Chromatin/Epigenetics

PF-06726304是有效，选择性的EZH2抑制剂，Ki值为0.7nM。

PROTACBETdegrader-2是一种强效的溴域及末端外(BET)蛋白的降解剂，在RS4;11细胞中测得其对细胞生长的IC50值为9.6nM，并能实现肿瘤消退。

An inhibitor of EHMT2/G9a and PRC2 in enzyme assays

DDP-38003dihydrochloride是新颖有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂，IC50值为84nM。

FL-411 (BRD4-IN-1) is a potent and selective inhibitor of Bromodomain-containing protein 4 (BRD4) with IC50 of 0.43 μM for BRD4(1). FL-411 induces ATG5-dependent autophagy-associated cell death (ACD) by blocking BRD4-AMPK interaction.

BRD4degraderAT1是基于PROTAC技术的一种高度选择性的Brd4降解剂，在细胞中对Brd4BD2的Kd值为44nM。

Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) (NS-018 maleate) 是一种高活性且具有口服生物利用度的 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 0.72 nM，对 JAK2 的选择性是对 JAK1 的 46、54 和 31 倍 (IC50 , 33 nM)、JAK3 (IC50, 39 nM) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM)。

INCB054329 (INCB-054329, INCB-54329) is a structurally distinct bromodomain and extraterminal domain (BET) inhibitor with IC50 values of 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM and 63 nM for BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 and BRDT-BD2, respectively.

CF53是一种高效、选择性、可口服的BET抑制剂，对BRD4BD1的Ki值为<1nM，Kd值为2.2nM，IC50值为2nM；CF53对BRD2，BRD3，BRD4和BRDTBET蛋白的BD1和BD2两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域BET蛋白。CF53在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性[1]</su

JAK1-IN-3是一种高选择性、口服活性的Janus激酶1（JAK1）抑制剂，IC 50 值为73nM。

Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) (NS-018 hydrochloride) 是一种高活性且具有口服生物利用度的 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 0.72 nM，对 JAK2 的选择性比 JAK1 高 46、54 和 31 倍 (IC50, 33 nM)、JAK3 (IC50, 39 nM) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM)。

T-3775440 HCl is an irreversible LSD1 inhibitor that is highly selective for LSD1 relative to other monoamine oxidases (e.g., MAO-A and MAO-B), with an IC50 value of 2.1 nmol/L.

A dual inhibitor of JAKs and Syk family kinases

IACS-9571 (ASIS-P040) 是一种有效的选择性 TRIM24 和 BRPF1 抑制剂，对 TRIM24 的 IC50 为 8 nM，对 TRIM24 和 BRPF1 的 Kd 分别为 31 nM 和 14 nM。

EL102是HIF1α的抑制剂，能够抑制微管蛋白聚合和减少它的稳定性。

JAK3-IN-1是一种有效的JAK3抑制剂,IC50值为4.8nM,也能抑制JAK1(IC50=896nM)和JAK2(IC50=1050nM)。

HDAC inhibitor with anti- inflammatory and antineoplastic activities

LY3295668 (AK-01) is a potent, orally active and specific inhibitor of Aurora A kinase with Ki of 0.8 nM and 1038 nM for AURKA and AURKB, respectively.

MZP-54是基于PROTAC技术的一种选择性的BRD3/4降解剂，对Brd4BD2的Kd值为4nM。

BAY1238097是一种有效的、BET与组蛋白结合的选择性抑制剂，通过下调c-Myc水平及下游转录组，在AML(急性髓性白血病)和MM(多发性骨髓瘤)模型中表现出较强的抗增殖活性(TR-FRET中测得的IC50值<100nM)。

PROTACBETDegrader-1是基于PROTAC技术的BET降解剂，能够在低浓度下降低BRD2，BRD3和BRD4的蛋白水平。

Pomiferin (NSC 5113) (NSC 5113) 作为 HDAC 的潜在抑制剂，其 IC50 为 1.05 μM，并且还有效抑制 mTOR (IC50, 6.2 μM)。

A non-nucleoside DNMT1 inhibitor

HDAC inhibitor with anti- inflammatory and antineoplastic activities