Neuroscience

TPA-023B 是一种高亲和力的口服活性的 GABAA 受体 α2/α3 亚型 (Ki 为 0.73 nM/2 nM) 部分激动剂和 α1 亚型 (Ki 为 1.8 nM) 拮抗剂。TPA-023B 具有非镇静抗焦虑特性。

Seliforant (SENS-111) 是一种选择性和具有口服活性组胺H4受体拮抗剂。

COX-2-IN-6 是一种肠道限制性选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂，用于结直肠癌的化学预防。

Propionylpromazine 是一种多巴胺受体 DRD2

(+)-Norfenfluramine 是 (+)-fenfluramine 的主要肝脏代谢物，是一种选择性的 5-HT2B 受体激动剂 (Ki: 11.2 nM)。(+)-Norfenfluramine 有效地刺激磷酸肌醇的水解并增加细胞内 Ca2+。(+)-Norfenfluramine 可用于原发性肺动脉高压和心脏瓣膜病的研究。

Simtuzumab 是一种靶向赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2) 的单克隆抗体。Simtuzumab 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 的研究。

Fluphenazine-d8 dihydrochloride 是 Fluphenazine dihydrochloride 的氘代物。Fluphenazine二盐酸盐是多巴胺受体D1/D2抑制剂。

Flurbiprofen-d5 (dl-Flurbiprofen-d5) 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的，具有口服活性的非甾体抗炎化合物，有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂，可用于结肠癌的研究。

Ipratropium-d3 bromide (Sch 1000-d3) 是 Ipratropium bromide 的氘代物。Ipratropium bromide (Sch 1000) 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide 可用于 COPD 和 哮喘等研究。

3-Hydroxy agomelatine D3 是 3-Hydroxy agomelatine 的氘代物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT2C 受体拮抗剂，IC50 为 3.2 μM，Ki 为 1.8 μM。

Histamine-α,α,β,β-d4 (Ergamine-α,α,β,β-d4) dihydrochloride 是 Histamine 的氘代物。Histamine是一种参与局部免疫反应的有机含氮化合物, 调节肠道生理功能, 且作为神经递质。

N-Demethyl MK-6884 (化合物 34) 是一种有效的 M4 mAChR 变构调节剂。N-Demethyl MK-6884 可用于阿尔茨海默症和由 M4 mAChR 介导的其他疾病的研究。

SEN177 是一种有效的谷氨酰胺环化酶 (QPCT) 抑制剂，对谷氨酰胺肽环转移酶 (QPCTL) 的 IC50 为 0.013 μM。SEN177 对人谷氨酰胺环化酶 (hQC) 的 Ki 为 20 nM。SEN177 大大降低了突变 HTT 寡聚化的早期阶段，并降低了具有 Q80 聚集体的神经元的百分比。SEN177 具有研究亨廷顿病的潜力。

Flibanserin-d4-1 是 Flibanserin 氘代物。Flibanserin (BIMT-17) 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki=1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。Flibanserin 与多巴胺 D4 受体 (Ki=4-24 nM) 结合，对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin 有潜力用于性欲减退 (HSDD)的研究。

OAB-14 是一种 Bexarotene 衍生物，通过增加 APP/PS1 小鼠的 β-淀粉样蛋白清除率，改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。OAB-14 可有效改善 APP/PS1 转基因小鼠内体自噬溶酶体途径的功能障碍。

(R)-Preclamol 是一种多巴胺 (DA) 激动剂，具有自身受体和突触后受体刺激特性。(R)-Preclamol 以低剂量抑制小鼠和大鼠的运动活动。

Cetirizine D8 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。

(S)-Mirtazapine D3 ((S)-Org3770 D3) 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体，在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂，在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。

Propionylpromazine-d6 hydrochloride 是 Propionylpromazine hydrochloride 的氘代物。Propionylpromazine hydrochloride (Propiopromazine hydrochloride) 是一种多巴胺受体 D2 (DRD2) 拮抗剂，可用于帕金森氏病的研究。

Choline-d4 chloride 是 Choline chloride 的氘代物。Choline chloride是一种有机化合物和季铵盐, 是酰基受体和胆碱乙酰转移酶的底物, 是一种植物光合作用促进剂, 也作禽畜饲料添加剂, 刺激产蛋产仔。

Indomethacin-d4 Methyl Ester 是 Indomethacin 的氘代物。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的，可透过血脑屏障的，非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。

AMPA receptor modulator-3 是一种变构的 AMPA 受体调节剂 (EC50: 4.4 μM)。AMPA receptor modulator-3 可用于哺乳动物神经系统的研究，如学习和记忆能力。

Acetylcholine-d13 (bromide) 是 Acetylcholine bromide 的氘代物。

AChE/BChE-IN-10 (Compound 7b) 是一种有效的 AChE 和 BChE 双重抑制剂，IC50 值分别为 0.176 和 0.47 μM。AChE/BChE-IN-10 显示出良好的血脑屏障渗透性。AChE/BChE-IN-10 可以抑制 Aβ 的聚集，可用于阿尔茨海默病的研究。