Cell Cycle/Checkpoint

Podophyllotoxone 是从八角莲根中分离得到的，具有抗癌活性。Podophyllotoxone 能够抑制 tubulin 微管蛋白聚合。

KIF18A-IN-2 是一种有效的 KIF18A 抑制剂 (IC50=28 nM)。KIF18A-IN-2 能引起明显的有丝分裂停滞，增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-2 可用于肿瘤研究。

KIF18A-IN-3 是一种有效的 KIF18A 抑制剂 (IC50=61 nM)。KIF18A-IN-3 能引起明显的有丝分裂停滞，增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-3 可用于肿瘤研究。

PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂，PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，能显著抑制肿瘤生长。

Vindesine sulfate (Eldesine, Eldisine, Desacetyl Vinblastine amide, Desacetylvinblastine amide, DAVA, DVA, VDS), a vinca alkaloid derived from Catharanthus roseus, is a potent inhibitor of mitosis with antineoplastic activities. Vindesine binds to the microtubular proteins of the mitotic spindle, leading to crystallization of the microtubule and mitotic arrest or cell death.

Drp1-IN-1 (comp A-7) 是Drp1 蛋白的抑制剂，其IC50 值为0.91 μM。

An inhibitor of DNA-PK

MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白，包括微管蛋白 (tubulin) 和导入蛋白 β (importin β) 家族成员，MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

IRES-C11 是一种特异的 c-MYC 内部核糖体进入位点 (IRES) 翻译抑制剂。IRES-C11 阻断必需的 c-MYC IRES 反式作用因子、异质核核糖核蛋白 A1 与其 IRES 的相互作用。IRES-C11 不抑制 BAG-1、XIAP 和 p53 IRESes。

PLK4-IN-1 (Example A6) 是 PLK4 的抑制剂，其 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。

M4076 inhibits Ataxia telangiectasia-mutated (ATM) kinase activity with a sub-nanomolar potency and shows remarkable selectivity against other protein kinases, suppresses DSB repair, clonogenic cancer cell growth, and potentiates antitumor activity of ionizing radiation in cancer cell lines.

IZCZ-3 是有效的 c-MYC 转录抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Mps1-IN-3 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 Mps1 抑制剂，IC50 为 50 nM。Mps1-IN-3 hydrochloride 可抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖，并在原位异种移植瘤模型中能有效地使胶质母细胞瘤对长春新碱敏感。

RAD51-IN-2 (化合物 example 67A) 是一种 RAD51 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2019/051465A1。

ATR inhibitor 1 是一种 ATR 抑制剂，Ki 值低于 1 µμ，详细信息请参考专利 WO2015187451A1，化合物 I-l。

Cabazitaxel-d6 (XRP6258-d6) 是 Cabazitaxel 的氘代物。Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III 的半合成衍生物，具有显著的抗肿瘤功效。

Aminobenzenesulfonic auristatin E TFA 是抗体偶联药物的一部分，由细胞毒性微管蛋白修饰剂 Auristatin E 和 ADC linker Aminobenzenesulfonic 连接而成，具有抗肿瘤活性。

SOP1812 是一种 naphthalene diimide (ND) 衍生物，具有抗肿瘤活性。SOP1812 能够与quadruplex arrangements (G4s) 结合，并下调多个癌症基因通路。SOP1812 对 hTERT G4 和 HuTel21 具有很强的亲和力，其 KD 值分别为 4.9 和 28.4 nM。G4SOP1812 可用于癌症的研究。

OXi8007是一种 OXi8006（一种微管蛋白结合化合物） 的水溶性磷酸盐前药。

Vitamin K3-d8 是 Vitamin K3 的氘代物。

CAM833是一种亚微摩尔化学抑制剂，可抑制肿瘤抑制因子BRCA2的RAD51重组酶和BRC重复基序之间的调节蛋白相互作用。

Debio 0123 is an inhibitor of Wee1 kinase which is a key regulator of the G2/M and S phase checkpoints.

AZ13705339 hemihydrate 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂，对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 hemihydrate 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力，Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 hemihydrate 可用于癌症研究。

Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC50=3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。