Neuroscience

Fosnetupitant (Pronetupitant) 是 Netupitant 的亚甲基磷酸前体药物。Fosnetupitant (Pronetupitant) 对人 NK1 受体的 pKi 值为 9.5。

(S)-(-)-Levamisole (Levamisole)，一种驱虫剂，具有免疫调节特性的。(S)-(-)-Levamisole 作为 α3β2 (EC50=300 μM) 和 α3β4 (EC50=100 μM) 的正变构调节剂 (PAM) ) nAChRs 的亚型。具有口服活性。

Penehyclidine (Penequinine) hydrochloride 是一种抗胆碱能药物，选择性的 M1 和 M3 受体拮抗剂。Penehyclidine hydrochloride 可激活肺组织中的 NF-kβ 并抑制炎症因子的释放。Penehyclidine hydrochloride 可减轻慢性阻塞性肺病 (COPD) 大鼠机械通气时的肺部炎症反应。

(S)-(+)-Ibuprofen D3 ((S)-Ibuprofen D3) 是(S)-(+)-Ibuprofen 的氘代物。(S)-(+)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 S 型异构体，可抑制 COX-1 和 COX-2 活性，IC50 为 2.1 μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛，抗炎和解热作用。

Humulone (α-Lupulic acid) 是一种异戊二烯化间苯三酚衍生物，是一种有效的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂。Humulone 在低微摩尔浓度下作为 GABAA 受体的正调节剂。Humulone 是一种骨吸收抑制剂。Humulone 具有抗氧化、抗血管生成和诱导细胞凋亡的特性。

Tacrine is a centrally acting anticholinesterase and indirect cholinergic agonist. Tacrine hydrochloride hydrate is an inhibitor of both acetyl (AChE) and butyryl-cholinestrase (BChE) with IC50s of 31 nM and 25.6 nM, respectively.

Spiperone 是一种有效的 dopamine D2、血清素 5-HT1A 和血清素 5-HT2A 对手。Spiperone 是一种广泛使用的药理学工具。Spiperone 具有研究神经系统疾病的潜力。

An Analytical Reference Standard

Pesampator (PF-04958242) 是一种有效的、高选择性的 AMPA 受体的正变构调节剂 (AMPA 增强剂)，EC50 为 310 nM，Ki 为 170 nM。

Thiethylperazine 是一种吩噻嗪衍生物，是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂，可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine 具有止吐，抗精神病和抗菌作用。

Thiethylperazine dimaleate 是一种吩噻嗪衍生物，是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine dimaleate 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂，可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine dimaleate 具有止吐，抗精神病和抗菌作用。

Sudoxicam 是一种可逆的口服活性的 COX 拮抗剂，是烯醇-羧酰胺类的非甾体抗炎药 (NSAID)。Sudoxicam 具有有效的抗炎，抗浮肿和退热作用。

Elenbecestat (E2609) is a novel BACE1 inhibitor, demonstrating prolonged reductions in plasma beta-amyloid levels after single dosing.

VU6000918 是毒蕈碱乙酰胆碱 (M4) 阳性变构调节剂，其对hM4 的EC50 值为 19 nM。

DSP-1053 是一种苄基哌啶衍生物，一种有效的血清素转运蛋白 (SERT) 抑制剂，Ki 值为 1.02 nM。DSP-1053 显示部分 5-HT1A 受体激动活性，Ki 值为 5.05 nM。DSP-1053 具有抗抑郁活性。

L-Phenylalanine-d2 ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d2) 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。

Propofol-d18 是 Propofol 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。

L-Glutamic acid-d5 是 L-Glutamic acid 的氘代物。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。

An NSAID and COX inhibitor

DRAK2-IN-1，化合物 16，是一种有效的选择性 ATP 竞争性的 DRAK2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 3 nM 和 0.26 nM。DRAK2-IN-1 对 DRAK1 具有抑制作用 (IC50=51 nM)。

An ecdysone steroid hormone

Imipramine-d4 hydrochloride 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine hydrochloride 抑制血清素转运蛋白(serotonin)，IC50 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 可阻止胰酶的易位，抑制 MV 和外泌体的分泌。

UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂，可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D2R 的 Ki 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 Gi 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。

Aleplasinin 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的、选择性的 SERPINE1 (PAI-1，纤溶酶原激活物抑制剂 -1) 抑制剂。Aleplasinin 增加淀粉样蛋白 -β (Aβ) 分解代谢，改善淀粉样蛋白相关病理。Aleplasinin 可改善记忆缺陷。Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病的研究。