Cell Cycle/Checkpoint

KIF18A-IN-6 (Compound 134) 是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂，抑制 KIF18A 微管依赖性 ATPase 活性，IC50 为 0.016 μM。

KIF18A-IN-7 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂，抑制 KIF18A 微管依赖性 ATPase 活性，IC50 为 9.4 nM。

Lipid 8 是一种可电离的氨基脂质，可用于合成脂质纳米颗粒。

MY-943 是一种有效的 tubulin polymerization 和 LSD1 抑制剂，具有抗癌活性。 MY-943 诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡，并抑制细胞迁移，可用于胃癌的研究。

PERK-IN-2 是一种高效的 PERK 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM。

PERK-IN-6 (Compound 5) 是一种 PERK 抑制剂，IC50 为 2.5 nM。

Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50: 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂，可用于多种肿瘤的研究，包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。

PT-262 是一种有效的 ROCK 抑制剂，IC50 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase-3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。

Tinengotinib 是一种或多种蛋白激酶的调节剂，例如 Aurora 激酶和 VEGFR 激酶。Tinengotinib 具有研究这些激酶异常介导的疾病的潜力，尤其是癌症相关疾病 (摘自专利 WO2018108079A1)。

Tri-GalNAc(OAc)3 TFA 是一种 tri-GalNAc 配体，可用于合成 GalNAc-LYTAC。GalNAc-LYTAC 利用去唾液酸糖蛋白受体进行靶向蛋白降解。

Tubulin inhibitor 11 是一种有效的具有口服活性的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。Tubulin inhibitor 11 靶向微管蛋白上的秋水仙碱结合位点，抑制微管蛋白聚合，促进有丝分裂阻断和细胞凋亡 (apoptosis)。

Zagotenemab (LY3303560) 是一种人源化抗 tau 抗体，能选择性地结合和中和大脑中的 tau 沉积物。Zagotenemab 可用于阿尔兹海默症的研究。

(+)-Erinacin A是一种抗癌化合物，可以从蘑菇猴头菇中分离出来。

Rho-Kinase-IN-3（化合物12）是一种强效且选择性的Rho激酶（ROCK1）抑制剂，IC50值为8nM。

NBI-42902是一种口服活性、强效功能性和竞争性GnRH受体拮抗剂，IC50值分别为0.79 nM和0.56 nM。

LIMK-IN-1（化合物14）是LIM激酶（LIMK）的抑制剂，LIMK1和LIMK2的IC50分别为0.5 nM和0.9 nM。

Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1是一种有效的tau聚集和神经炎症抑制剂。

RSS0680（实施例22）是一种靶向激酶蛋白质降解的双功能化合物。

Zelasudil是Rho相关（ROCK）激酶抑制剂。

Dynamin IN-2(化合物43)是Wiskostatin类似物，是一种有效的dynamin抑制剂，对dynamin I GTPase的IC50为1.0 μM。

Chroman 1 dihydrochloride是一种高效、选择性的岩石抑制剂。

ROCK2-IN-6 hydrochloride（Comp A）是一种选择性ROCK2抑制剂，可用于ROCK介导的疾病、自身免疫性疾病和炎症研究。

Obovatol是一种从厚朴叶中分离出来的联苯醚木脂素。

st-Ht31 ammonium是蛋白激酶a (PKA)锚定的膜渗透性肽抑制剂。