Signaling Pathways

HRO761（沃纳综合征RecQ解旋酶-IN-1）（实施例42）是一种有效的沃纳综合症RecQ DNA解旋酶（WRN）抑制剂，可用于癌症研究。

Werner syndrome RecQ helicase-IN-2（例57）是一种有效的Werner综合征RecQ DNA解旋酶（WRN）抑制剂，可用于癌症研究。

Werner syndrome RecQ helicase-IN-4是一种有效的口服活性沃纳综合征recQ解旋酶（WRN）抑制剂，IC50值为0.06µM。

RET-IN-21是受体酪氨酸激酶（RET）抑制剂，IC50为4.4 μM，具有抗肿瘤活性。

PCSK9-IN-13（化合物3f）是一种有效的PCSK9抑制剂，可通过与PCSK9结合拮抗低密度脂蛋白（LDL）受体的结合，IC50为537 nM。

PSMA I&T是前列腺特异性膜抗原（PSMA）的有效抑制剂。

M47是一种小分子，选择性地破坏隐色素1 （CRY1）的稳定性，并增加细胞核中CRY1的降解。

Risvodetinib（IkT-148009）是一种口服、选择性和脑渗透性蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对c-Abl1、c-Abl2/Arg显示出靶向疗效，IC50值为33 nM、14 nM。

Zongertinib（BI 1810631）是一种有效且选择性的HER2和EGFR酪氨酸激酶抑制剂，IC50值分别为13 nM和579 nM。

AK-2292是一种有效的选择性STAT5 PROTAC降解剂，其DC50为0.10 μM。

NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT hydrochloride是一种拓扑异构酶I抑制剂，可以通过偶联抗体靶向递送到细胞中，在体内和体外具有良好的ADC活性。

Br-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT（式V）是一种试剂-接头偶联物，由强效拓扑异构酶I抑制剂和接头组成，用于制备抗体-试剂偶联物（ADC）。

AzGGK TFA是一种非天然氨基酸。

JQ1-TCO为JQ1-TCO的双键E构型。

(Z)-JQ1-TCOJQ1反式环辛烯是BET抑制剂JQ1的衍生物。

Mc-Val-Cit-PAB-Gefitinib chloride是ADC的试剂-接头偶联物。

MTR-106是一种强效的口服活性G-四链体稳定剂和RNA聚合酶I抑制剂。

CK156是一种高度选择性的死亡相关蛋白激酶（DAPK）抑制剂，在DRAK1、CK2a1和CK2a2的DRAK1 NanoBRET检测中，IC50分别为182 nM、34μM和39μM。

TH-6是一种强效的HDAC抑制剂，HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8的IC50分别为0.115、0.135、0.242、0.138、2.120µM。

GNE-6893是一种有效的口服活性HPK1抑制剂。

(3S,4R)-GNE-6893是一种强效的口服活性HPK1抑制剂。

XS-060是一种强效的抗癌剂和RXRα拮抗剂。

KDM5B-IN-4（化合物11ad）是一种赖氨酸脱甲基酶5B（KDM5B）抑制剂，IC50为0.025μMKDM5B-IN-4通过抑制PC-3细胞中的KDM5B来增加底物H3K4me1/2/3水平。

FFN246是血清素转运蛋白（SERT）探针和水疱单胺转运蛋白2 （VMAT2）的荧光双底物，激发和发射光谱为392/427 nm。