Chromatin/Epigenetics

AC1Q3QWB通过中断HOTAAIR-EZH2相互作用上调CDKN1A和SOX17，并增强Tazemetostat在子宫内膜癌症中的疗效。

YSR734（化合物21）是一种共价HDAC抑制剂，对HDAC1、HDAC2和HDAC3的IC50值分别为110 nM、154 nM和143 nM。

CM-1758是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。

Polθ/PARP-IN-1（化合物25d）是一种有效的双DNA聚合酶θ (Polθ)和PARP抑制剂，IC50值分别为45.6和5.4 nM。

SE-7552是一种2-（二氟金属）-1,3,4-恶二唑（DFMO）衍生物，是一种具有口服活性、高选择性、非氨基甲酸酯类HDAC6抑制剂，IC50为33 nM。

DYB-03是一种口服活性HIF-1α/EZH2抑制剂。

METTL16-IN-1（化合物45）是一种有效的METTL16抑制剂，IC50值为1.7μM，Kd值为1.35μM。

BRD4/NAMPT-IN-1（化合物A2）对NAMPT和BRD4显示出强烈的抑制作用（IC50=35nM（NAMPT）和58nM（BRD4））。

LLC0424是一种有效且选择性的基于脑白蛋白的PROTAC核受体结合SET结构域，含有2个（NSD2）降解子。

NSD2 ligand 1是NSD2配体。

BRD4 ligand 6 TFA是BRD4配体6的TFA盐形式。

DCPT1061在体外有效抑制PRMT1、PRMT6和PRMT8，对PRMT3、PRMT4和PRMT5或其他表观遗传酶的抑制作用较小。

DCPT1061 hydrochloride在体外对PRMT1、PRMT6、PRMT8有较强的抑制作用，对PRMT3、PRMT4、PRMT5等表观遗传酶的抑制作用较小。

Pim-1 kinase inhibitor 8（化合物12）是一种有效的Pim-1激酶抑制剂，IC50为14.3 nM。

METTL1-WDR4-IN-2（化合物6）是一种选择性金属转移酶样1（METTL1）-WDR4抑制剂，IC50为41μM。

P3FI-63是KDM3B抑制剂，IC50值为7 μM。

NSD-IN-3（化合物3）是一种强效的核受体结合SET结构域（NSD）抑制剂。

SDU-071是BRD4-p53抑制剂的强效口服活性抑制剂。

EPIC-0628是HOTAIR-EZH2相互作用的抑制剂，促进ATF3表达。

DBPR728是6K465的酰基前药，携带较少的氢键供体。

BBC0403是一种选择性BRD2抑制剂，对BRD2 （BD2）和BRD2 （BD1）的Kds分别为7.64 μM和41.37 μM。

SelSA是一种选择性的口服活性组蛋白去乙酰化酶6 （HDAC6）抑制剂，IC50为56.9 nM。

AU-24118是mSWI/SNF ATP酶（SMARCA2和SMARCA4）和PBRM1的口服生物可利用蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）降解剂。

I-BET787是一种具有口服活性的泛bet溴结构域抑制剂。