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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

研究方向

Chromatin/Epigenetics 相关产品(1617)

  • GC63064 structure
    GC63064Menin-MLL inhibitor 19
    CAS: 2360487-93-8
    纯度: >98.00%

    Menin-MLL inhibitor 19，一种有效的 menin-mll 相互作用的抑制剂，例如 A17，源于专利 WO2019120209A1。Menin-MLL inhibitor 19 可用于多种疾病的研究，例如癌症、骨髓增生异常综合征 (MDS) 和糖尿病。

  • GC63080 structure
    GC63080MRTX9768 hydrochloride
    纯度: >99.50%

    MRTX9768 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的 PRMT5 抑制剂。MRTX9768 hydrochloride可结合 PRMT5-MTA 复合体。

  • GC63178 structure
    GC63178RVX-297
    CAS: 1044871-04-6
    纯度: >96.00%

    RVX-297 是一种高效、具有口服活性、对 BD2 有选择性的 BET 抑制剂。RVX-297 对 BRD2(BD2)，BRD3(BD2)，BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.08、0.05、0.02 μM。RVX-297 抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297 对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。

  • GC63309 structure
    GC63309Ilunocitinib
    CAS: 1187594-14-4

    Ilunocitinib (compound 27) 是JAK 的抑制剂 (信息来自专利WO2009114512A1)。

  • GC63405 structure
    GC63405PU139
    CAS: 158093-65-3

    PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300，IC50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。

  • GC63416 structure
    GC63416Itacnosertib
    CAS: 1628870-27-8

    Itacnosertib (TP-0184) 是JAK2，ACVR1 (ALK2)和ALK5的抑制剂，如WO2014151871所述。

  • GC63437 structure
    GC63437TAK-418
    CAS: 1818252-53-7
    纯度: >98.00%

    TAK-418 是一种选择性的，具有口服活性的 LSD1 (KDM1A) 酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM。TAK-418 在神经发育障碍模型中解除异常的表观遗传机制并改善孤独症症状。

  • GC63448 structure
    GC63448JAK-IN-14
    CAS: 1973485-06-1
    纯度: >98.50%

    JAK-IN-14 是一种有效和选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值小于5μM。JAK-IN-14 对 JAK1 的选择性是 JAK2 和 JAK3 的 >8倍 (专利WO201611970A1，化合物16).

  • GC63456 structure
    GC63456Seclidemstat mesylate
    CAS: 2044953-70-8
    纯度: >99.50%

    Seclidemstat (SP-2577) mesylate 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki=31 nM, IC50)。Seclidemstat mesylate 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat mesylate 可用于尤文肉瘤的研究。

  • GC63483 structure
    GC63483GSK-3685032
    CAS: 2170137-61-6
    纯度: >98.50%

    GSK3685032 is a non-time-dependent, highly selective enzymatic inhibitor of DNA methyltransferase (DNMT1) with IC50 of 0.036 μM, and over 2500-fold more selective than DNMT3A/3L and DNMT3B/3L.

  • GC63528 structure
    GC63528BET bromodomain inhibitor 1
    CAS: 2411226-02-1
    纯度: >95.00%

    BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的，选择性 BET 溴结构域抑制剂，对 BRD4 的 IC50 为 2.6 nM。BET bromodomain inhibitor 1 与 BRD2(2)，BRD3(2)，BRD4(1)，BRD4(2) 和 BRDT(2) 高亲和力结合 (Kd 值分别为 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、2.1 nM)。BET bromodomain inhibitor 1 具有抗癌活性。

  • GC63538 structure
    GC63538Menin-MLL inhibitor 20
    CAS: 2448173-47-3

    Menin-MLL inhibitor 20 是一种不可逆的 menin-MLL 相互作用的抑制剂，具有抗肿瘤活性 (WO2020142557A1, compound 6)。

  • GC63545 structure
    GC63545FTX-6058
    CAS: 2490676-18-9
    纯度: >99.50%

    FTX-6058 ((S)-FTX-6058) 是一种有效的、具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。

  • GC63546 structure
    GC63546FTX-6058 hydrochloride
    CAS: 2490676-19-0

    (S)-Pociredir ((S)-FTX-6058) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。

  • GC63558 structure
    GC63558MRTX-1719
    CAS: 2630904-45-7

    MRTX-1719 是一种强效、选择性的 PRMT5 抑制剂，未添加 MTA 时的平均 IC 50 为 20.4nM，添加 MTA 后为 3.6nM。

  • GC63627 structure
    GC63627DCH36_06
    CAS: 593273-05-3
    纯度: >99.00%

    DCH36_06 是一种有效的选择性 p300/CBP 抑制剂，对 p300 和 CBP 的 IC50 分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。DCH36_06 介导的 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化。抗肿瘤活性。

  • GC63662 structure
    GC63662DCLX069
    CAS: 792946-69-1

    DCLX069 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC50 值为 17.9 µM。DCLX069 对 PRMT4 和 PRMT6 的活性较低。DCLX069 具有抗癌作用。

  • GC63678 structure
    GC63678HIF-2α-IN-4
    CAS: 882268-69-1

    HIF-2α-IN-4 是一种有效的 HIF-2α 翻译抑制剂，IC50 值为 5 μM。HIF-2α-IN-4 降低组成型和缺氧诱导的 HIF-2α 蛋白表达。HIF-2α-IN-4 将 5’UTR 铁响应元件与氧传感联系起来。

  • GC63694 structure
    GC63694BAZ1A-IN-1
    CAS: 941521-45-5

    BAZ1A-IN-1 is a potent inhibitor of BAZ1A (bromodomain-containing protein), exerting a Kd value of 0.52 μM against BAZ1A bromodomain, shows good anti-viability activity against cancer cell lines expressing a high level of BAZ1A, but weak or no activity against cancer cells with a low expression level of BAZ1A.

  • GC63703 structure
    GC63703Ivaltinostat formic
    纯度: >99.00%

    Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine 和 5-Fluorouracil (5-FU; ) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。$

  • GC63730 structure
    GC63730QTX125 TFA

    QTX125 TFA 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比，QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 TFA 具有抗肿瘤作用。

  • GC63731 structure
    GC63731BRD0639
    CAS: 2760881-74-9
    纯度: >99.00%

    An inhibitor of the protein-peptide interaction between PRMT5 and PBM

  • GC63780 structure
    GC63780D-Cl-amidine hydrochloride
    CAS: 2985338-61-0
    纯度: >99.00%

    D-Cl-amidine hydrochloride是有效的、高度选择性的 PAD1 抑制剂。D-Cl-amidine 耐受性好、无明显毒性。

  • GC63828 structure
    GC63828Izilendustat
    CAS: 1303512-02-8
    纯度: >98.00%

    Izilendustat 是一种有效的脯氨酰羟化酶 (prolyl hydroxylase) 抑制剂，可稳定缺氧诱导因子-1 α (HIF-1α) 和缺氧诱导因子-2 (HIF-2)。Izilendustat 具有研究与身体免疫反应相关的疾病的潜力，如结肠炎和其他炎症性肠病 (提取自专利 WO2011057115A1 和 WO2011057121A1)。