Beta-secretase
Beta-secretase(β-分泌酶)
Beta-secretase (BACE) is an aspartic-acid protease important in the formation of myelin sheaths in peripheral nerve cells. The transmembrane protein contains two active site aspartate residues in its extracellular protein domain and may function as a dimer. Alzheimer's disease (AD) is caused by aggregates of the amyloid peptide (Abeta), which is generated by cleavage of the Abeta protein precursor (APP) by beta-secretase (BACE-1) followed by gamma-secretase. BACE-1 cleavage is limiting for the production of Abeta, Drugs to block this enzyme (BACE inhibitors) prevent the build up of beta-amyloid and may help slow or stop Alzheimers disease.
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β-Secretase Inhibitor IV可与BACE-1活性位点结合并有效阻断其蛋白水解活性（IC₅₀=15nM）。
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PF-06751979是一种有效的，脑渗透性的β-淀粉样前体蛋白裂解酶1(BACE1)抑制剂，IC50为7.3nM。
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Sophoflavescenol是一种异戊烯基黄酮类化合物，能够抑制PDE5的活性，IC50值为0.013μM；同时抑制RLAR，HRAR，BACE1，AChE和BChE，IC50值分别为0.30µM，0.17µM，10.98µM，8.37µM和8.21µM。
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Glabrolide，来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.，是一种 β 分泌脢 1 (BACE-1) 抑制剂。
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(1α,1'S,4β)-Lanabecestat ((1α,1'S,4β)-AZD3293) 是一种 BACE1 抑制剂，IC50 分别为 2.2 nM (TR-FRET 测定) 和 0.28 nM (sAPPp 释放测定)，详细信息请参考专利文献 WO2012087237A1 中的化合物 20a。
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A benzylisoquinoline alkaloid with diverse biological activities
- GC64967ElenbecestatCAS: 1388651-30-6纯度: >99.00%
Elenbecestat (E2609) is a novel BACE1 inhibitor, demonstrating prolonged reductions in plasma beta-amyloid levels after single dosing.
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Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂， 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。Umibecestat 可用于阿尔茨海默病的研究。
| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC11098 | Verubecestat (MK-8931) | 1286770-55-5 | >99.50% | |
An inhibitor of BACE1 and BACE2 | ||||
| GC13809 | Eslicarbazepine acetate | 236395-14-5 | >99.00% | |
A sodium channel blocker | ||||
| GC14130 | AZD3839 | 1227163-84-9 | >98.00% | |
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| GC17227 | LY2886721 | 1262036-50-9 | >99.50% | |
An inhibitor of BACE | ||||
| GC17791 | LY2811376 | 1194044-20-6 | >99.50% | |
A BACE1 inhibitor | ||||
| GC18464 | β-Secretase Inhibitor IV | 797035-11-1 | >98.00% | |
β-Secretase Inhibitor IV可与BACE-1活性位点结合并有效阻断其蛋白水解活性（IC₅₀=15nM）。 | ||||
| GC19217 | Lanabecestat | 1383982-64-6 | >99.00% | |
An inhibitor of BACE1 and BACE2 | ||||
| GC30876 | PF-06751979 | 1818339-66-0 | >99.00% | |
PF-06751979是一种有效的，脑渗透性的β-淀粉样前体蛋白裂解酶1(BACE1)抑制剂，IC50为7.3nM。 | ||||
| GC30884 | LX2343 | 333745-53-2 | >99.50% | |
An inhibitor of BACE1 and PI3K | ||||
| GC31158 | BACE1-IN-1 | 1310347-50-2 | - | |
BACE1-IN-1是一种有效且具高度脑渗透性的BACE1抑制剂，对人BACE1和BACE2的IC50值分别为32和47nM。 | ||||
| GC31260 | BACE-IN-1 | 1254166-60-3 | - | |
BACE-IN-1（化合物13）是咪唑[1,2-a]吡啶衍的生物，其可以抑制β位点淀粉样蛋白前体蛋白切割酶（BACE），并且其可用于治疗涉及BACE的疾病，例如阿尔茨海默氏病。 | ||||
| GC33067 | Sophoflavescenol | 216450-65-6 | >98.00% | |
Sophoflavescenol是一种异戊烯基黄酮类化合物，能够抑制PDE5的活性，IC50值为0.013μM；同时抑制RLAR，HRAR，BACE1，AChE和BChE，IC50值分别为0.30µM，0.17µM，10.98µM，8.37µM和8.21µM。 | ||||
| GC35299 | Aloeresin D | 105317-67-7 | - | |
Aloeresin D 是从芦荟中分离得到的色原酮苷，可抑制 β-分泌酶 (BACE1) 活性，IC50 值为 39 μM。 | ||||
| GC35455 | BACE1-IN-4 | 2361157-92-6 | - | |
BACE1-IN-4 是一种有效、高度选择性的 BACE1 抑制剂，IC50 值为 3.8 nM，Ki 值为 1.9 nM。抗阿尔滋海默症。 | ||||
| GC35996 | Epiberberine chloride | 889665-86-5 | >99.50% | |
An alkaloid with diverse biological activities | ||||
| GC36145 | Glabrolide | 10401-33-9 | - | |
Glabrolide，来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.，是一种 β 分泌脢 1 (BACE-1) 抑制剂。 | ||||
| GC38489 | (1α,1'S,4β)-Lanabecestat | 1384082-96-5 | - | |
(1α,1'S,4β)-Lanabecestat ((1α,1'S,4β)-AZD3293) 是一种 BACE1 抑制剂，IC50 分别为 2.2 nM (TR-FRET 测定) 和 0.28 nM (sAPPp 释放测定)，详细信息请参考专利文献 WO2012087237A1 中的化合物 20a。 | ||||
| GC39798 | Scoulerine | 6451-73-6 | >99.00% | |
A benzylisoquinoline alkaloid with diverse biological activities | ||||
| GC50672 | LY 2886721 Hydrochloride | 1262036-49-6 | >98.00% | |
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| GC64554 | Aloenin | 38412-46-3 | - | |
Aloenin (Aloenin A) 是一种天然产物，具有有效的清除过氧自由基的活性，对 β-分泌酶 (BACE) 具有中等抑制活性。 | ||||
| GC64967 | Elenbecestat | 1388651-30-6 | >99.00% | |
Elenbecestat (E2609) is a novel BACE1 inhibitor, demonstrating prolonged reductions in plasma beta-amyloid levels after single dosing. | ||||
| GC65361 | Umibecestat | 1387560-01-1 | >99.00% | |
Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂， 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。Umibecestat 可用于阿尔茨海默病的研究。 | ||||
| GC65970 | NB-360 | 1262857-73-7 | >99.00% | |
NB-360 是一种有效的，脑穿透性，口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50: 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征，并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶，组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。 | ||||
| GC73144 | K284-6111 | 702668-62-0 | >98.00% | |
K284-6111是一种对蛋白质几丁质酶3样1（CHI3L1）具有口服活性的抑制剂。 | ||||