IC50: 2.5 nM (PERK)[1]
PERK-IN-6 (Compound 5) is a PERK inhibitor with an IC50 of 2.5 nM[1].
在 A549 细胞中,PERK-IN-6 (Compound 5) 抑制 thapsigargin 诱导的 PERK 自磷酸化,IC50 为 0.1-0.3 μμ[1]。
SD 大鼠静脉注射 PERK-IN-6 (Compound 5) 后血液清除率为 10.5 mL/min/kg [1]。
[1]. Axten JM, et al. Discovery of GSK2656157: An Optimized PERK Inhibitor Selected for Preclinical Development. ACS Med Chem Lett. 2013 Aug 12;4(10):964-8.
















