Membrane Transporter/Ion Channel

Caloxin 2A1 TFA 是一种细胞外质膜 Ca2+-ATPase (PMCA) 肽抑制剂。Caloxin 2A1 TFA 不影响基础 Mg2+-ATPase 或 Na+-K+-ATPase。

Eliapixant (BAY1817080) is a highly potent and selective P2X3 receptor antagonist with a mean IC50 of 8 nM.

Halothane (Narcotane) is a general inhalation anesthetic used for induction and maintenance of general anesthesia.

Iclepertin是一种甘氨酸转运蛋白1（GlyT1）选择性抑制剂，Iclepertin通过抑制GlyT1以改变胞内甘氨酸浓度。

Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。

MCT4-IN-1 是一种口服有效的，选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂，IC50 值为 77 nM，Ki 值为 11 nM。MCT4-IN-1 靶向与 MCT4 的胞质域。MCT4-IN-1 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MCT4-IN-1 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。

Mebeverine (Duspatalin, Duspatal, Colofac), a 3-phenylethylamine derivative of methoxybenzamine, acts as a musculotropic antispasmodic agent.

nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中，对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的研究。

NHE3-IN-2 是一种 Na+/H+ 交换体 3 (NHE3) 抑制剂 (详细信息请参考专利 WO2001079186A1 6-Chlor-4-phenyl-2-chinazolinyl-guanidin)。

O-N-Methyl-DL-aspartic acid 是谷氨酸类似物，是一种 NMDA receptor 激动剂，可用于神经疾病的研究。

Norverapamil D7 ((±)-Norverapamil D7) hydrochloride 是一种 Norverapamil 氘代物。Norverapamil ((±)-Norverapamil) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物，也是一种L型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。

O-Noruciferine 是荷叶的一种卟啉型生物碱，是一种有效的 hERG 通道抑制剂。

PF-06372865 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。

An Analytical Reference Standard

An aporphine alkaloid with diverse biological activities

Tetrahydrodeoxycorticosterone 是一种神经类固醇，是一种有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)。Tetrahydrodeoxycorticosterone 具有有效的神经抑制特性。

TPC2-A1-P 是一种强大的膜渗透性的双孔通道 2 (TPC2) 激动剂 (EC50=10.5 μM)，它通过模仿 PI(3,5)P2 的生理作用发挥作用。与 TPC2-A1-N 相比，TPC2-A1-P 具有更高的诱导 Na+ 活化的能力，可用于检测完整细胞中 TPC2 通道的不同功能。

TRPV4 agonist-1 free base是一种瞬时受体电位香草素4（TRPV4）激动剂，在hTRPV4 Ca 2+ 试验中的EC 50 值为60nM。

Vanilloid receptor antagonist 1 是一种有效的香草酸受体 (TRPV1) 拮抗剂，详细信息请参考专利 US8349852B2 中的compound B8。

VX-150 (EOS-62073) is an orally bioavailable pro-drug that rapidly converts into its active moiety, which is a highly selective inhibitor of NaV1.8 relative to the other sodium channel subtypes (>400-fold).

XPC-6444 是一种高效的，亚型选择性的，CNS-渗透性的 NaV1.6 抑制剂 (对 hNaV1.6 的IC50=41 nM)。XPC-6444 也有效阻断了 NaV1.2 (IC50=125 nM)。XPC-6444 具有抗惊厥活性。

Ziconotide acetate (SNX-111 acetate) 是一种肽，是一种有效且选择性的 N 型钙通道 (N-type calcium channels) 拮抗剂阻断剂。Ziconotide acetate 减少突触传递，并可用于慢性疼痛研究。

α-Conotoxin PIA TFA 是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂，靶向包含 α6 和 α3 亚基的 nAChR。α-Conotoxin PIA 具有研究帕金森氏症和精神分裂症的潜力。

KCNQ2/3 activator-1 是 Kv7.2/Kv7.3 (KCNQ2/3) 钾通道的激活剂。KCNQ2/3 activator-1 具有缓解疼痛的潜力 (医疗的主要问题) (信息来自专利 WO2021113757A1，化合物 A)。