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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

研究方向

Chromatin/Epigenetics 相关产品(1617)

  • GC33170 structure
    GC33170ENMD-119 (ENMD 1198)
    CAS: 864668-87-1
    纯度: >98.50%

    ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160) 是一种口服活性微管去稳定剂，是一种具有抗增殖和抗血管生成活性的 2-甲氧基雌二醇类似物。 ENMD-119 (ENMD 1198) 适用于抑制人类 HCC 细胞中的 HIF-1alpha 和 STAT3，并导致肿瘤生长和血管形成减少。

  • GC33183 structure
    GC33183L-45 (L-Moses)
    CAS: 2079885-05-3
    纯度: >99.00%

    L-45 (L-Moses) (L-45) 是第一个有效的、选择性的和细胞活性的 p300/CBP 相关因子 (PCAF) 溴结构域 (Brd) 抑制剂，Kd 为 126 nM。

  • GC33184 structure
    GC33184LLY-283
    CAS: 2040291-27-6
    纯度: >99.00%

    A PRMT5 inhibitor

  • GC33187 structure
    GC33187A-395 (A395)
    CAS: 2089148-72-9
    纯度: >99.00%

    A-395 (A395) 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，有效抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12)，IC50 为 18 nM。

  • GC33198 structure
    GC33198(S)-JQ-35 (TEN-010)
    CAS: 1349719-98-7
    纯度: >98.50%

    (S)-JQ-35 (TEN-010) (TEN-010) 是溴结构域和末端外 (BET) 家族含溴结构域蛋白的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

  • GC33204 structure
    GC33204GS-626510
    CAS: 1637770-13-8
    纯度: >99.50%

    GS-626510是一个有效的、且具有口服活性的BET家族的抑制剂，其对BRD2/3/4的Kd值为0.59-3.2nM，对BD1和BD2的IC50值分别为83nM和78nM。

  • GC33208 structure
    GC33208Dot1L-IN-1
    CAS: 2088518-50-5

    Dot1L-IN-1是高效，选择性，结构新颖的Dot1L抑制剂，Ki为2pM。

  • GC33211 structure
    GC33211HJB97
    CAS: 2093391-24-1
    纯度: >98.00%

    HJB97是一种高亲和力BET抑制剂，Ki值分别为0.9±0.2nM(BRD2BD1)，0.27±0.09nM(BRD2BD2)，0.18±0.01nM(BRD3BD1)，0.21±0.03nM(BRD3BD2)，0.5±0.2nM(BRD4BD1)，1.0±0.1nM(BRD4BD2)。HJB97可用于开发设计PROTACBET的降解剂。具有抗肿瘤活性。

  • GC33212 structure
    GC33212GNE-207
    CAS: 2158266-58-9
    纯度: >96.00%

    GNE-207是一种有效、选择性、可口服的CBP溴结构域抑制剂，IC50值为1nM，对其选择性是的BRD4(1)的2500多倍，IC50值为3.1μM。在MV-4-11细胞中，GNE-207对MYC表达具有高效活性，EC50值为18nM。

  • GC33217 structure
    GC33217QCA570
    CAS: 2207569-08-0
    纯度: >99.50%

    QCA570是基于PROTAC技术的BET的强效降解剂，其对BRD4BD1蛋白的IC50值为10nM。

  • GC33220 structure
    GC33220EBI-2511
    CAS: 2098546-05-3
    纯度: >99.00%

    EBI-2511是具有口服活性的、EZH2的有效抑制剂，其在Pfeffiera细胞中的IC50值为6nM。

  • GC33223 structure
    GC33223BRCA1-IN-1
    CAS: 1622262-74-1

    BRCA1-IN-1是一种新型的小分子BRCA1抑制剂，IC50和Ki分别为0.53μM和0.71μM。

  • GC33253 structure
    GC33253GNE-955
    CAS: 1527523-39-2

    GNE-955是有效的泛Pim激酶抑制剂，Ki分别为18，110，8nM。

  • GC33258 structure
    GC33258JAK1-IN-4
    CAS: 2091134-35-7

    JAK1-IN-4是一种有效、选择性的JAK1抑制剂，对JAK1，JAK2和JAK3的IC50值分别为85nM，12.8μM和>30μM。在NCI-H1975细胞中，JAK1-IN-4抑制STAT3的磷酸化，IC50值为227nM。

  • GC33264 structure
    GC33264Y06137
    CAS: 2226534-49-0
    纯度: >99.50%

    Y06137是一种有效的选择性BET抑制剂，可与BRD4(1)溴结构域结合，Kd值为81nM。具有抗肿瘤活性。

  • GC33278 structure
    GC33278MM-589
    CAS: 2097887-20-0

    MM-589是WD重复结构域5(WDR5)和混合谱系白血病(MLL)相互作用的有效抑制剂。MM-589结合WDR5的IC50为0.90nM。抑制MLLH3K4甲基转移酶活性的IC50为12.7nM。

  • GC33280 structure
    GC33280A1874
    CAS: 2064292-12-0
    纯度: >98.00%

    A1874 is a much improved nutlin-based, BRD4-degrading PROTAC and is able to degrade its target protein by 98% with nanomolar potency.

  • GC33285 structure
    GC33285Y06036
    CAS: 1832671-96-1
    纯度: >99.00%

    Y06036 (Compound 6i) is a potent and selective inhibitor of BET with antitumor activity. Y06036 binds to the BRD4(1) bromodomain with Kd of 82 nM.

  • GC33290 structure
    GC33290Remetinostat (SHP-141)
    CAS: 946150-57-8
    纯度: >98.00%

    Remetinostat (SHP-141) (SHP-141) 是一种基于异羟肟酸的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，正在开发用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤。

  • GC33301 structure
    GC33301BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate)
    CAS: 1228184-65-3

    BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) 是一种组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂。

  • GC33317 structure
    GC33317HDAC6-IN-1
    CAS: 1815580-06-3
    纯度: >99.00%

    SKLB-23bb is an orally bioavailable HDAC6-selective inhibitor with IC50 values under 100 nmol/L, against most of the cell lines checked. It also has microtubule-disrupting ability.

  • GC33320 structure
    GC33320CM-579
    CAS: 1846570-40-8

    CM-579是一线的、可逆的，G9a和DNA甲基转移酶(DNMT)的双抑制剂，其IC50值分别为16nM和32nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

  • GC33324 structure
    GC33324GSK9311
    CAS: 1923851-49-3
    纯度: >99.00%

    GSK9311是有效的BRPF溴结构域抑制剂，对BRPF1和BRPF2的pIC50值分别为6.0和4.3。

  • GC33331 structure
    GC33331BRD 4354
    CAS: 315698-07-8
    纯度: >98.00%

    BRD4354是HDAC5和HDAC9适度抑制剂，其IC50值分别为0.85，1.88μM。