Signaling Pathways

W6134是一种高效、选择性的RORγ共价抑制剂，IC50为0.21 μM。

ASCT2-IN-1（化合物20k）是一种ASCT2抑制剂，在A549和HEK293细胞中的IC50值分别为5.6 μM和3.5 μM。

ASCT2-IN-2（化合物25e）是一种ASCT2抑制剂，IC50为5.14μM。

GA32（化合物58r）是一种强效的雄激素受体（AR）/糖皮质激素受体（GR）双重抑制剂，AR和GR的IC50值分别为0.13μM和0.83μM。

Enpp-1-IN-20（化合物31）是一种外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶1 （ENPP1）抑制剂，IC50为0.09 nM。

FXIIa-IN-4（化合物22）是一种有效的、选择性的人FXIIa抑制剂，对FXIIa、凝血酶和FXIa的IC50分别为0.032 μM、0.30 μM和bbb50 μM。

ALKBH1-IN-1（化合物13h）是一种选择性ALKBH1抑制剂，荧光极化和酶活性的IC50分别为0.026 μM和1.39 μM。

AU-24118是mSWI/SNF ATP酶（SMARCA2和SMARCA4）和PBRM1的口服生物可利用蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）降解剂。

BKIDC-1553是一种口服活性抗糖酵解剂和激酶抑制剂衍生的化合物，预计在人体内的半衰期约为17小时。

CXCL-CXCR1/2-IN-1是一种口服活性ELR+CXCL-CXCR1/2通路抑制剂，CXCR2的EC50为42.7nM。

HN0037是一种选择性和口服活性解旋酶引物酶抑制剂。

SMS121是一种CD36抑制剂。

BIIB129是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的共价选择性小分子抑制剂，能够穿透血脑屏障。

Pan-RAS-IN-3是一种泛Ras抑制剂，可用于黑色素瘤和急性髓系白血病的研究。

SpiD3是一种新型的螺环二聚体。

Bfl-1-IN-2（化合物13）是Bfl-1的可逆共价抑制剂（IC50:4.3μM）。

ARM165是一种异双官能分子。

Zoracopan是一种选择性补体因子D（CFD）抑制剂。

BR-cpd7是成纤维细胞生长因子受体FGFR1/2的PROTAC降解剂，DC50为10 nM。

UR778Br靶向IQGAP1蛋白的GTP酶激活蛋白相关结构域（GRD结构域）。

I-BET787是一种具有口服活性的泛bet溴结构域抑制剂。

EGR-1-IN-1（IT25）是一种靶向EGR-1的抑制剂，IC50为1.86μM。

PROTAC CDK4/6 degrader 1（化合物7f）是CDK4和CDK6的双重降解剂，DC50分别为10.5和2.5 nM。

KGP-25是电压门控钠通道1.8（Nav1.8）的抑制剂，可通过靶向外周神经系统（PNS）中的Nav1.8用于镇痛。