Chromatin/Epigenetics
Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
- Bromodomain(50)
- Aurora Kinase(63)
- DNA Methyltransferase(35)
- HDAC(210)
- Histone Acetyltransferases(78)
- Histone Demethylases(110)
- Histone Methyltransferase(240)
- HIF(102)
- JAK(173)
- MBT Domains(1)
- PARP(122)
- Pim(32)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(34)
- RNA Polymerase(7)
- Sirtuin(77)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(21)
- Epigenetic Reader Domain(246)
- MicroRNA(24)
- Protein Arginine Deiminase(7)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(44)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(1)
- METTL3(2)
- WDR5(1)
- TET Protein(2)
- HuR(1)
- SF3B1(1)
Chromatin/Epigenetics 相关产品(1617)
- GC64541BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2CAS: 2368900-77-8纯度: >99.50%
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 是一种 BRG1/BRM ATP 酶抑制剂，治疗 BAF 相关疾病。
- GC64578PARP1-IN-8CAS: 836640-15-4纯度: >99.00%
PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
- GC64579PARP-1-IN-2CAS: 684234-55-7纯度: >98.00%
PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
- GC64584PHD-1-IN-1CAS: 2009343-14-8纯度: >99.00%
PHD-1-IN-1 is an orally active and potent HIF prolylhydroxylase domain-1 (PHD-1) inhibitor with an IC50 of 0.034 μM
- GC64696CBP/p300-IN-12CAS: 2738688-57-6纯度: >99.00%
CBP/p300-IN-12 是一种有效的选择性共价组蛋白乙酰转移酶 p300 (IC50 为 166 nM) 和 CBP 抑制剂。CBP/p300-IN-12 降低 PC-3 细胞的 H3K27Ac 水平 (EC50 为 37 nM)。CBP/p300-IN-12 可与 C1450 形成共价加合物。
- GC64700Povorcitinib phosphateCAS: 1637677-33-8纯度: >98.00%
Povorcitinib phosphate 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib phosphate 可用于皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的研究。
- GC64701PovorcitinibCAS: 1637677-22-5纯度: >98.00%
Povorcitinib 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib 具有研究选自皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021076124A1)。
- GC64774SEL24-B489CAS: 1616359-00-2纯度: >98.00%
SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂，其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
- GC64789Biotinylated-JQ1CAS: 1635437-52-3纯度: >98.00%
Biotinylated-JQ1 (Biotin-JQ1) 是 JQ1 的生物素化衍生物，可高亲和力结合到 BRD4 溴区。Biotinylated-JQ1 抑制 MM1.S 多发性骨髓瘤细胞增殖，EC50 为 0.4 μM。
- GC64841JQKD82 trihydrochloride
JQKD82 (JADA82) trihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 trihydrochloride 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。
- GC64865BomedemstatCAS: 1990504-34-1
Bomedemstat (IMG-7289) 是一种有效的，具有口服活性的，不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，具有表观遗传活性。Bomedemstat 可用于急性髓性白血病 (AML) 和骨髓纤维化 (MF) 的研究。具有抗肿瘤活性。
- GC64893SETDB1-TTD-IN-1CAS: 2755823-12-0纯度: >99.00%
SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效，选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 抑制剂，Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
- GC64894SETDB1-TTD-IN-1 TFA纯度: >98.00%
SETDB1-TTD-IN-1 TFA 是一种有效，选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 抑制剂，Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 TFA 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
- GC64900EZM0414 (SETD2-IN-1)CAS: 2411748-50-8纯度: >98.00%
EZM0414 is a potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of Histone-lysine N-methyltransferase SETD2.
| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC64527 | ADTL-SA1215 | 782387-91-1 | >99.00% | |
ADTL-SA1215 是一种调节三阴性乳腺癌自噬的特异性 SIRT3 小分子激活剂。 | ||||
| GC64529 | ZL0590 | 2230496-99-6 | - | |
ZL0590 是一种有效的，具有口服活性 BRD4 BD1 选择性抑制剂，对人 BRD4 BD1的 IC50 为 90 nM。ZL0590 具有显著的抗炎活性。 | ||||
| GC64538 | BPTF-IN-BZ1 | - | >97.00% | |
BPTF-IN-BZ1 是一种 BPTF 抑制剂，具有高效价（Kd = 6.3 nM）。 | ||||
| GC64541 | BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 | 2368900-77-8 | >99.50% | |
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 是一种 BRG1/BRM ATP 酶抑制剂，治疗 BAF 相关疾病。 | ||||
| GC64575 | Et-29 | 2166487-23-4 | >99.00% | |
Et-29 是一种有效的，选择性的 SIRT5 抑制剂 (Ki=40 nM)。 | ||||
| GC64578 | PARP1-IN-8 | 836640-15-4 | >99.00% | |
PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。 | ||||
| GC64579 | PARP-1-IN-2 | 684234-55-7 | >98.00% | |
PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。 | ||||
| GC64584 | PHD-1-IN-1 | 2009343-14-8 | >99.00% | |
PHD-1-IN-1 is an orally active and potent HIF prolylhydroxylase domain-1 (PHD-1) inhibitor with an IC50 of 0.034 μM | ||||
| GC64684 | SB-429201 | 1027971-34-1 | >98.00% | |
SB-429201 是一种有效的选择性 HDAC1 (IC50~1.5 μM)。SB-429201 对 HDAC1 抑制的偏好至少是 HDAC3 和 HDAC8 的 20 倍。 | ||||
| GC64696 | CBP/p300-IN-12 | 2738688-57-6 | >99.00% | |
CBP/p300-IN-12 是一种有效的选择性共价组蛋白乙酰转移酶 p300 (IC50 为 166 nM) 和 CBP 抑制剂。CBP/p300-IN-12 降低 PC-3 细胞的 H3K27Ac 水平 (EC50 为 37 nM)。CBP/p300-IN-12 可与 C1450 形成共价加合物。 | ||||
| GC64700 | Povorcitinib phosphate | 1637677-33-8 | >98.00% | |
Povorcitinib phosphate 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib phosphate 可用于皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的研究。 | ||||
| GC64701 | Povorcitinib | 1637677-22-5 | >98.00% | |
Povorcitinib 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib 具有研究选自皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021076124A1)。 | ||||
| GC64729 | MPT0B390 | 1817802-18-8 | >99.00% | |
MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物，有效抑制 HDAC。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂，可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性，GI50 为 0.03 μM。 | ||||
| GC64733 | Procainamide | 51-06-9 | >97.00% | |
An Analytical Reference Standard | ||||
| GC64772 | NV03 | 2448341-58-8 | - | |
NV03 是一种有效，选择性的 UHRF1 与 H3K9me3 相互作用的拮抗剂，Kd 值为 2.4 μM。NV03 有抗癌活性。 | ||||
| GC64774 | SEL24-B489 | 1616359-00-2 | >98.00% | |
SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂，其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。 | ||||
| GC64777 | FHT-1204 | 2468048-24-8 | - | |
FHT-1204 是一种有效的 SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂，IC50 ≤10 nM (WO2020160180A1；化合物 70)。 | ||||
| GC64789 | Biotinylated-JQ1 | 1635437-52-3 | >98.00% | |
Biotinylated-JQ1 (Biotin-JQ1) 是 JQ1 的生物素化衍生物，可高亲和力结合到 BRD4 溴区。Biotinylated-JQ1 抑制 MM1.S 多发性骨髓瘤细胞增殖，EC50 为 0.4 μM。 | ||||
| GC64821 | FHD-286 | 2671128-05-3 | >99.00% | |
FHD-286 is a BRG1/BRM ATPase inhibitor for the treatment of BAF-related disorders such as acute myeloid leukemia. | ||||
| GC64841 | JQKD82 trihydrochloride | - | - | |
JQKD82 (JADA82) trihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 trihydrochloride 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。 | ||||
| GC64865 | Bomedemstat | 1990504-34-1 | - | |
Bomedemstat (IMG-7289) 是一种有效的，具有口服活性的，不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，具有表观遗传活性。Bomedemstat 可用于急性髓性白血病 (AML) 和骨髓纤维化 (MF) 的研究。具有抗肿瘤活性。 | ||||
| GC64893 | SETDB1-TTD-IN-1 | 2755823-12-0 | >99.00% | |
SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效，选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 抑制剂，Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。 | ||||
| GC64894 | SETDB1-TTD-IN-1 TFA | - | >98.00% | |
SETDB1-TTD-IN-1 TFA 是一种有效，选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 抑制剂，Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 TFA 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。 | ||||
| GC64900 | EZM0414 (SETD2-IN-1) | 2411748-50-8 | >98.00% | |
EZM0414 is a potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of Histone-lysine N-methyltransferase SETD2. | ||||