nAChR

nAChR(烟碱型乙酰胆碱受体)

nAChRs (nicotinic acetylcholine receptors) are neuron receptor proteins that signal for muscular contraction upon a chemical stimulus. They are cholinergic receptors that form ligand-gated ion channels in the plasma membranes of certain neurons and on the presynaptic and postsynaptic sides of theneuromuscular junction. Nicotinic acetylcholine receptors are the best-studied of the ionotropic receptors. Like the other type of acetylcholine receptor-the muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)-the nAChR is triggered by the binding of the neurotransmitter acetylcholine (ACh). Just as muscarinic receptors are named such because they are also activated by muscarine, nicotinic receptors can be opened not only by acetylcholine but also by nicotine —hence the name "nicotinic".

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    GC63548Ispronicline
    CAS: 252870-53-4
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    Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的,具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂,具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合,Ki= 11 nM。

  • GC63582 structure
    GC63582CP-601927
    CAS: 357425-02-6
    纯度: >98.00%

    CP-601927 是一种选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂(Ki=1.2 nM; EC50=2.6 μM)。CP-601927 具有良好的脑渗透性以及具有抗抑郁样特性。

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    GC63583CP-601932
    CAS: 357425-68-4

    CP-601932 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki=21; EC50=~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力,对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗,但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。

  • GC63723 structure
    GC63723α-Conotoxin PnIA TFA
    纯度: >96.00%

    α-Conotoxin PnIA TFA 是一种有效的选择性哺乳动物 α7nAChR 拮抗剂,具有研究神经性疼痛和阿尔茨海默氏病等神经系统疾病的潜力。

  • GC63868 structure
    GC63868COG 133 TFA
    CAS: 2828432-37-5
    纯度: >98.00%

    COG 133 TFA 是载脂蛋白 E (Apolipoprotein E, APOE) 肽的片段。COG 133 与 ApoE 全息蛋白竞争结合 LDL 受体,具有有效的抗炎和神经保护作用。COG 133 TFA 也是 nAChR 拮抗剂,IC50 为 445 nM。

  • GC63928 structure
    GC63928Iptakalim hydrochloride
    CAS: 642407-63-4
    纯度: >98.00%

    Iptakalim hydrochloride 是亲脂性的对氨基化合物,是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 的开放剂,也是包含α4β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)拮抗剂。

  • GC64064 structure
    GC64064Bradanicline
    CAS: 639489-84-2

    Bradanicline 是一种高度选择性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂 (对人 α7 nAChR 的 EC50=17 nM; Ki= 1.4 nM)。Bradanicline 可用于研究认知障碍。

  • GC64394 structure
    GC64394Flupyrimin
    CAS: 1689566-03-7
    纯度: >99.50%

    Flupyrimin(FLP)是一种具有三氟乙酰基药效团的新型杀虫剂,是昆虫烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的拮抗剂。

  • GC64735 structure
    GC64735(S)-(-)-Levamisole
    CAS: 14769-73-4
    纯度: >98.00% / >97.00%

    (S)-(-)-Levamisole (Levamisole),一种驱虫剂,具有免疫调节特性的。(S)-(-)-Levamisole 作为 α3β2 (EC50=300 μM) 和 α3β4 (EC50=100 μM) 的正变构调节剂 (PAM) ) nAChRs 的亚型。具有口服活性。

  • GC66073 structure
    GC66073Flupyradifurone
    CAS: 951659-40-8
    纯度: >98.00%

    Flupyradifurone 是一种 nAChR 激动剂,可干扰害虫中枢神经系统的信号转导,可用作杀虫剂。

  • GC68602 structure
    GC68602Acetylcholine-d13 bromide
    纯度: >98.00%

    Acetylcholine-d13 (bromide) 是 Acetylcholine bromide 的氘代物。

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    GC69979(S)-VQW-765
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    (S)-VQW-765 ((S)-AQW-051) 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 α7 烟碱 Ach 受体 (nAChR) 部分激动剂。(S)-VQW-765 在神经疾病相关的认知障碍中有潜在的应用,例如阿尔茨海默病或精神分裂症。

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    CAS: 115103-15-6
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    Tribendimidine 一种广谱的、具有口服活性的驱虫剂,对 A. lumbricoides 和 N. americanus 具有特别高的活性。Tribendimidine 也是 L 型烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂。

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    GC70130VQW-765
    CAS: 669770-29-0

    VQW-765 (AQW-051) 是一种选择性的、具有口服活性的 alpha-7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,对重组表达的人 α7-nAChR 的 pKD 值为 7.56。VQW-765 在体内表现出抗焦虑作用。VQW-765 可用于焦虑障碍和急性焦虑的研究。

  • GC70179 structure
    GC70179α7 Nicotinic receptor agonist-1
    CAS: 220100-05-0
    纯度: >99.00%

    α7 Nicotinic receptor agonist-1 (Preparation 5) 是一种 α7 nAChR 激动剂。α7 Nicotinic receptor agonist-1 可用于精神障碍 (如精神分裂症、躁狂或躁狂抑郁症和焦虑症) 和智力障碍 (如阿尔茨海默氏病、学习缺陷、认知缺陷、注意力缺陷、记忆丧失、路易体痴呆和注意力缺陷多动症) 的研究。

  • GC70230 structure
    GC70230Br-PBTC
    CAS: 1839519-57-1
    纯度: 不显示

    Br-PBTC是一种有效的、2/4亚型选择性的nAChRs(烟碱乙酰胆碱受体)正变质调节剂,其α2β2、α2β4、α4β2、(α4β2)2α4 β2和(α4β2)2β2 EC50范围为0.1~0.6 μM。

  • GC70459 structure
    GC70459Sulfoxaflor
    CAS: 946578-00-3
    纯度: >99.00%

    Sulfoxaflor是一种磺酰亚胺杀虫剂,是nAChR1和nAChR2亚型的激动剂。

  • GC70809 structure
    GC70809Epiboxidine hydrochloride
    CAS: 862909-67-9
    纯度: >99.00%

    Epiboxidine hydrochloride是一种有效且选择性的神经nAChR激动剂,对大鼠和人类α4β2 nAChR的Kis分别为0.46 nM和1.2 nM。

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    GC70918Dicloromezotiaz
    CAS: 1263629-39-5
    纯度: >98.00%

    Dicloromezotiaz是一种作用于烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)的强效杀虫剂。

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    GC72117FITC-α-Bungarotoxin
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    FITC-α-Bungarotoxin为FITC标记的α-Bungarotoxin。

  • GC72246 structure
    GC72246αC-Conotoxin PrXA
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    αC-Conotoxin PrXA是一种麻痹性肽神经毒素和竞争性nAChR拮抗剂,IC50分别为1.8 nM(α1β1εδ,成人)和3.0 nM(β1γδ,胎儿)。

  • GC72625 structure
    GC72625(±)-Coniine hydrochloride
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    (±)-Coniine hydrochloride2-丙基哌啶盐酸盐是一种强效的nAChR激动剂,EC50值为0.3mM。

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    GC73333nAChR-IN-1
    CAS: 849461-90-1
    纯度: >98.00%

    nAChR-IN-1是一种四甲基哌啶庚酸酯,一种选择性烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)抑制剂,可抑制缺乏α5、α6或β3亚基的nAChR。

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    GC73391bPiDI
    CAS: 525596-64-9
    纯度: >99.00%

    bPiDI是一种新型的选择性α6β2烟碱受体拮抗剂。bPiDI通过与含α6β2的nAChRs相互作用抑制尼古丁诱发的纹状体多巴胺(DA)释放。