DRP1i27 is a potent inhibitor of human Drp1 (dynamin-related protein 1). DRP1i27 binds to the GTPase site of Drp1, with drogen bonds to Gln34 and Asp218. DRP1i27 targets Drp1-mediated mitochondrial fission in cell line models and protects against simulated ischemia-reperfusion injury[1].
DRP1i27 (0-50 µM) 直接结合并抑制人 Drp1 的 GTPase 活性[1]。
DRP1i27 (0-50 µM) 能够以 Drp1 依赖性方式增加人和小鼠成纤维细胞中线粒体的细胞网络[1]。
DRP1i27 在 SPR 分析中的结合亲和力为 286 µM，在 MST 分析中的 KD 值为 190 µM[1]。
[1]. Rosdah AA, et al. A novel small molecule inhibitor of human Drp1. Sci Rep. 2022 Dec 13;12(1):21531.