Neuroscience

Lotilaner 是一种杀寄生虫剂，为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂，对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。

Pimethixene (Pimetixene) maleate, an antihistamine, anntimigraine agent and antiserotonergic compound, is a highly potent antagonist of a broad range of monoamine receptors, including a variety of serotonin receptors. Pimethixene maleate inhibits 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 and Muscarinic M2 with pKi of 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 and 9.38, respectively.

TNIK-IN-3 (化合物 21k) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 TNIK 抑制剂，IC50 值为 0.026 μM。TNIK-IN-3 还可以抑制 Flt4 (IC50=0.030 μM)，Flt1 (IC50=0.191 μM) 和 DRAK1 (IC50=0.411 μM)。TNIK-IN-3 可用于结直肠癌的研究。

PF-06256142 是一种高效、选择性的，中枢神经系统穿透性的，具有口服活性的 D1 受体 (D1 receptor) 激动剂，其 EC50 和 Ki 值分别为 33 nM 和 12 nM。PF-06256142 有用于精神分裂症和阿尔茨海默症研究的潜力。

Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂， 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。Umibecestat 可用于阿尔茨海默病的研究。

Norarecoline hydrochloride (Guvacoline hydrochloride) is a pyridine alkaloid found in Areca triandra, which can act as a full agonist at both atrial and ileal muscarinic receptors.

L-Hyoscyamine-d3 (Daturine-d3) 是 L-Hyoscyamine 的氘代物。L-Hyscyamine (Daturine) 是一种天然的植物托烷生物碱，是有效的，竞争性的毒蕈碱受体 (MR) 拮抗剂。L-Hyscyamine 是 Atropine 的左旋异构体。

Radequinil (AC-3933) 是一种苯二氮卓类受体 (BzR) 部分反向激动剂。AC-3933 与 GABA(-) 和 GABA(+) 配体结合，Ki 分别为 5.15 和 6.11 nM。

Ibuprofen Impurity F 是 Ibuprofen 的杂质。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂，IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM，具有抗炎的活性。

Cyproheptadine HCl(Periactin) is a hydrochloride salt form of cyproheptadine which is a histamine receptor antagonist.

M4 mAChR agonist-1 (compound 10a) 是一种有效的 M4 mAChR 激动剂，对人 M4 的 IC50 >10 μM。

WAY-388264-A is a bioactive compound.

Tramiprosate-d6 (Homotaurine-d6) 是 Tramiprosate 的氘代物。Tramiprosate (Homotaurine)，一种具有口服活性和可透过血脑屏障的天然氨基酸，存在于各种红色海藻中。Tramiprosate 与可溶性 Aβ 结合并以非原纤维形式维持 Aβ。Tramiprosate 还是一种 GABA 类似物，具有神经保护，抗惊厥和抗高血压的作用。

Atogepant (MK-8031) 是一种口服有效且具有选择性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂。Atogepant 可用于研究偏头痛。

Glicoricone 是一种从甘草中分离出来的酚类化合物。Glicoricone 是单胺氧化酶 (MAO) 的抑制剂，IC50 为 140 μM。Glicoricone 可与雌激素受体 (ER) 结合并显示出雌激素拮抗剂活性。

AChE-IN-23 (compound 3h) 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，其 IC50 值为 48.3 μM。

N-Methyldopamine hydrochloride 是肾上腺素在肾上腺髓质中的前体。N-Methyldopamine hydrochloride 是一种多巴胺 (DA) 的修饰，并在 DA1 受体 (DA1 receptor) 上保留激动剂活性。N-Methyldopamine hydrochloride 具有普遍的表面包覆和利用表面儿茶酚进行二次反应的能力。N-Methyldopamine hydrochloride 可用于心力衰竭的研究。

INCB38579 是一种具有口服活性、高度脑穿透和选择性的组胺 H4 受体 (HH4R) 拮抗剂 (hH4R IC50=4.8 nM, mH4R IC50=42 nM, rH4R IC50=32 nM)。INCB38579 具有抗炎和抗瘙痒的活性。

Plazinemdor 是一种 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体正变构调节剂，用于精神、神经、神经发育障碍以及神经系统疾病的研究。

NB-360 是一种有效的，脑穿透性，口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50: 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征，并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶，组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。

AChE-IN-27 (化合物 8c) 是一种 AChE 抑制剂 (IC50=0.19 µM)。AChE-IN-27 可用于神经系统疾病，如阿尔茨海默病、老年痴呆、共济失调和重症肌无力得研究。

5-HT3 antagonist 5 是一种喹喔啉 -2- 甲酰胺化合物，是 5-HT3 受体拮抗剂。5-HT3 antagonist 5 对 5-HT3 激动剂和 2- 甲基 -5-HT 也具有拮抗作用，并在小鼠中表现出抗抑郁效果。

Buntanetap ((+)-Phenserine) 是新型的 cholinesterase 非竞争性抑制剂。IC50 值为 45.3 μM。

Flupyradifurone 是一种 nAChR 激动剂，可干扰害虫中枢神经系统的信号转导，可用作杀虫剂。