Cell Cycle/Checkpoint

Dynole 2-24 是一种基于吲哚的 dynamin GTPase 抑制剂 (对 dynamin I的IC50=0.56 μM)。Dynole 2-24 无毒，在体外和细胞内显示出增强的抗动力蛋白I和II的效力 (IC??(CME)=1.9 μM)。Dynole 2-24 对 dynamin I的选择性为4.4倍。Dynole 2-24在网格蛋白介导的内吞作用的细胞抑制剂中具有活性。CME: Clathrin mediated endocytosis

Anti-α-Tubulin Antibody, AF555 conjugate 是小鼠抗 α-tubulin 单抗和红色荧光染料 Alexa Fluor 555 的偶联物，可用于检测微管蛋白 (Ex/Em: 554/567 nm)。

Flutax-2 (5/6-mixture) 是紫杉醇的活性荧光衍生物。Flutax-2 (5/6-mixture) 与聚合的 α,β 微管蛋白二聚体结合。Flutax-2 (5/6-mixture) 能够稳定 T. gallinae 和 T. foetus 滋养体的微管。

WAY-624704 is a novel Rho kinases (ROCK) inhibitor with an Ki of 17 nM.

SB-216 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。SB-216 在包括黑色素瘤、肺癌和乳腺癌在内的一系列人类癌症细胞株中显示出很强的抗增殖能力。SB-216 可用于癌症研究。

MY-875 是一种竞争性的微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization) 抑制剂, IC50 值为 0.92 μM。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合，同时可以激活 Hippo 通路。MY-875 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。

Estramustine 是一种抗肿瘤剂。Estramustine 通过与微管蛋白 1 (tubulin 1)结合来解聚微管，具有抗有丝分裂活性，对 DU 145 细胞有丝分裂的 IC50 大约为 16 μM。Estramustine 在前列腺肿瘤异种移植模型中阻断前列腺肿瘤细胞有丝分裂。

RAD51-IN-5 是一种有效的 RAD51 抑制剂。RAD51 是一种真核生物基因。RAD51-IN-5 具有研究线粒体缺陷病症的潜力 (摘自专利 WO2021164746A1，化合物 3)。

Aurora kinase inhibitor-8 是一种高选择性 Aurora 激酶的抑制剂。

AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。

BMVC 是一种有效的 G-四联体 (G4) 稳定剂和选择性的端粒酶 (Telomerase) 抑制剂，IC50 约为 0.2 μM。BMVC 抑制 Taq DNA 聚合酶，IC50 约为 2.5 μ M。BMVC 提高了端粒 G4 结构的熔化温度，并加速了端粒长度的缩短。抗癌活性。

Antiproliferative agent-14 (compound 3b) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，IC50 为 3.41 μM。Antiproliferative agent-14 具有优异的抗增殖活性。Antiproliferative agent-14 具有在细胞周期的 G2/M 期阻滞细胞的能力。

dAURK-4 hydrochloride 是 Alisertib 的一种衍生物，是一种有效的选择性 AURKA (Aurora A) 降解剂。dAURK-4 hydrochloride 具有抗癌作用。

tri-GalNAc-COOH 是一种去唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 配体，可用于溶酶体靶向嵌合体 (LYTAC) 研究。

Thiocolchicine-d3 是 Thiocolchicine 氘代物。Thiocolchicine 是秋水仙碱 的衍生物，是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂 (IC50=2.5 µM)，竞争性结合微管蛋白 (Ki=0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。

RAD51-IN-3 是一种 RAD51 抑制剂，详细信息请参考专利 WO2019051465A1 的化合物 Example 66A。

AA-T3A-C12 是一种茴香酰胺配体-栓系类脂质 (AA-lipidoid)。AA-T3A-C12 介导大量 RNA 递送和活化的成纤维细胞的转染。

AcLys-PABC-VC-Aur0101 是抗体偶联活性分子 (抗 CXCR4 ADC) 的一部分。由 Aur0101 (一种 auristatin 微管抑制剂) 和可降解 linker AcLys-PABC-VC 连接而成。

ATR-IN-4 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR-IN-4 抑制人前列腺癌细胞 DU145 和人肺癌细胞 NCI-H460 的生长，IC50 分别为 130.9 nM 和 41.33 nM。(摘自专利 CN112142744A，化合物13)。

Cys-McMMAF 是 AlMcMMAF 释放的有效载荷，AlMcMMAF 是一种抗 5T4 的人源化 A1 抗体，通过马来酰咪唑丙基连接物偶联到微管破坏 MMAF 。Cys-McMMAF 对两种肿瘤小鼠模型(H1975 和 MDA-MB-361-DYT2 模型) 均有抑癌效果。

DRP1i27 是一种有效的人源 Drp1 (动力蛋白相关蛋白 1) 的抑制剂。DRP1i27 与 Drp1 的 GTPase 位点结合，与 Gln34 和 Asp218 形成氢键。DRP1i27 靶向细胞系模型中 Drp1 介导的线粒体裂变，并防止模拟缺血再灌注损伤。

Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) 是 Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) 的氘代物。Elimusertib 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。

Haspin-IN-3 (compound 8l) 是一种有效的 haspin 抑制剂，IC50 为 14 nM。Haspin-IN-3 具有抗癌作用。