SCH-900875 是一种具有口服活性、脑渗透性和选择性的 CXCR3 receptor 抑制剂,对 CXCR1 和 CXCR2 receptor 也有很高的选择性。
Cas No.:907206-98-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
SCH-900875 is an orally active, brain-penetrant and selective CXCR3 receptor inhibitor, which also shows high selectivity over CXCR1 and CXCR2 receptors. SCH-900875 binds to CXCR3, blocking the binding of ligands CXCL9, CXCL10, and CXCL11, inhibiting downstream G protein and β-arrestin signaling pathways to suppress inflammatory cell migration. SCH-900875 is promising for research of autoimmune diseases (rheumatoid arthritis, multiple sclerosis) and inflammatory disorders (psoriasis, inflammatory bowel disease)[1][2].
References:
[1]. Frank Xing Chen, et al. Process and intermediates for the Synthesis of heterocyclic Substituted Piperazines with CXCR3 Antagonist Activity. US20110124867A1. 2011-05-26.
[2]. Andrews SP, Cox RJ. Small Molecule CXCR3 Antagonists. J Med Chem. 2016 Apr 14;59(7):2894-917.
SCH-900875 是一种具有口服活性、脑渗透性和选择性的 CXCR3 receptor 抑制剂,对 CXCR1 和 CXCR2 receptor 也有很高的选择性。SCH-900875 与 CXCR3 结合,阻断配体 CXCL9、CXCL10 和 CXCL11 的结合,抑制下游 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路,抑制炎症细胞迁移。SCH-900875 有望用于自身免疫性疾病 (类风湿性关节炎、多发性硬化症) 和炎症性疾病 (牛皮癣、炎症性肠病)的研究。
| Cas No. | 907206-98-8 | SDF | |
| 分子式 | C28H37ClN8O2 | 分子量 | 553.10 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (180.80 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.808 mL | 9.04 mL | 18.0799 mL |
| 5 mM | 361.6 μL | 1.808 mL | 3.616 mL |
| 10 mM | 180.8 μL | 904 μL | 1.808 mL |
| 第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
| 第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
















