Pacritinib (SB1518)
(Synonyms: 帕克替尼) 目录号 : GC14676
An equipotent inhibitor of FLT3 and JAK2
Cas No.:937272-79-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Pacritinib is a small molecule inhibitor of Janus kinase 2/Fms-like tyrosine kinase-3 (JAK2/FLT3) with IC50 values of 23nM, 19nM and 22nM, respectively for JAK2WT, JAK2V617F and FLT3 [1].
Pacritinib inhibits the JAK2-mediated production of p-STAT5 and p-STAT3 in Ba/F3 cells and the production of p-FLT3 and p-STAT5 in MV4-11 cells. It is less active against CYP3A4 and has good selectivity and microsomal stability. Pacritinib is proved to be high permeable in a Caco-2 bidirectional permeability assay. Additionally, pacritinib has a good oral bioavailability. In the Ba/F3-JAK2V617F mouse allograft, 150mg/kg treatment of pacritinib significantly alleviates the disease symptoms. In the MV4-11 xenografts, 50mg/kg and 100 mg/kg pacritinib treatments both show a significantly increased median survival of 55 days [1].
References:
[1] William AD, Lee AC, Blanchard S, Poulsen A, Teo EL, Nagaraj H, Tan E, Chen D, Williams M, Sun ET, Goh KC, Ong WC, Goh SK, Hart S, Jayaraman R, Pasha MK, Ethirajulu K, Wood JM, Dymock BW. Discovery of the macrocycle 11-(2-pyrrolidin-1-yl-ethoxy)-14,19-dioxa-5,7,26-triaza-tetracyclo[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]heptacosa-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-decaene (SB1518), a potent Janus kinase 2/fms-like tyrosine kinase-3 (JAK2/FLT3) inhibitor for the treatment of myelofibrosis and lymphoma. J Med Chem. 2011 Jul 14;54(13):4638-58.
| Cas No. | 937272-79-2 | SDF | |
| 别名 | 帕克替尼 | ||
| 化学名 | AN2728;AN 2728 | ||
| Canonical SMILES | [H]C1([H])N(C([H])([H])C([H])([H])OC(C([H])=C2[H])=C(C([H])([H])OC([H])([H])/C([H])=C([H])\C([H])([H])OC([H])([H])C3=C([H])C4=C([H])C([H])=C3[H])C([H])=C2N([H])C5=NC([H])=C([H])C4=N5)C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] | ||
| 分子式 | C28H32N4O3 | 分子量 | 472.58 |
| 溶解度 | ≥ 11.05mg/mL in DMSO with gentle warming | 储存条件 | Store at -20° C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.116 mL | 10.5802 mL | 21.1604 mL |
| 5 mM | 0.4232 mL | 2.116 mL | 4.2321 mL |
| 10 mM | 0.2116 mL | 1.058 mL | 2.116 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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