Chromatin/Epigenetics

KDM4C-IN-1 (Compound 4d) 是一种有效的 KDM4C 抑制剂，IC50 为 8 nM。KDM4C-IN-1 抑制 HepG2 和 A549 细胞的生长，IC50 分别为 0.8 µM 和 1.1 µM。

KDM5-C49 (KDOAM-20) hydrochloride 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化酶抑制剂，抑制 KDM5A，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 40 nM，160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 hydrochloride 可用于癌症的研究。

MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd=22 nM) 与 menin 结合，并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性，包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。

Moracin P 是从 Mori Cortex Radicis 中分离出来的 2-芳基苯并呋喃。Moracin P 对缺氧诱导因子 (HIF-1) 表现出强大的体外抑制活性。Moracin P 减少了氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的活性氧 (ROS) 的产生。Moracin P 具有神经保护和抗炎作用。

MRTX-1719 盐酸盐，是一种有效的、首创的、选择性的 PRMT5/MTA 复合体抑制剂，其对PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA 细胞系的 IC50 值为 <10 nM。

MS8815 是 zeste 同源物2 (EZH2) PROTAC 降解剂，具有选择性。MS8815 对 EZH2 有抑制活性， IC50 值为 8.6 nM。MS8815 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。

NSC 694623 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，对重组 HAT p300/CBP 相关因子 (PCAF) 的 IC50 为 15.9 μM。NSC 694623 对某些癌细胞具有抗增殖活性。NSC 694623 可用于抗癌研究。

OARV-771 是一种基于 VHL 的 BET 降解剂 (PROTAC)，具有改善的细胞通透性。OARV-771 显示 Brd4、Brd2 和 Brd3 的 DC50 分别为 6、1 和 4 nM。

Olaparib-d8 是 Olaparib (AZD2281) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。

OTS193320 是一种咪唑并 [1,2-a] 吡啶化合物，一种 SUV39H2 甲基转移酶活性抑制剂。OTS193320 降低乳腺癌细胞中的全局组蛋白 H3 赖氨酸 9 三甲基化水平并引发凋亡细胞死亡。与单一药剂 OTS193320 或 DOX 相比，OTS193320 与 Doxorubicin (DOX; A) 的组合可以导致 γ-H2AX 水平以及癌细胞活力的降低。

PARP10/15-IN-2 (Compound 8h) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂，对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.15 µM 和 0.37 µM。PARP10/15-IN-2 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)

PARP10/15-IN-3 (Compound 8a) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂，对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.14 µM 和 0.40 µM。PARP10/15-IN-3 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)。

PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 为 3.64 μM。PARP10-IN-2 也抑制 PARP2 和 PARP15，对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。

PARP10-IN-3 是一种选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 为 480 nM。PARP10-IN-3 也抑制 PARP2 和 PARP15，对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 均为 1.7 μM。

PARP11 inhibitor ITK7 (ITK7) 是一种有效的选择性 PARP11 抑制剂。PARP11 inhibitor ITK7 可有效抑制 PARP11，IC50 值为 14 nM。PARP11 inhibitor ITK7 可用于细胞定位的研究。

PARP1-IN-7 是一种聚ADP核糖聚合酶-1（PARP1）的抑制剂，作为抗癌剂。

PARP7-IN-14 (I-1) 是一种有效的选择性 PARP7 抑制剂，其 IC50 值为 7.6 nM。PARP7-IN-14 具有抗癌活性。

PCAF-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 PCAF 抑制剂，IC50 值为 5.31 µM。PCAF-IN-2 显示出抗肿瘤活性。CAF-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞在 G2/M 期。

Pumecitinib 是一种具有抗炎活性的 JAK 抑制剂。

(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) 是 β,β-Dimethylacrylalkannin 和/或 β,β-Dimethylacrylshikonin 的消旋体。β,β-Dimethylacrylalkannin 和 β,β-Dimethylacrylshikonin 是从紫草属植物中分离得到的萘醌类化合物，β,β-Dimethylacrylshikonin 具有抗肿瘤活性。

RBN-3143 是一种有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 RBN-3143 抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 用于肺部炎症研究。

SIRT1-IN-2 (compound 3h) 是一种有效且选择性的 SIRT1 （沉默信息调节因子1）抑制剂，其IC50 为 1.6 μM。

SIRT5 inhibitor 3 (compound 46) 是一种有效且具有竞争性的 SIRT5 抑制剂，IC50 为 5.9 μM。SIRT5 inhibitor 3 可抑制 SIRT5 去乙酰化。SIRT5 inhibitor 3 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。

SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂，其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。