Chromatin/Epigenetics

PARP-1-IN-3苯甲酰胺衍生物是一种强效的PARP-1抑制剂，PARP-1和PARP-2的IC50值分别为0.25 nM和2.34 nM。

Anticancer agent 126（化合物12）是一种具有抗癌作用的WDR5抑制剂。

BD-9136是一种高选择性BRD4降解剂。

PB131是一种具有高结合亲和力（IC50:1.8 nM）的选择性和脑渗透性HDAC6抑制剂。

F5446（化合物1）是SUV39H1金属转移酶的选择性小分子抑制剂。

DC-BPi-03是一种有效的BPTF-BRD抑制剂，ic50为698.3 nM， Kd为2.81 μM。

XF067-68是靶向降解WD40重复结构域蛋白5 （WDR5）的PROTAC（专利号WO2019246570A1）。

WDR5-IN-5是WD重复结构域5 (WDR5) WIN位点的口服选择性抑制剂。

HDAC6-IN-13（化合物35m）是一种强效、高选择性、口服活性的HDAC6抑制剂，IC50为0.019μM。

HIF-1/2α-IN-2是HIF-1/2α的抑制剂。

HIF-1α-IN-4是一种HIF-1α抑制剂，IC50值为24 nM（在HEK293T细胞中）。

HIF-1α-IN-5是一种HIF-1α抑制剂，IC50值为24 nM（在HEK293T细胞中）。

PBRM1-BD2-IN-2是一种选择性和细胞活性的多溴-1 （PBRM1）溴域抑制剂。

PBRM1-BD2-IN-5是一种强效的PBRM1溴胺抑制剂，对PBRM1-BD2和PBRM1-BD的Kd值分别为1.5μM和3.9μM，对PBRM 1-BD2的IC50值为0.26μM。

PBRM1-BD2-IN-8（化合物34）是一种强效的PBRM1溴胺抑制剂（PBRM1-BD2 Kd=4.4μM，PBRM1-BL2 IC50=0.16μM；PBRM1-BD 5 Kd=25μM）。

dBRD4-BD1是一种选择性和持久的BRD4降解剂，DC50值为280 nM（Dmax=77%）。dBRD4-BD1上调BRD2/3蛋白水平，显示出比iBRD4-BD1低的细胞毒性。

Menin-MLL inhibitor-22（化合物C20）是美宁与混合谱系白血病（MLL）之间相互作用的口服活性抑制剂（IC50=7nM）。

ACBI2是一种高效且口服活性的VHL-PROTAC SMARCA2降解剂（EC50:7 nM），在RKO细胞中以1 nM的DC50值选择性降解SMARCA2。

CBP/p300-IN-20是一种强效且选择性的p300/CBP抑制剂，p300的pIC50为10.1。

SJ988497是PROTAC JAK2降解剂。

Aurora Kinases-IN-3（化合物15a）是一种口服活性AURKB抑制剂，通过破坏AURKB的有丝分裂定位来引发AURKB抑制活性。

HDAC6 degrader-3是一种有效的选择性HDAC6降解物，通过三元络合物形成和泛素-蛋白酶体途径，DC50值为19.4 nM。

CARM1-IN-3（化合物17b）是一种强效且选择性的共激活剂相关精氨酸金属转移酶（CARM1）抑制剂，CARM1和CARM3的IC50值分别为0.07、>25µM。

CARM1-IN-3 dihydrochloride是一种强效且选择性的共激活剂相关精氨酸金属转移酶（CARM1）抑制剂，CARM1和CARM3的IC50值分别为0.07、>25µM。