM。抑制MLLH3K4甲基转移酶活性的IC50为12.7nM。
  41. GC72760 MM-589 (racemic mixture ) (TFA) MM-589 (racemic mixture ) (TFA)，是MM-589 TFA的外消旋混合物。
  42. GC65037 MM-589 TFA

    肽

     MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。
  43. GC61468 MR837

    4-氰基-N-环丙基-N-(噻吩-2-基甲基)苯甲酰胺

     MR837是一种NSD2-PWWP1的抑制剂。MR837可以与人核受体结合SET结构域蛋白(PWWP结构域)结合。
  44. GC50576 MRK 740 Potent PRDM9 inhibitor
  45. GC63558 MRTX-1719 MRTX-1719 是一种强效、选择性的 PRMT5 抑制剂，未添加 MTA 时的平均 IC50 为 20.4nM，添加 MTA 后为 3.6nM。
  46. GC69499 MRTX-1719 hydrochloride MRTX-1719 盐酸盐，是一种有效的、首创的、选择性的 PRMT5/MTA 复合体抑制剂，其对PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA 细胞系的 IC50 值为 <10 nM。
  47. GC62715 MRTX9768 MRTX9768 是一种有效的，具有口服活性的 PRMT5 抑制剂。MRTX9768 设计用于结合 PRMT5-MTA 复合物，选择性靶向 MTAP/CDKN2A 缺失的肿瘤。
  48. GC63080 MRTX9768 hydrochloride MRTX9768 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的 PRMT5 抑制剂。MRTX9768 hydrochloride可结合 PRMT5-MTA 复合体。
  49. GC10099 MS023

    N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺

     MS023 是 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 的有效、选择性和细胞活性抑制剂。
  50. GC16432 MS023 (hydrochloride) An inhibitor of type I PRMTs
  51. GC36655 MS023 dihydrochloride An inhibitor of type I PRMTs

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