Chromatin/Epigenetics
Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
- Bromodomain(50)
- Aurora Kinase(63)
- DNA Methyltransferase(35)
- HDAC(210)
- Histone Acetyltransferases(78)
- Histone Demethylases(110)
- Histone Methyltransferase(240)
- HIF(102)
- JAK(173)
- MBT Domains(1)
- PARP(122)
- Pim(32)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(34)
- RNA Polymerase(7)
- Sirtuin(77)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(21)
- Epigenetic Reader Domain(246)
- MicroRNA(24)
- Protein Arginine Deiminase(7)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(44)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(1)
- METTL3(2)
- WDR5(1)
- TET Protein(2)
- HuR(1)
- SF3B1(1)
Chromatin/Epigenetics 相关产品(1617)
- GC63864(E/Z)-Zotiraciclib hydrochlorideCAS: 1321626-25-8
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。
- GC63887SGC-SMARCA-BRDVIIICAS: 1997319-84-2纯度: >99.00%
SGC-SMARCA-BRDVIII is a potent and selective SMARCA2/4 BRD inhibitor.
- GC64040VTP50469 fumarateCAS: 2169919-29-1纯度: >98.00%
VTP50469 fumarate 是一种有效的，高选择性和口服活性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，Ki 为 104 pM。VTP50469 fumarate 具有高效的抗白血病活性。
- GC64083UNC6934CAS: 2561494-77-5纯度: >98.00%
UNC6934 is a a chemical probe targeting the N-terminal PWWP (PWWP1) domain of NSD2. UNC6934 is a potent antagonist of NSD2-PWWP1 with a Kd (SPR) of 80 nM and is selective for NSD2-PWWP1 over 14 other PWWP domains including NSD3-PWWP1 UNC6934 disrupts the NSD2-PWWP1 interaction with H3K36me2 nucleosomes in U2OS cells as measured by a NanoBret assay with an IC50 of 1.09 μM.
- GC64108IfidancitinibCAS: 1236667-40-5
Ifidancitinib (ATI-50002) 是一种 JAK 激酶 1/3 的有效和选择性抑制剂。Ifidancitinib 可用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。
- GC64115Gypenoside LICAS: 94987-10-7纯度: >98.00%
Gypenoside LI 是一种绞股蓝赶单体，具有抗肿瘤活性。Gypenoside LI 诱导癌细胞凋亡、细胞周期阻滞和迁移。
- GC64137Acetaminophen-d3CAS: 60902-28-5
Acetaminophen-d3 (Paracetamol-d3) 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
- GC64191ElevenostatCAS: 1454902-97-6
Elevenostat (JB3-22) 是一种选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50=0.235 µM)。抗多发性骨髓瘤 (MM) 活性。
- GC64210(R)-GSK-3685032CAS: 2170140-50-6纯度: >98.00%
(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
- GC64378Valproic acid-d6CAS: 87745-18-4纯度: >98.00%
Valproic acid-d6 (VPA-d6) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
- GC64487MiravirsenCAS: 1072874-90-8纯度: >98.00%
Miravirsen (SPC-3649) 是一种 β-d-氧锁核酸修饰的硫代磷酸反义寡核苷酸，可抑制 miR-122 的生物合成。Miravirsen (SPC-3649) 用于 HCV 感染的研究。
- GC64518ZiftomenibCAS: 2134675-36-6纯度: >98.00% / >99.50%
Ziftomenib是一种高选择性具口服活性的Menin-MLL（混合谱系白血病）相互作用抑制剂，用于治疗复发或难治性急性髓系白血病（AML）。
| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC63864 | (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride | 1321626-25-8 | - | |
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。 | ||||
| GC63887 | SGC-SMARCA-BRDVIII | 1997319-84-2 | >99.00% | |
SGC-SMARCA-BRDVIII is a potent and selective SMARCA2/4 BRD inhibitor. | ||||
| GC64001 | TRC160334 | 1293289-69-6 | >95.00% | |
TRC160334 是缺氧诱导因子 (HIF) 羟化酶抑制剂。TRC160334 可用于研究缺血/再灌注损伤。 | ||||
| GC64040 | VTP50469 fumarate | 2169919-29-1 | >98.00% | |
VTP50469 fumarate 是一种有效的，高选择性和口服活性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，Ki 为 104 pM。VTP50469 fumarate 具有高效的抗白血病活性。 | ||||
| GC64083 | UNC6934 | 2561494-77-5 | >98.00% | |
UNC6934 is a a chemical probe targeting the N-terminal PWWP (PWWP1) domain of NSD2. UNC6934 is a potent antagonist of NSD2-PWWP1 with a Kd (SPR) of 80 nM and is selective for NSD2-PWWP1 over 14 other PWWP domains including NSD3-PWWP1 UNC6934 disrupts the NSD2-PWWP1 interaction with H3K36me2 nucleosomes in U2OS cells as measured by a NanoBret assay with an IC50 of 1.09 μM. | ||||
| GC64108 | Ifidancitinib | 1236667-40-5 | - | |
Ifidancitinib (ATI-50002) 是一种 JAK 激酶 1/3 的有效和选择性抑制剂。Ifidancitinib 可用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。 | ||||
| GC64115 | Gypenoside LI | 94987-10-7 | >98.00% | |
Gypenoside LI 是一种绞股蓝赶单体，具有抗肿瘤活性。Gypenoside LI 诱导癌细胞凋亡、细胞周期阻滞和迁移。 | ||||
| GC64124 | AZ506 | 2043321-54-4 | >99.00% | |
AZ506 是有效的 SMYD2 抑制剂，IC50 为 17 nM。AZ506 抑制细胞中 SMYD2 甲基转移酶的活性，导致 SMYD2 介导的甲基化信号减少。 | ||||
| GC64137 | Acetaminophen-d3 | 60902-28-5 | - | |
Acetaminophen-d3 (Paracetamol-d3) 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。 | ||||
| GC64191 | Elevenostat | 1454902-97-6 | - | |
Elevenostat (JB3-22) 是一种选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50=0.235 µM)。抗多发性骨髓瘤 (MM) 活性。 | ||||
| GC64209 | E7016 | 902128-92-1 | >98.00% | |
E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤剂。 | ||||
| GC64210 | (R)-GSK-3685032 | 2170140-50-6 | >98.00% | |
(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。 | ||||
| GC64255 | CHIC35 | 848193-72-6 | - | |
CHIC35 是 EX-527 的结构类似物，是 SIRT1 (IC50=0.124 µM) 的有效选择性抑制剂。CHIC35 对 SIRT1 的选择性远大于对 SIRT2 (IC50=2.8 µM) 和 SIRT3 (IC50>100 µM)。CHIC35 具有抗炎作用，可用于 CHARGE 综合征的研究。 | ||||
| GC64271 | AU-15330 | 2380274-50-8 | >99.00% | |
AU-15330 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) degrader of the SWI/SNF ATPase subunits, SMARCA2 and SMARCA4, which can induce potent inhibition of tumor growth in xenograft models of prostate cancer. | ||||
| GC64295 | MS67 | 2407452-77-9 | >98.50% | |
MS67 是一种有效的选择性 WD40 重复域蛋白 5 (WDR5) 降解剂，Kd 为 63 nM。MS67 对其他蛋白质甲基转移酶、激酶、GPCR、离子通道和转运蛋白无活性。MS67 显示出有效的抗癌作用。 | ||||
| GC64297 | I-BET567 | 1887237-54-8 | - | |
I-BET567 是一种有效、具有口服活性 pan-BET 候选抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 pIC50s 分别为 6.9 和 7.2。I-BET567 已在肿瘤和炎症小鼠模型中已被证明有效。 | ||||
| GC64303 | S2116 | 2262489-89-2 | - | |
S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。 | ||||
| GC64343 | EPZ-719 | 2697176-16-0 | - | |
EPZ-719 是一种新型有效的 SETD2 抑制剂（IC50 = 0.005 μM），与其他组蛋白甲基转移酶相比具有高选择性。 | ||||
| GC64367 | PAD2-IN-1 | 2095109-82-1 | - | |
PAD2-IN-1，一种基于苯并咪唑的衍生物，是一种有效的选择性蛋白精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂。PAD2-IN-1 对 PAD2 的选择性优于 PAD4 (95 倍) 和 PAD3 (79 倍)。 | ||||
| GC64372 | Lorpucitinib | 2230282-02-5 | >99.00% | |
Lorpucitinib 是一种肠道 JAK 激酶的抑制剂，用于炎症性肠病的研究。 | ||||
| GC64378 | Valproic acid-d6 | 87745-18-4 | >98.00% | |
Valproic acid-d6 (VPA-d6) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。 | ||||
| GC64487 | Miravirsen | 1072874-90-8 | >98.00% | |
Miravirsen (SPC-3649) 是一种 β-d-氧锁核酸修饰的硫代磷酸反义寡核苷酸，可抑制 miR-122 的生物合成。Miravirsen (SPC-3649) 用于 HCV 感染的研究。 | ||||
| GC64499 | RJW100 | 1276664-20-0 | - | |
RJW100 是一种有效的肝受体同源物 1 (LRH-1，NR5A2) 和类固醇生成因子-1 (SF-1，NR5A1) 激动剂，pEC50 分别为 6.6 和 7.5。RJW100 还可有效激活 miR-200c (miRNA-200c, microRNA-200c) 启动子。 | ||||
| GC64518 | Ziftomenib | 2134675-36-6 | >98.00% / >99.50% | |
Ziftomenib是一种高选择性具口服活性的Menin-MLL（混合谱系白血病）相互作用抑制剂，用于治疗复发或难治性急性髓系白血病（AML）。 | ||||