Neuroscience

SERT-IN-2 是一种强效 SERT 抑制剂 (IC50=0.58 nM)，具有抗抑郁活性。SERT-IN-2 的生物利用度好，在大鼠中 F(%) 为 83.28%。SERT-IN-2 能够透过血脑屏障。

SJM-3 是 GABAA 受体不同亚型的正变构调节剂。SJM-3 高亲和力地结合到苯并二氮杂卓结合位点的 α+/γ- 亚基界面。

SKF 83822 是一种非典型的多巴胺 D1 受体激动剂。SKF 83822 激活腺苷酸环化酶 (AC)，但不激活磷脂酶C (PLC)。SKF 83822 也被证明可以通过 cAMP 的产生来刺激 AC。SKF 83822 可用于精神分裂症的研究。

SKF83959 是一种有效的选择性多巴胺 D1-like 受体部分激动剂。SKF83959 Ki 对大鼠 D1，D5，D2和D3 的值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 是一种有效的 sigma (σ)-1 受体变构调节剂。SKF83959 属于 benzazepine 家族，对认知功能障碍有改善作用。SKF83959 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症。

Spantide I TFA 是substance P 的类似物，是选择性的神经激肽-1 受体 (NK1 receptor) 的拮抗剂，其对NK1 和NK2 受体的Ki 值分别为 230 nM 和8150 nM。Spantide I可减少感染角膜的1型细胞因子和增强2型细胞因子IL-10，从而显著减少角膜穿孔。

(S)-Renzapride ((S)-BRL 24924) 是 Renzapride 的异构体。Renzapride 是一种 5-HT4 受体激动剂，Ki 值为 115 nM。Renzapride 还是一种 5HT2b 和 5HT3 受体拮抗剂。Renzapride 可用于便秘型肠易激综合征（C-IBS）的研究。

(S)-VQW-765 ((S)-AQW-051) 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 α7 烟碱 Ach 受体 (nAChR) 部分激动剂。(S)-VQW-765 在神经疾病相关的认知障碍中有潜在的应用，例如阿尔茨海默病或精神分裂症。

Crocetin (Transcrocetin) meglumine 从藏红花 (Crocus sativus L.) 中提取的，是一种高亲和力的 NMDA 受体拮抗剂。

Tribendimidine 一种广谱的、具有口服活性的驱虫剂，对 A. lumbricoides 和 N. americanus 具有特别高的活性。Tribendimidine 也是 L 型烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂。

TRV-7019 是一种可穿透大脑屏障的放射性配体，可用于靶向丁酰胆碱酯酶的脑成像。TRV-7019 可用于诊断淀粉样蛋白病、多发性硬化症、脑肿瘤或丁酰胆碱酯酶活性。

UBP301 hydrochloride 是一种有效的选择性红藻氨酸受体 (kainate receptor) 拮抗剂，其 IC50 和 KD 值分别为 164 μM 和 5.94 μM。UBP301 hydrochloride 对红藻氯酸受体的选择性比 AMPA 受体高 30 倍。UBP301 hydrochloride 是 Willardiine 的衍生物。

UCM-1306 是一种口服有效的人多巴胺 D1 受体变构调节剂 (PAM)。UCM-1306 增加人和小鼠 D1 受体中的内源性多巴胺 (DA) 最大效应。UCM-1306 不仅可以改善运动症状，还可以解决与长期帕金森病 (PD) 相关的关键共病认知障碍。

UNC9995 是多巴胺受体 Drd2 的激动剂。UNC9995 通过增强 β-arrestin2-NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体激活，从而防止神经元变性。此外，UNC9995 激活 Drd2/β-arrestin2 信号以阻止由 JAK/STAT3 诱导的炎症相关基因转录。UNC9995 还改善小鼠模型的抑郁行为，并改善星形胶质细胞功能障碍。

VQW-765 (AQW-051) 是一种选择性的、具有口服活性的 alpha-7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂，对重组表达的人 α7-nAChR 的 pKD 值为 7.56。VQW-765 在体内表现出抗焦虑作用。VQW-765 可用于焦虑障碍和急性焦虑的研究。

VU6019650 是一种强效、选择性的 M5 mAChR 正向拮抗剂 (IC50=36 nM)，能够用于减轻阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。VU6019650 具有血脑透过性，可能调节中边缘多巴胺能奖赏回路。VU6019650 能够阻断 Oxotremorine M iodide 诱导引起的腹侧被盖区中脑 (VTA) 多巴胺神经元的放电速率的增加。

Zuclopenthixol ((Z)-Clopenthixol) dihydrochloride 是一种噻吨衍生物，它是多巴胺 D1/D2 受体 (dopamine D1/D2 receptor) 的拮抗剂。Zuclopenthixol dihydrochloride 可用于精神分裂症的研究。

ZZL-7 是一种速效抗抑郁剂。ZZL-7 通过破坏中缝背核 (DRN) 中的血清素转运体 (SERT) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 之间的相互作用起作用。ZZL-7 可以轻松穿过血脑屏障，并可用于重度抑郁症 (MDD) 的研究。

α7 Nicotinic receptor agonist-1 (Preparation 5) 是一种 α7 nAChR 激动剂。α7 Nicotinic receptor agonist-1 可用于精神障碍 (如精神分裂症、躁狂或躁狂抑郁症和焦虑症) 和智力障碍 (如阿尔茨海默氏病、学习缺陷、认知缺陷、注意力缺陷、记忆丧失、路易体痴呆和注意力缺陷多动症) 的研究。

β-Amyloid (1-40), FAM-labeled TFA 是一个 FAM 荧光标记的 β-Amyloid (1-40) 肽 (Λex= 492 nm and Λem= 518 nm)。

Cavidine((+)-Cavidine)是一种具有抗炎活性的选择性COX-2抑制剂。

ML381（VU0488130）是一种高度选择性的中枢神经系统渗透性mAChR M5正交拮抗剂（IC50=450 nM；Ki=340 nM）。

Br-PBTC是一种有效的、2/4亚型选择性的nAChRs(烟碱乙酰胆碱受体)正变质调节剂，其α2β2、α2β4、α4β2、(α4β2)2α4 β2和(α4β2)2β2 EC50范围为0.1~0.6 μM。

L-365260 hemihydrate是非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体(CCK-B)的口服选择性活性拮抗剂，Kis分别为1.9 nM和2.0 nM。

Panadiplon（FG 10571；PNU 78875）是一种苯二氮卓类受体，是5GABAA部分激动剂。