nAChR
nAChR(烟碱型乙酰胆碱受体)
nAChRs (nicotinic acetylcholine receptors) are neuron receptor proteins that signal for muscular contraction upon a chemical stimulus. They are cholinergic receptors that form ligand-gated ion channels in the plasma membranes of certain neurons and on the presynaptic and postsynaptic sides of theneuromuscular junction. Nicotinic acetylcholine receptors are the best-studied of the ionotropic receptors. Like the other type of acetylcholine receptor-the muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)-the nAChR is triggered by the binding of the neurotransmitter acetylcholine (ACh). Just as muscarinic receptors are named such because they are also activated by muscarine, nicotinic receptors can be opened not only by acetylcholine but also by nicotine —hence the name "nicotinic".
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Desformylflustrabromine hydrochloride 是 α4β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的选择性激动剂,pEC50 为 6.48。
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PNU 282987是一种选择性α7烟碱乙酰胆碱受体(α7nAChR)激动剂,与抗炎途径相关,也是5-HT3受体的拮抗剂,PNU 282987对α7nAChR的EC 50 为154nM (K i α7nAChR=27nM,大鼠脑匀浆),对5-HT3受体的IC 50 为4541nM (K i 5-HT3R=1662nM, GR-65630)。
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| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GA22579 | H-Ile-Trp-OH | 13589-06-5 | >98.00% | |
H-Ile-Trp-OH (H-Ile-Trp-OH) 是一种具有口服活性的 α7 nAChR 负性改变调节剂 (NAM),没有明显的副作用。 | ||||
| GC10329 | Mecamylamine hydrochloride | 826-39-1 | >98.00% | |
Mecamylamine hydrochloride是一种非选择性、非竞争性的烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂,能够阻断多种不同的nAChR亚型,如α3β4、α4β2、α3β2,其IC 50 值分别为640nM、2.5μM、3.6μM。 | ||||
| GC10443 | Meclofenoxate hydrochloride | 3685-84-5 | >98.00% | |
A nootropic agent | ||||
| GC10913 | GTS 21 dihydrochloride | 156223-05-1 | >99.50% | |
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| GC10948 | Varenicline Tartrate | 375815-87-5 | >98.00% | |
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| GC11091 | EVP-6124 hydrochloride | 550999-74-1 | >98.50% | |
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| GC11210 | Vecuronium Bromide | 50700-72-6 | >98.00% / >99.50% | |
Vecuronium Bromide是一种非去极化神经肌肉阻断剂,特异性地作用于肌肉型乙酰胆碱受体,IC 50 为1-2nM。 | ||||
| GC11643 | PNU-120596 | 501925-31-1 | >99.50% / >98.00% | |
PNU-120596是α7神经元烟碱乙酰胆碱受体(α7nAChR)的正变构调节剂,EC 50 值为216nM。 | ||||
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3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 是一种有效的 nACh 受体激动剂,对 hα4β4、hα4β2 和 hα7-nACh 的 IC50 分别为 0.28、0.30 和 31.6 nM。 | ||||
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Pancuronium dibromide 是一种双季铵盐类固醇,是一种神经肌肉松弛剂。 | ||||
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| GC12119 | CCMI | 917837-54-8 | >99.50% | |
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| GC12226 | Cisatracurium Besylate | 96946-42-8 | >98.00% | |
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| GC12593 | Desformylflustrabromine hydrochloride | 951322-11-5 | >99.50% | |
Desformylflustrabromine hydrochloride 是 α4β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的选择性激动剂,pEC50 为 6.48。 | ||||
| GC12762 | Varenicline | 249296-44-4 | >99.50% / >98.00% | |
Varenicline (CP 526555) 是一种有效的 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 部分激动剂,EC50 值为 2.3 μM。 | ||||
| GC12952 | PNU 282987 | 123464-89-1 | >99.50% | |
PNU 282987是一种选择性α7烟碱乙酰胆碱受体(α7nAChR)激动剂,与抗炎途径相关,也是5-HT3受体的拮抗剂,PNU 282987对α7nAChR的EC 50 为154nM (K i α7nAChR=27nM,大鼠脑匀浆),对5-HT3受体的IC 50 为4541nM (K i 5-HT3R=1662nM, GR-65630)。 | ||||
| GC12959 | SIB 1553A hydrochloride | 191611-89-9 | >99.00% | |
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A positive allosteric modulator of α7-containing nAChRs | ||||
| GC13542 | Adiphenine HCl | 50-42-0 | >99.50% | |
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| GC13678 | Methyllycaconitine citrate | 112825-05-5; 351344-10-0 | >98.00% / >99.00% | |
Methyllycaconitine citrate (MLA),一种从飞燕草种子中分离出来的降二萜类生物碱。 | ||||
| GC14157 | (-)-Lobeline hydrochloride | 134-63-4 | >99.50% | |
An alkaloid with diverse biological activities | ||||
| GC14339 | Benzethonium Chloride | 121-54-0 | >99.00% | |
Benzethonium chloride 抑制非洲爪蟾卵母细胞中的人重组 α7 和 α4β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体。 | ||||
| GC14410 | (±)-Epibatidine | 148152-66-3 | - | |
An agonist of α4β2 subunit-containing nAChRs | ||||
| GC15014 | A-867744 | 1000279-69-5 | >99.50% | |
A positive allosteric modulator of α7 nAChRs | ||||
